Alergimed

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki. Produkt leczniczy jest wskazany dla dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat i powyżej.

Dorośli i młodzież 12 lat i powyżej. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.).

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się modyfikację.

Zaburzenia czynności nerek. Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od wydolności nerek. Dawkowanie należy obliczyć Cl_Cr wyrażony w ml/min. Cl_Cr ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) posługując się następującym wzorem: Cl_Cr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)(x 0,85 dla kobiet).

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek;

• prawidłowa czynność nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min: dawkowanie 1 tabl. raz/dobę;
• łagodne zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 50-79 ml/min: dawkowanie 1 tabl. raz/dobę;
• umiarkowane zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr 30-49 ml/min: dawkowanie 1 tabl. co 2 dni;
• ciężkie zaburzenia czynności nerek: Cl_Cr <30 ml/min: dawkowanie 1 tabl. co 3 dni;
• schyłkowa niewydolność nerek, pacjenci poddawani dializie: Cl_Cr <10: lek przeciwskazany.

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawka musi być ustalana indywidualnie, na podstawie wartości klirensu nerkowego pacjenta oraz jego mc. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawki.

Dzieci 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.).

Dzieci 2-6 lat dostosowanie dawki nie jest możliwe przy zastosowaniu leku w postaci tabl. powl. Zaleca się użycie lewocetyryzyny w postaci przeznaczonej dla dzieci.

Czas trwania leczenia. Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem i historią choroby; leczenie można przerwać zaraz po ustąpieniu objawów i podjąć ponownie, kiedy objawy powrócą. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-m-czny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Tabl. powl. pacjent powinien połykać w całości i popijać płynem. Można ją przyjąć z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H₁. Badania wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do ludzkich receptorów H₁ (Ki = 3,2 nmol/1). Lewocetyryzyna ma powinowactwo dwukrotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/1). T_0,5 dysocjacji wiązania lewocetyryzyny z receptorami H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po podaniu jednorazowym lewocetyryzyna wykazuje zablokowanie receptorów w 90% po 4 h, a w 57% po 24 h.

1 tabl. powl. zawiera 5mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z racematem cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (

• z antypiryną,
• azytromycyną,
• cymetydyną,
• diazepamem,
• erytromycyną,
• glipizydem,
• ketokonazolem
• i pseudoefedryną

).

W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz/dobę) obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); podczas gdy jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny.

W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), stopień narażenia na działanie cetyryzyny był zwiększony o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir została nieco zmieniona (-11%), pod wpływem jednoczesnego podawania cetyryzyny.

Stopień wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się pod wpływem pokarmu, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania lewocetyryzyny.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z Cl_Cr poniżej 10 ml/min.

Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania leku z alkoholem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymywania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększyć ryzyko zatrzymania moczu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką i pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek, ponieważ lewocetyryzyna może powodować nasilenie drgawek.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Świąd może wystąpić w przypadku zaprzestania przyjmowania lewocetyryzyny, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia.

• Objawy mogą ustępować samoistnie.
• W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i mogą wymagać ponownego rozpoczęcia leczenia.
• Objawy powinny ustąpić po ponownym rozpoczęciu leczenia.

Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu.

Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Lek zawiera laktozę.

Pacjenci z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały, aby lewocetyryzyna w zalecanych dawkach osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.

Niemniej jednak u niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną.

Dlatego też pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonują potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługują maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: w badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg wystąpiło co najmniej 1 działanie niepożądane w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo.

91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne do umiarkowanego. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy zostali wycofani z badania z powodu działań niepożądanych wynosił 1,0% (9 z 935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14 z 771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg/dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane występowały z częstością 1% lub większą, po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo.

Określenie działania niepożądanego wg WHO (wg WHOART). Placebo (n =771):

• ból głowy - 25 (3,2 %);
• senność - 11 (1,4 %);
• suchość w jamie ustnej - 12 (1,6%);
• zmęczenie - 9 (1,2 %).

Lewocetyryzyna 5 mg (n = 935) :

• ból głowy - 24 (2,6 %);
• senność - 49 (5,2 %);
• suchość w jamie ustnej - 24 (2,6%);
• zmęczenie - 23 (2,5 %).

Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często, takie jak osłabienie lub bole brzucha.

Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).

Dzieci i młodzież: w dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz dzieci w wieku 1-6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę.

Działania niepożądane, występujące po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo z częstością 1% lub większą. Placebo (n=83):

• zaburzenia żołądka i jelit (biegunka - 0, wymioty - 1 (1,2 %), zaparcia - 0);
• zaburzenia układu nerwowego - senność 2 (2,4 %);
• zaburzenia psychiczne - zaburzenia snu - 0.

Lewocetyryzyna (n=159):

• zaburzenia żołądka i jelit (biegunka - 3 (1,9 %), wymioty - 1 (0,6 %), zaparcia - 2 (1,3 %));
• zaburzenia układu nerwowego - senność 3 (1,9 %);
• zaburzenia psychiczne - zaburzenia snu 2 (1,3 %).

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyg. Działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą. Działania niepożądane. Placebo (n=240):

• ból głowy 5 (2,1 %);
• senność 1 (0,4 %).

Lewocetyryzyna 5 mg (n=243):

• ból głowy 2 (0,8 %);
• senność 7 (2,9 %).

Okres po wprowadzeniu leku do obrotu.

• Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja;
• zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) wzmożony apetyt;
• zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne.
• Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana): drgawki, parestezja, zawroty głowy, omdlenie, drżenia, zaburzenia smaku.
• Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zaburzenia równowagi.
• Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych.
• Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, biegunka.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwałe wykwity polekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (nieznana) ból mięśni, ból stawów.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk.
• Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

Po zaprzestaniu stosowania lewocetyryzyny zgłaszano wystąpienie świądu.

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne.

Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Płodność: brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci początkowo mogą wystąpić pobudzenie i niepokój, a następnie senność. Nie jest znana specyficzna odtrutka dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli upłynęło niewiele czasu od przyjęcia produktu leczniczego można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.