Relumo

Kaps. produktu są wskazane w leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgaga, zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej) u osób dorosłych.

Dorośli. Zalecana dawka to 20 mg raz/dobę przez 14 dni. W celu ustąpienia objawów może być konieczne przyjmowanie kaps. przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć.

Zaburzenia czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem stosowania produktu.

Osoby w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami połykania. Pacjenci mogą otworzyć kaps. i połknąć jej zawartość, popijając połową szklanki wody lub po wymieszaniu zawartości w lekko kwaśnym płynie, np. soku owocowym lub jabłkowym, lub w wodzie niegazowanej. Pacjentów należy poinformować, że zawiesinę należy przyjąć natychmiast (lub w ciągu 30 minut) i zawsze wymieszać tuż przed wypiciem i popić połową szklanki wody.

Zaleca się przyjmowanie kapsułek omeprazolu rano, przez połknięcie ich w całości, popijając połową szklanki wody; kaps. nie wolno żuć ani kruszyć.

Alternatywnie, pacjenci mogą ssać kaps. i połykać peletki, popijając połową szklanki wody.

Peletek powlekanych dojelitowych nie wolno żuć.

Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną 2 enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez przemijające hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu raz/dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności enzymu pompy protonowej - H+K+-ATPazy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.

1 kaps. zawiera 20 mg omeprazolu.

Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz/dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o ok. 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o ok. 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz/dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg i rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz/dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg i rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o ok. 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg i rytonawiru 100 mg jeden raz/dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg/dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny obserwowano rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy bardzo dokładnie kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. Wyniki badań u osób zdrowych wykazały farmakokinetyczną (ang. PK) i farmakodynamiczną (ang. PD) interakcję pomiędzy klopidogrelem (300 mg dawka nasycająca i 75 mg dawka dobowa podtrzymująca) i omeprazolem (80 mg/dobę doustnie), powodującą zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu klopidogrelu średnio o 46% i zmniejszenie maksymalnego hamowania (indukowanego przez ADP) agregacji płytek krwi średnio o 16%. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie ciężkich incydentów sercowo-naczyniowych. W celu zachowania ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu. Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą, między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał C_max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, należy kontrolować stężenie leku i znowu dostosować jego dawkę na zakończenie leczenia omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem i rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. W przypadku podawania razem z inhibitorami pompy protonowej, u niektórych pacjentów stwierdzono zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne tymczasowe przerwanie podawania omeprazolu. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (Cl_Cr), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad 2-krotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Omeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia mc., nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie omeprazolem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. W przypadku, gdy skojarzenie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocena miana wirusa) w skojarzeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Obserwowano interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Ze względów ostrożności, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.

Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. SCAR), w tym zespół Stevens-Johnsona (ang. SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. SCLE): stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania omeprazolu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Zwiększenie stężenia chromograniny A (ang. CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie omeprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych również Clostridium difficile.

Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci powyżej 55 lat, którzy na co dzień przyjmują jakiekolwiek leki na niestrawność lub zgagę dostępne bez recepty, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.

Pacjentów należy pouczyć, aby skonsultowali się z lekarzem, jeżeli:

• przebyli wcześniej chorobę wrzodową żołądka lub operację przewodu pokarmowego
• są w trakcie ciągłego leczenia objawowego niestrawności lub zgagi przez 4 lub więcej tyg.
• mają żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby
• są powyżej 55 lat i mają nowe lub zmienione w ostatnim czasie objawy

Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.

U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (ang. TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Wpływ omeprazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia. W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Do najczęściej występujących działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą:

• bóle głowy
• ból brzucha
• zaparcie
• biegunka
• wzdęcie
• nudności i/lub wymioty

W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevens-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, trombocytopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, pancytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna, wstrząs.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiponatremia; (nieznana) hipomagnezemia; ciężka hipomagnezemia, która może prowadzić do hipokalcemii; hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.

Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) pobudzenie, splątanie, depresja; (bardzo rzadko) agresja, omamy.

Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawrót głowy, parestezje, senność; (rzadko) zaburzenia smaku.

Zaburzenia oka: (rzadko) niewyraźne widzenie.

Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności i/lub wymioty, polipy dna żołądka (łagodne); (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; (nieznana) mikroskopowe zapalenie okrężnicy.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS); (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN); (nieznana) podostra postać skórna tocznia rumieniowatego.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (bardzo rzadko) osłabienie siły mięśniowej.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (mogące postępować do niewydolności nerek).

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) złe samopoczucie, obrzęki obwodowe; (rzadko) zwiększona potliwość.

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) nie wskazują na niekorzystny wpływ omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu i noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki ale wpływ leku stosowanego w leczniczych dawkach na dziecko jest mało prawdopodobny. Badania na zwierzętach z podawaną doustne mieszaniną racemiczną omeprazolu, nie wykazały wpływu na płodność.

Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi.

W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna).

Zgłaszane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunka i ból głowy.

Opisano pojedyncze przypadki apatii, depresji i splątania.

Opisywane objawy były przemijające i nie odnotowano poważnych skutków.

Szybkość eliminacji była niezmienna (kinetyka pierwszego rzędu) przy zwiększaniu dawek.

Leczenie, jeśli jest konieczne, jest objawowe.