Zyrtec®

Produkt leczniczy jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i starszych:

• w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa;
• w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Roztw. doustny.

Dorośli: 10 mg raz/dobę [10 ml roztw. doustnego (2 pełne łyżki miarowe)].

Pacjenci w podeszłym wieku.

Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa.

Zaburzenia czynności nerek.

Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek.

Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższym zapisem.

Dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny w ml/min.

Cl_Cr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: Cl_Cr= [140 - wiek (lata)] x mc (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet).

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

• Prawidłowa czynność nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min: 10 mg raz/dobę.
• Łagodne zaburzenia czynności nerek: C_lCr 50-79 ml/min: 10 mg raz/dobę.
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek. Cl_Cr30-49 ml/min: 5 mg raz/dobę.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr <30 ml/min: 5 mg co drugi dzień.
• Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani: Cl_Cr <10 ml/min: stosowanie przeciwwskazane.

Zaburzenia czynności wątroby.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki.

Dzieci i młodzież.

• Dzieci w wieku 2-6 lat: 2,5 mg 2x/dobę [2,5 ml roztw. doustnego 2x/dobę (pół łyżki miarowej 2x/dobę)].
• Dzieci w wieku 6-12 lat: 5 mg 2x/dobę [5 ml roztw. doustnego 2x/dobę (pełna łyżka miarowa 2x/dobę)].
• Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg raz/dobę [10 ml roztw. doustnego (2 pełne łyżki miarowe)].

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz mc. pacjenta.

Krople doustne.

Dorośli: 10 mg raz/dobę (20 kropli).

Pacjenci w podeszłym wieku.

Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa.

Zaburzenia czynności nerek.

Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek.

Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższym zapisem.

Dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny w ml/min.

Cl_Cr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: Cl_Cr= [140 - wiek (lata)] x mc (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet).

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

• Prawidłowa czynność nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min: 10 mg raz/dobę.
• Łagodne zaburzenia czynności nerek: C_lCr 50-79 ml/min: 10 mg raz/dobę.
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek. Cl_Cr30-49 ml/min: 5 mg raz/dobę.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr <30 ml/min: 5 mg co drugi dzień.
• Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani: Cl_Cr <10 ml/min: stosowanie przeciwwskazane.

Zaburzenia czynności wątroby.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki.

Dzieci i młodzież.

• Dzieci w wieku 2-6 lat: 2,5 mg 2x/dobę (5 kropli 2x/dobę).
• Dzieci w wieku 6-12 lat: 5 mg 2x/ dobę (10 kropli 2x/dobę).
• Młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 10 mg raz/dobę (20 kropli).

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz mc. pacjenta.

Roztw. można przyjmować doustnie bez rozcieńczania. Krople należy wlać na łyżkę lub rozcieńczyć w wodzie i przyjąć doustnie. W przypadku rozcieńczania należy wziąć pod uwagę, że objętość wody, do której dodaje się krople, musi być dostosowana do objętości, jaką pacjent (w szczególności dziecko) jest w stanie połknąć. Rozcieńczony roztw. należy przyjąć bezpośrednio po jego przygotowaniu.

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H₁.

• 1 ml roztw. zawiera 1 mg cetyryzyny dichlorowodorku.
• 1 ml kropli doustnych, roztw. zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku,
• 1 kropla roztw. zawiera 0,5 mg cetyryzyny dichlorowodorku.

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach interakcji lekowych nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg/dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na OUN, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).

• Nadwrażliwość na substancję czynną
• lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,
• hydroksyzynę lub pochodne piperazyny.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z Cl_Cr <10 ml/min.

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych.

Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować cetyryzyny w postaci roztworu doustnego 1 mg/ml.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i/lub pokrzywka, nawet, jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia.

W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia.

Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.

Ze względu na zawartość niektórych substancji pomocniczych w produkcie, nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u dzieci poniżej 2 lat.

Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną.

Pacjenci, u których wystąpiła senność powinni jednak unikać

• prowadzenia pojazdów,
• wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności
• oraz obsługiwania maszyn.

Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.

W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy.

W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie OUN.

Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H₁ i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej.

Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny.

W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.

Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg/dobę dla cetyryzyny).

W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną.

W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą.

Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) - szczegóły patrz ChPL.

Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników.

Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to: działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) - szczegóły patrz ChPL.

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych.

Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombocytopenia.
• Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny.
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie apetytu.
• Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) pobudzenie; (rzadko) zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność; (bardzo rzadko) tiki; (nieznana) myśli samobójcze, koszmary senne.
• Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) parestezja; (rzadko) drgawki; (bardzo rzadko) zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza; (nieznana) amnezja, osłabienie pamięci.
• Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych.
• Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy.
• Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) biegunka.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP i zwiększone stężenie bilirubiny); (nieznana) zapalenie wątroby.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka; (rzadko) pokrzywka; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa; (nieznana) ostra uogólniona osutka krostkowa.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle stawów.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu; (nieznana) zatrzymanie moczu.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie, złe samopoczucie; (rzadko) obrzęki.
• Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie mc.

Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i/lub pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.

Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży.

Cetyryzyna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią nie można wykluczyć zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25-90% stężenia leku w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu). Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.

Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na zagrożenie dla bezpieczeństwa w zakresie rozrodczości u ludzi.

Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na OUN lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne.

Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane:

• splątanie,
• biegunkę,
• zawroty głowy,
• zmęczenie,
• bóle głowy,
• złe samopoczucie,
• rozszerzenie źrenic,
• świąd,
• niepokój ruchowy,
• sedację,
• senność,
• osłupienie,
• tachykardię,
• drżenie i zatrzymanie moczu.

Nie jest znane swoiste antidotum dla cetyryzyny.

W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące.

Jeżeli od zażycia dawki leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć wykonanie płukania żołądka.

Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.