Ibuprofen Kabi

Ibuprofen Kabi jest wskazany do stosowania u dorosłych:

• w krótkotrwałym leczeniu objawowym ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu, i

• w krótkotrwałym leczeniu objawowym gorączki,

w sytuacjach, w których podanie dożylne jest uzasadnione klinicznie, a wykorzystanie innych dróg podania nie jest możliwe.

Dawkowanie

Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów.

Należy jak najszybciej przejść na leczenie doustne.

Ten produkt leczniczy jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia ostrych objawów i nie należy stosować go dłużej niż przez 3 dni.

Należy utrzymywać odpowiedni stopień nawodnienia pacjenta, by zminimalizować ryzyko wystąpienia możliwych działań niepożądanych w obrębie nerek.

Dorośli

Dawka zalecana to 400 mg ibuprofenu, co 6 do 8 godzin w zależności od potrzeb. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg i nie należy jej przekraczać.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy zachować środki ostrożności, gdyż są zazwyczaj bardziej podatni na występowanie działań niepożądanych i częściej występują u nich zaburzenia czynności nerek, wątroby i układu krążenia, a także stosują jednocześnie inne leki. Wyniki leczenia należy weryfikować regularnie, a w przypadku stwierdzenia braku korzyści lub wystąpienia nietolerancji, należy przerwać podawanie produktu leczniczego.

Zaburzenia czynności nerek

W przypadku stosowania NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować środki ostrożności. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek należy stosować zmniejszoną dawkę początkową i kontrolować czynność nerek. Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

W przypadku stosowania NLPZ w tej grupie pacjentów należy zachować środki ostrożności, choć nie obserwowano różnic w profilu farmakokinetycznym. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od zmniejszonych dawek a pacjenta uważnie monitorować. Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Ibuprofen Kabi u dzieci i młodzieży.

Dlatego też, produktu leczniczego Ibuprofen Kabi nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Sposób podawania

Podanie dożylne.

Roztwór należy podawać w infuzji dożylnej trwającej 30 minut.

Każdy ml roztworu zawiera 4 mg ibuprofenu.

Każda butelka po 100 ml zawiera 400 mg ibuprofenu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każdy ml roztworu zawiera 3,71 mg sodu.

Każda butelka po 100 ml zawiera 371 mg sodu.

Inne NLPZ, w tym inhibitory cyklooksygenazy-2 i salicylany

Wskutek działania synergistycznego łączne podanie dwóch lub większej liczby NLPZ może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Należy w związku z tym unikać stosowania ibuprofenu łącznie z innymi NLPZ.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy te produkty lecznicze są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego.

Sole litu

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Ibuprofen Kabi i preparatów litu może prowadzić do zwiększenia stężenia litu w surowicy.

Monitorowanie stężenia litu w surowicy nie jest z reguły wymagane w przypadku prawidłowego stosowania produktu leczniczego Ibuprofen Kabi (nie dłużej niż 3 dni).

Digoksyna

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Ibuprofen Kabi i produktów leczniczych zawierających digoksynę może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy. Monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy nie jest z reguły wymagane w przypadku prawidłowego stosowania produktu leczniczego Ibuprofen Kabi (nie dłużej niż 3 dni).

Fenytoina

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Ibuprofen Kabi i produktów leczniczych zawierających fenytoinę może prowadzić do zwiększenia stężenia fenytoiny w surowicy. Monitorowanie stężenia fenytoiny w surowicy nie jest z reguły wymagane w przypadku prawidłowego stosowania produktu leczniczego Ibuprofen Kabi (nie dłużej niż 3 dni).

Leki hipotensyjne (leki moczopędne, inhibitory ACE, beta-adrenolityki i antagoniści receptora angiotensyny II)

Leki moczopędne i inhibitory ACE mogą nasilać działanie nefrotoksyczne NLPZ. NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków hipotensyjnych, w tym inhibitorów ACE i leków beta-adrenolitycznych. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE i antagonistów receptora angiotensyny II razem z inhibitorem cyklooksygenazy może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest odwracalna.

Wymienione kombinacje produktów leczniczych należy zatem stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenta należy poinstruować, aby przyjmował odpowiednią ilość płynów, a w początkowym okresie leczenia skojarzonego należy rozważyć okresowe kontrolowanie parametrów czynnościowych nerek.

Jednoczesne podawanie ibuprofenu z inhibitorami ACE może prowadzić do hiperkaliemii.

Leki moczopędne oszczędzające potas

Jednoczesne stosowanie może prowadzić do hiperkaliemii (w związku z czym zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy).

Kaptopryl

Z badań doświadczalnych wynika, że ibuprofen znosi wywoływane przez kaptopryl zwiększone wydalanie sodu.

Kortykosteroidy

Zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawień z przewodu pokarmowego.

Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel i tyklopidyna) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

Zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. NLPZ nie należy łączyć z tyklopidyną ze względu na ryzyko sumowania się hamującego wpływu na czynność płytek krwi.

Metotreksat

NLPZ hamują wydzielanie cewkowe metotreksatu, co może prowadzić do wystąpienia pewnych interakcji metabolicznych skutkujących obniżeniem klirensu metotreksatu. Podanie ibuprofenu w okresie 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do podwyższenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego działań toksycznych. Należy zatem unikać jednoczesnego stosowania NLPZ i dużych dawek metotreksatu. Należy ponadto rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji w przypadku leczenia niskimi dawkami metotreksatu, szczególnie pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Podczas leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek.

Cyklosporyna

Ryzyko uszkodzenia nerek przez cyklosporynę jest zwiększone w przypadku jej stosowania w skojarzeniu z niektórymi NLPZ. Działania tego nie można wykluczyć w przypadku skojarzonego stosowania cyklosporyny i ibuprofenu.

Leki przeciwzakrzepowe

NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna.

W przypadku jednoczesnego ich stosowania zaleca się monitorowanie parametrów układu krzepnięcia.

Pochodne sulfonylomocznika

NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika. W przypadku jednoczesnego ich stosowania zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Takrolimus

Zwiększone ryzyko wystąpienia nefrotoksyczności.

Zydowudyna

Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko wystąpienia wylewów krwi do stawów i powstawania krwiaków u zakażonych wirusem HIV chorych na hemofilię otrzymujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen. Podczas jednoczesnego stosowania zydowudyny i NLPZ może występować zwiększone ryzyko hematologicznych działań toksycznych. Zaleca się oznaczenie morfologii krwi obwodowej 1-2 tygodni po rozpoczęciu leczenia skojarzonego.

Probenecyd i sulfinpirazon

Produkty lecznicze zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą spowalniać wydalanie ibuprofenu z organizmu.

Chinolony

Z danych uzyskanych w badaniach na zwierzętach wynika, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych ze stosowaniem chinolonów. Pacjenci stosujący NLPZ z chinolonami mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Inhibitory CYP2C9

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na ibuprofen (który jest substratem CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukonazolem (które są inhibitorami CYP2C9) wykazano zwiększoną ekspozycję na S(+)-ibuprofen o około 80-100%. W przypadku jednoczesnego stosowania silnie działających inhibitorów CYP2C9 należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek ibuprofenu z worykonazolem albo flukonazolem.

Mifepryston

Jeśli NLPZ są stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, mogą one osłabiać jego działanie.

Alkohol

Należy unikać stosowania ibuprofenu u osób uzależnionych od alkoholu (14-20 napojów alkoholowych na tydzień lub więcej) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia istotnych działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, w tym krwawienia.

Antybiotyki aminoglikozydowe

NLPZ mogą upośledzać wydalanie antybiotyków aminoglikozydowych i nasilać ich działanie toksyczne.

Wyciągi roślinne

Miłorząb dwuklapowy może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień związanych ze stosowaniem NLPZ.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;

• Występujące w wywiadzie przypadki skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu błony śluzowej nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego (ASA) lub innych NLPZ;

• Schorzenia, w przebiegu których występuje zwiększona tendencja do krwawień lub dochodzi do krwawienia, np. małopłytkowość;

• Czynna choroba wrzodowa, czynne krwawienie z owrzodzenia trawiennego bądź stwierdzona w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa lub nawracające z owrzodzenia trawiennego (co najmniej dwa oddzielone w czasie, udokumentowane epizody owrzodzenia lub krwawienia);

• Stwierdzone w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w związku ze stosowaniem NLPZ;

• Czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie;

• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek;

• Ciężka niewydolność serca (IV klasa wg NYHA);

• Ciężkie odwodnienie (wskutek wymiotów, biegunki lub niedostatecznej podaży płynów);

• Ciąża, ostatni trymestr.

Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (koksybów).

Częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ jest większa u pacjentów w podeszłym wieku; dotyczy to szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą kończyć się zgonem.

Przy ocenie działań niepożądanych stosuje się następującą konwencję częstości występowania: bardzo często: ≥1/10, często: ≥1/100 do <1/10, niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100, rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000, bardzo rzadko: <1/10 000, częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego. Mogą wystąpić: choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy zakończone zgonem, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Po podaniu ibuprofenu opisywano przypadki nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparcia, dyspepsji, bólu brzucha, smolistych stolców, wymiotów krwią, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej stwierdzano przypadki zapalenia błony śluzowej żołądka. W szczególności ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zależne od zakresu podawanych dawek i czasu stosowania.

Bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje w miejscu infuzji, wstrząs anafilaktyczny), a także ciężkie reakcje skórne, np. reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), rumień wielopostaciowy i łysienie.

W związku ze stosowaniem NLPZ opisywano przypadki zaostrzenia stanu zapalnego spowodowanego przez zakażenia (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi). Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

W przebiegu ospy wietrznej mogą wystąpić: nadwrażliwość na światło, alergiczne zapalenie naczyń, a w wyjątkowych przypadkach ciężkie zakażenia skóry i powikłania w obrębie tkanki podskórnej.

W związku ze stosowaniem NLPZ opisywano przypadki obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Z badań klinicznych wynika, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo- zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodkowo-płodowy. Dane uzyskane w badaniach epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko występowania poronień, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Odnotowano wzrost bezwzględnego ryzyka rozwoju wad wrodzonych układu krążenia z poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta ze zwiększeniem stosowanej dawki i wydłużeniem okresu stosowania.

U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia strat przed- i poimplantacyjnych oraz do zwiększenia przypadków obumarcia zarodka lub płodu. Poza tym u zwierząt otrzymujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy odnotowywano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym dotyczących układu krążenia.

Stosowanie ibuprofenu od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Dlatego też, w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ibuprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania ibuprofenu u kobiety próbującej zajść w ciążę bądź w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę i podawać produkt leczniczy możliwie najkrócej. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego, po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego, należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować:

• w organizmie płodu:

• działania toksyczne w obrębie układu krążenia i układu oddechowego (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne),

• dysfunkcję nerek, która może ulegać progresji do niewydolności nerek i małowodzia (patrz powyżej).

• w organizmie matki i noworodka, pod koniec ciąży:

• ewentualne wydłużenie czasu krwawienia, efektu antyagregacyjnego, który może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach,

• zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej.

W związku z powyższym stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Ibuprofen i jego metabolity przenikają w małych stężeniach do mleka ludzkiego. Do chwili obecnej nie zidentyfikowano żadnych przejawów szkodliwego działania na niemowlęta, w związku z czym nie jest konieczne przerywanie karmienia piersią na czas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w zalecanych dawkach.

Płodność

Istnieją dowody, że produkty lecznicze hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą upośledzać płodność wpływając na owulację. Jest to odwracalne po odstawieniu leczenia.

Przedawkowanie lub długotrwałe stosowanie w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do kwasicy kanalików nerkowych i hipokaliemii.

Objawy

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego obejmujące ból głowy, szumy uszne, dezorientację, oczopląs, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, drgawki (głównie u dzieci) i ataksję, a także ból brzucha, nudności i wymioty.

Oprócz tego możliwe jest wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego, a także zaburzenia czynności wątroby i nerek. Może też wystąpić spadek ciśnienia tętniczego, hiperkaliemia, hypotermia, depresja oddechowa i sinica.

W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Leczenie

Leczenie ma charakter objawowy i brak jest swoistego antidotum.

Leczenie w przypadku zatrucia uzależnione jest od rozległości i nasilenia zaburzeń oraz objawów klinicznych i jest zgodne z powszechnie przyjętymi zasadami w intensywnej terapii.

Roztwór do infuzji.

Przezroczysty i bezbarwny roztwór do infuzji. pH: 7,2-8,0.

Osmolalność: 270-330 mOsm/kg.

Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego; kod ATC: M01AE01.

Mechanizm działania

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwzapalny, który w badaniach na zwierzętach z użyciem konwencjonalnych modeli doświadczalnych procesu zapalnego okazał się skuteczny, prawdopodobnie dzięki hamowaniu syntezy prostaglandyn. U ludzi ibuprofen wykazuje działanie przeciwgorączkowe, zmniejsza ból i obrzęk związany ze stanem zapalnym. Ponadto, ibuprofen w sposób odwracalny hamuje agregację płytek krwi indukowaną przez ADP i kolagen.

Działanie farmakodynamiczne

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy te produkty lecznicze są podawane jednocześnie.

Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne stosowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego.

Wchłanianie

Ibuprofen Kabi podaje się dożylnie, w związku z czym proces wchłaniania nie zachodzi, a biodostępność ibuprofenu jest całkowita.

Po dożylnym podaniu ibuprofenu u ludzi stężenie maksymalne (Cmax) enancjomeru S (enancjomeru czynnego) i enancjomeru R osiągane jest po około 40 minutach przy infuzji trwającej 30 minut.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji szacuje się na poziomie od 0,11 do 0,21 l/kg.

Ibuprofen wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, głównie albuminami.

Metabolizm

Ibuprofen metabolizowany jest w wątrobie do dwóch nieczynnych metabolitów, a te wraz z niezmetabolizowanym ibuprofenem są wydalane przez nerki albo w postaci niezmienionej, albo sprzężonej.

Po podaniu doustnym ibuprofen ulega częściowemu wchłonięciu w żołądku, a następnie całkowitemu wchłonięciu w jelicie cienkim. Po zmetabolizowaniu w wątrobie (w reakcjach hydroksylacji i karboksylacji) farmakologicznie nieczynne metabolity ulegają całkowitej eliminacji, głównie drogą nerkową (90%), ale również z żółcią.

Eliminacja

Wydalanie przez nerki przebiega szybko i jest całkowite. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin.

Liniowość lub nieliniowość

Po podaniu jednorazowym (w zakresie dawek od 200 mg do 800 mg) ibuprofen wykazuje liniowość w zakresie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC).

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Występuje korelacja między stężeniem ibuprofenu w osoczu, jego właściwościami farmakodynamicznymi, a całościowym profilem bezpieczeństwa. Farmakokinetyka ibuprofenu po podaniu dożylnym i doustnym cechuje się stereoselektywnością.

Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne ibuprofenu podawanego dożylnie i doustnie nie różnią się od siebie.

Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek stwierdzano w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami z grupy kontrolnej zwiększone stężenie niezwiązanego (S)-ibuprofenu, wyższe wartości AUC dla (S)-ibuprofenu oraz zwiększony stosunek enancjomeryczny AUC (S/R).

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych dializoterapii frakcja wolna ibuprofenu stanowiła średnio 3%, podczas gdy u zdrowych ochotników 1%.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów ibuprofenu.

Znaczenie tego zjawiska nie jest znane. Metabolity można usunąć hemodializą.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby (6-10 punktów na skali Childa-Pugha) leczonych ibuprofenem w postaci racematu stwierdzono średnio 2-krotne wydłużenie okresu półtrwania oraz znacznie niższy współczynnik enancjomeryczny AUC (S/R) w porównaniu z grupą kontrolną złożoną ze zdrowych ochotników, co sugeruje upośledzenie inwersji metabolicznej (R)-ibuprofenu do farmakologicznie czynnego enancjomeru S.

Przejawy toksyczności subchronicznej i przewlekłej ibuprofenu w badaniach na zwierzętach miały głównie postać zmian i owrzodzeń przewodu pokarmowego. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzono żadnych istotnych klinicznie dowodów świadczących o działaniu mutagennym ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono żadnych cech wskazujących na działanie rakotwórcze ibuprofenu.

Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji u królików oraz do zaburzeń implantacji u różnych gatunków zwierząt (królików, szczurów, myszy). W badaniach doświadczalnych na szczurach i królikach wykazano, że ibuprofen przenika przez łożysko. Przy stosowaniu dawek toksycznych dla organizmu matki obserwowano u potomstwa szczurów zwiększoną częstość występowania wad wrodzonych (przypadki ubytku przegrody międzykomorowej).

Ibuprofen stanowi zagrożenie dla organizmów wodnych.

Ibuprofen Kabi, w przypadku jednorazowego lub krótkotrwałego stosowania, nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże występowanie istotnych działań niepożądanych, takich jak zmęczenie i zawroty głowy, może upośledzać reaktywność, a zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn może być upośledzona. Do tego rodzaju objawów szczególnie często dochodzi w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Sodu chlorek

Sodu diwodorofosforan dwuwodny Disodu fosforan dwunastowodny Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH)

Woda do wstrzykiwań

W związku z brakiem badań zgodności farmaceutycznej dla tego produktu leczniczego, nie wolno mieszać go z innymi produktami leczniczymi.

Roztwór do infuzji w butelkach z LDPE (KabiPac) o pojemności 100 ml, w opakowaniach po 10, 20 i 40 butelek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.