Nossin

Produkt leczniczy, tabl. powl. jest wskazany w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę.

Dorośli i młodzież 12 lat i powyżej.

Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.).

Pacjenci w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu.

Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: odstęp czasu pomiędzy kolejnymi dawkami musi być ustalony indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek.

W celu skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć Cl_Cr w ml/min.

Cl_Cr (ml/min) można obliczyć, oznaczając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/ 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet).

• Prawidłowa czynność nerek: Cl_Cr >80 1 tabl. raz/dobę.
• Łagodne zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr50-79 1 tabl. raz/dobę.
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 30-49 1 tabl co 2-gi dzień.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr <30 1 tabl. co 3-ci dzień.
• Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani: Cl_Cr <10 produkt przeciwwskazany.

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta.

Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki.

Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy przez mniej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu.

W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez więcej niż 4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny.

Istniejące doświadczenie kliniczne, dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia.

Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku.

Dzieci i młodzież.

• Dzieci 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.).
• Dzieci 2-6 lat: nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu leczniczego w postaci tabl. powl.

Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci do 2 lat ze względu na brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z fenazonem, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem).

Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) obserwowano w badaniu, w którym stosowano dawki wielokrotne teofiliny (400 mg raz/dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny.

Stosowanie rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę) w dawkach wielokrotnych zwiększało o ok. 40% całkowity wpływ cetyryzyny na organizm, podczas gdy w odniesieniu do rytonawiru był on w niewielkim stopniu zmniejszony (o 11%) podczas jednoczesnego stosowania z cetyryzyną.

Stosowanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek u pacjentów z Cl_Cr mniejszym niż 10 ml/min.

Nie zaleca się podawania produktu leczniczego w postaci tabl. powl. dzieciom do 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci farmaceutycznej.

Zaleca się zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia retencji moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż lewocetyryzyna może nasilać ryzyko zatrzymania moczu.

Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.

Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyna.

Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat, w grupie przyjmującej 5 mg lewocetyryzyny u 15,1% pacjentów wystąpiło przynajmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy przyjmującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało łagodne lub umiarkowane nasilenie. W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) w grupie stosującej 5 mg lewocetyryzyny i 1,8% (14/771) w grupie przyjmującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt w zalecanej dawce 5 mg/dobę. W tej grupie, po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo, zgłaszano występowanie następujących działań niepożądanych z częstością 1% lub większą (często): ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często obserwowano przypadki innych działań niepożądanych, takich jak osłabienie lub ból brzucha. Doświadczenie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, parestezje, zaburzenia równowagi, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, widzenie zamazane. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) dyzuria, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioworuchowy, utrwalone wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) ból mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęki. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc. nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Dzieci. W dwóch badaniach kontrolowanych placebo, przeprowadzonych z udziałem 159 dzieci od 6 do 11 m-ca życia oraz od 1-6 lat, stosowano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po stosowaniu lewocetyryzyny i placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, wymioty, zaparcie. Zaburzenia układu nerwowego: senność. Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu. W badaniach kontrolowanych placebo, z podwójnie ślepą próbą, przeprowadzonych z udziałem 243 dzieci 6-12 lat, stosowano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres, od krócej niż tygodnia do 13 tyg. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po stosowaniu lewocetyryzyny i placebo, występujące z częstością 1% lub większą: ból głowy, senność.

Brak danych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.

Należy zachować ostrożność, przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Nie wiadomo, czy lewocetyryzyna przenika do mleka kobiecego.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia.

Należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o odstawieniu produktu, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia naturalnego, jak i korzyści z leczenia dla matki.

Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność, natomiast u dzieci początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.

• W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące.
• Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu.
• Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.