• Wskazania
    • Dawkowanie
    • Uwagi
    • Działanie
    • Skład
    • Interakcje
    • Przeciwwskazania
    • Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
    • Działania niepożądane
    • Ciąża i laktacja
    • ICD-10
ikona remedium
Karta leku
Zapisuję
Zapisz
Zapisane
Rx

Kaletra

roztw. doust.
(80 mg+ 20 mg)/ml
5 but. 60 ml+ 5 strzyk.

Cena i refundacja

100%
1818,69
Eksploruj
Zobacz inne warianty (2)
Ostrzeżenia
Jedzenie
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Inne

Wskazania

Produkt leczniczy w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi jest wskazany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV-1) u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 2 lat. Wybór produktu leczniczego do leczenia pacjentów zakażonych HIV-1, leczonych uprzednio inhibitorami proteazy, powinien opierać się na indywidualnych badaniach oporności wirusa oraz analizie prowadzonego w przeszłości leczenia.

Dawkowanie

Preparat powinien być przepisywany przez lekarzy specjalizujących się w leczeniu zakażeń HIV. Dorośli i młodzież: zalecana dawka wynosi 3 kaps. lub 5 ml (400/100 mg) 2x/dobę; pacjenci, którzy mają trudności w połykaniu, mogą stosować preparat w postaci roztw. doustnego. Dzieci od 2 rż. Kaps.: zalecana dawka dla dzieci o pc. 1,3 m2 lub większej wynosi 3 kaps. 2x/dobę, u dzieci o pc. mniejszej niż 1,3 m2 zaleca się stosowanie preparatu w postaci roztw. doustnego. Roztw. doustny: zalecana dawka wynosi 230/57,5 mg/m2 pc. 2x/dobę, tj. dla dzieci o pc. równej 0,25 m2 dawka wynosi 0,7 ml 2x/dobę, dla pc. = 0,5 m2 - 1,4 ml 2x/dobę, dla pc. = 0,75 m2 - 2,2 ml 2x/dobę, dla pc. = 1 m2 - 2,9 ml 2x/dobę, dla pc. = 1,25 m2 - 3,6 ml 2x/dobę, dla pc. = 1,5 m2 - 4,3 ml 2x/dobę, dla pc. = 1,75 m2 - 5 ml 2x/dobę. Dawka maks. wynosi 400/100 mg 2x/dobę. Dawka 230/57,5 mg/m2 pc. może okazać się nie wystarczająca u niektórych pacjentów leczonych preparatem w skojarzeniu z newirapiną lub efawirenzem, u tych pacjentów należy rozważyć zwiększenie dawki do 300/75 mg/m2 pc.

Uwagi

Kapsułki i roztwór doustny należy przyjmować podczas posiłków. Dawkę roztworu doustnego należy podawać przy użyciu specjalnej strzykawki dozującej z podziałką. Preparat w postaci kapsułek i roztworu doustnego należy przechowywać w temp. 2-8°C (w lodówce). W okresie stosowania przez pacjenta, kiedy preparat nie jest przechowywany w lodówce, nie należy przechowywać go w temp. powyżej 25°C, a pozostałość leku nie wykorzystaną w ciągu 42 dni (6 tyg.) - wyrzucić.

Działanie

Przeciwwirusowy efekt preparatu jest wynikiem działania lopinawiru. Lopinawir jest inhibitorem proteazy HIV-1 i HIV-2 i zapobiega rozszczepieniu kompleksu poliproteinowego gag-pol, wskutek czego dochodzi do powstawania niedojrzałych cząstek wirusa, które nie są zdolne do zapoczątkowania kolejnego zakażenia. Średnie maks. stężenie lopinawiru we krwi jest osiągane około 4 h po podaniu. W celu zwiększenia biodostępności i ograniczenia do minimum zmian parametrów farmakokinetycznych preparat należy przyjmować z pokarmem. Lopinawir wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wyniku reakcji oksydacji. Lopinawir jest głównie metabolizowany w wątrobie z udziałem systemu cytochromu P-450, prawie całkowicie przez izoenzym CYP3A. Ritonawir jest bardzo silnym inhibitorem CYP3A, hamuje on metabolizm lopinawiru, zwiększając jego stężenie we krwi. Do głównych metabolitów lopinawiru należy para epimerów o działaniu przeciwwirusowym - 4-oksometabolit i 4-hydroksymetabolit. Około 2,2% i 19,8% podanej dawki jest wydalane w nie zmienionej postaci odpowiednio z moczem i kałem. Efektywny T0,5 (oznaczony w okresie między wystąpieniem stężenia maks. i minim.) lopinawiru w czasie trwającej 12 h przerwy w dawkowaniu wynosi 5-6 h.

Skład

1 kaps. zawiera 200 mg lopinawiru oraz 50 mg rytonawiru. 5 ml roztworu zawiera 400 mg lopinawiru oraz 100 mg rytonawiru.

Interakcje

Preparat zawiera lopinawir i ritonawir, które in vitro są inhibitorami izoenzymu CYP3A. Podawanie preparatu w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi głównie z udziałem CYP3A może prowadzić do zwiększenia stężeń tych leków we krwi, co może nasilić lub wydłużyć ich działanie lecznicze i niepożądane. In vitro preparat hamuje CYP2D6, ale w mniejszym stopniu niż CYP3A. Nie zbadano znaczenia klinicznego tego działania hamującego. W stężeniach mających znaczenie kliniczne, preparat nie hamuje CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 lub CYP1A2. Wykazano, że in vivo preparat indukuje swój własny metabolizm oraz zwiększa biotransformację niektórych leków metabolizowanych z udziałem enzymów cytochromu P450 oraz w drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym; może to doprowadzić do zmniejszenia stężenia we krwi leków podawanych w skojarzeniu i zmniejszenia ich skuteczności. Leki, których podawanie w skojarzeniu z preparatem jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne interakcje oraz poważne działania niepożądane, wymieniono w punkcie Przeciwwskazania. Nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy: nie zaobserwowano zmian we właściwościach farmakokinetycznych lopinawiru w skojarzeniu ze stawudyną i lamiwudyną; didanozynę należy podawać 1 h przed lub 2 h po przyjęciu preparatu, postać didanozyny oporną na działanie soku żołądkowego należy podawać co najmniej 2 h po posiłku; preparat może zmniejszać stężenie zydowudyny i abakawiru we krwi - nie jest obecnie znane znaczenie kliniczne tej potencjalnej interakcji. Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy: skojarzone stosowanie newirapiny z preparatem może powodować zmniejszenie stężenia lopinawiru - nie jest znane znaczenie kliniczne tej interakcji, na podstawie dotychczasowych doświadczeń klinicznych można jednak rozważyć zwiększenie dawki preparatu do 4 kaps. 2x/dobę przy podawaniu w skojarzeniu z newirapiną; podobnie należy rozważyć zwiększenie dawki preparatu do 4 kaps. 2x/dobę przy podawaniu w skojarzeniu z efawirenzem. Inhibitory proteazy: przypuszcza się, że stosowanie preparatu spowoduje zwiększenie stężenia indinawiru, nelfinawiru i sakwinawiru. Stężenie leków przeciwarytmicznych (bepridyl, działająca układowo lidokaina i chinidyna) może zwiększać się, gdy podawane są one w skojarzeniu z preparatem - zaleca się zachować ostrożność i gdy to możliwe monitorować stężenia lecznicze. Preparat podawany w skojarzeniu z warfaryną może powodować zmianę jej stężenia we krwi - zaleca się monitorowanie wskaźnika INR. Należy oczekiwać znacznego zwiększenia stężenia we krwi inhibitorów reduktazy HMG-CoA w znacznym stopniu metabolizowanych przy udziale CYP3A4, takich jak lowastatyna i simwastatyna podczas podawania w skojarzeniu z preparatem - nie zaleca się stosowania tych leków łącznie (ryzyko miopatii). Leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), deksametazon indukują izoenzym CYP3A4 i mogą zmniejszać stężenie lopinawiru. Preparat, podawany w skojarzeniu, może zwiększać stężenia we krwi następujących leków: antagoniści wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny (np. felodypina, nifedypina, nikardypina); cyklosporyna i takrolimus; ketokonazol i itrakonazol (nie zaleca się stosowania dawek >200 mg/dobę). Preparat Kaletra, podawany w skojarzeniu, może zmniejszać stężenia we krwi następujących leków: metadon, środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny. W skojarzeniu z preparatem nie należy stosować: rifampicyny (ze względu na duże zmniejszenie stężenia lopinawiru we krwi), sildenafilu (ze względu na bardzo duże zwiększenie stężenia sildenafilu we krwi i ryzyko działań niepożądanych), preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny (ze względu na zmniejszenie stężenia lopinawiru i ritonawiru we krwi). W przypadku równoczesnego podawania rifabutyny i preparatu zaleca się zmniejszenie dawki rifabutyny o 75%, konieczne może być dalsze zmniejszenie dawki. Należy oczekiwać umiarkowanego zwiększenia wartości AUC dla klarytromycyny podawanej w skojarzeniu z preparatem. W oparciu o analizę znanych profili metabolicznych, nie należy oczekiwać istotnych interakcji pomiędzy preparatem a fluwastatyną, dapsonem, trimetoprimem/sulfametoksazolem, azytromycyną lub flukonazolem. Preparat roztwór doustny zawiera alkohol etylowy, może więc wywoływać reakcję przypominającą odpowiedź na spożycie alkoholu podczas stosowania disulfiramu lub innych leków, które powodują taką reakcję.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lopinawir, ritonawir lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Preparatu nie wolno podawać równocześnie z lekami, których klirens jest w znacznym stopniu uzależniony od CYP3A, a zwiększenie stężenia tych leków we krwi może spowodować poważne lub zagrażające życiu działania niepożądane. Do leków tych zalicza się astemizol, terfenadynę, midazolam, triazolam, cisaprid, pimozyd, amiodaron, alkaloidy sporyszu. In vitro preparat hamuje również izoenzym CYP2D6, ale w mniejszym stopniu niż CYP3A. Nie badano znaczenia klinicznego tego działania i dlatego preparatu nie należy podawać równocześnie z lekami, których metabolizm jest w znacznym stopniu uzależniony od CYP2D6, a zwiększenie stężenia tych leków we krwi może spowodować poważne lub zagrażające życiu działania niepożądane. Do leków tych zalicza się flekainid i propafenon. W skojarzeniu z preparatem nie należy stosować rifampicyny, sildenafilu, preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny. Stosowanie preparatu w postaci roztworu doustnego jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 2 rż., kobiet w ciąży, pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów leczonych disulfiramem lub metronidazolem ze względu na możliwość działania toksycznego glikolu propylenowego użytego w preparacie jako substancja pomocnicza.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Dziurawiec

Nie stosować podczas przyjmowania leku. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabić skuteczność równocześnie stosowanych leków, w przypadku innych leków może powodować nasilenie działań niepożądanych.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Antykoncepcja

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Laktacja

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Wykaz B

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wyjściowo dużymi stężeniami cholesterolu i triglicerydów we krwi oraz z zaburzeniami przemiany lipidowej w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewielką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek, zapaleniem wątroby typu B lub C, hemofilią typu A i B. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując preparat i leki, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odcinka QT, takie jak chlorfeniramina, chinidyna, erytromycyna i klarytromycyna. Podawanie preparatu należy przerwać w przypadku rozpoznania zapalenia trzustki. Nie zaleca się stosowania simwastatyny i lowastatyny w skojarzeniu z preparatem; należy też zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli preparat jest stosowany równocześnie z atorwastatyną lub ceriwastatyną, które w mniejszym stopniu są metabolizowane z udziałem CYP3A4; jeśli wskazane jest leczenie inhibitorem reduktazy HMG-CoA, zaleca się stosowanie prawastatyny lub fluwastatyny. Preparat nie jest zalecany u dzieci poniżej 2 rż. ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. Preparat w postaci roztworu doustnego zawiera alkohol etylowy (42% w/w), który może być szkodliwy w przypadkach chorób wątroby, alkoholizmu, padaczki, uszkodzenia lub chorób mózgu oraz u kobiet w ciąży i dzieci. W zalecanym dawkowaniu roztwór doustny zawiera w 1 dawce do 0,8 g fruktozy, co może być szkodliwe w przypadku dziedzicznej nietolerancji fruktozy. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie triglicerydów i cholesterolu we krwi.

Działania niepożądane

Dorośli pacjenci. U >2% pacjentów zgłaszano następujące działania niepożądane o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego: biegunka, nudności, wymioty, bóle brzucha, astenia, bóle głowy; nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych (stopnia 3 lub 4) - hiperglikemia, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia całkowitego cholesterolu oraz zwiększenie stężenia triglicerydów. Częste (1-2%): wysypka skórna, nieprawidłowe stolce, bezsenność. Rzadkie (<1%): brak łaknienia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zaparcia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, trudności w połykaniu, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, odbijanie, zapalenie przełyku, nie trzymanie kału, wzdęcia z oddawaniem gazów, nieżyt żołądka, nieżyt żołądkowo-jelitowy, krwotoczne zapalenie okrężnicy, zwiększone łaknienie, zapalenie trzustki, zapalenie ślinianek, zapalenie jamy ustnej oraz wrzodziejące zapalenie jamy ustnej; nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, zapalenie zakrzepowe żył, zapalenie naczyń; zapalenie oskrzeli, duszność, obrzęk płuc, zapalenie zatok; koszmary senne, pobudzenie, amnezja, niepokój, ataksja, splątanie, depresja, zawroty głowy, dyskineza, chwiejność emocjonalna, encefalopatia, zwiększone napięcie, zmniejszenie popędu płciowego, nerwowość, neuropatia, parestezje, zapalenie nerwów obwodowych, senność, zaburzenia myślenia i drżenia; zaburzenia widzenia, choroby oczu, zapalenie ucha środkowego, zaburzenia smaku, szum w uszach; bóle stawowe i mięśniowe, zwyrodnienie stawów; zaburzenia wytrysku, ginekomastia, hipogonadyzm u mężczyzn, kamica nerkowa; trądzik, łysienie, suchość skóry, złuszczające zapalenie skóry, czyraczność, wysypka grudkowo-plamkowa, zmiany płytki paznokcia, świąd, łagodne nowotwory skóry, przebarwienia skóry, potliwość; awitaminoza, odwodnienie, obrzęki, zmniejszenie tolerancji glukozy, kwasica mleczanowa, otyłość, obrzęki obwodowe, utrata masy ciała; zespół Cushinga, niedoczynność gruczołu tarczowego; niedokrwistość, leukopenia, powiększenie węzłów chłonnych; bóle pleców, bóle w klatce piersiowej, zamostkowy ból w klatce piersiowej, dreszcze, torbiel, obrzęk twarzy, gorączka, zespół grypowy i złe samopoczucie. U dzieci od 2 rż. profil bezpieczeństwa jest podobny do obserwowanego u dorosłych pacjentów.

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących stosowania preparatu w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość, nie są znane potencjalne zagrożenia dla człowieka. Preparatu nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

ICD-10

Niektóre choroby zakaźne i pasożytnicze

B24
Choroba wywołana przez ludzki wirus upośledzenia odporności [HIV], nieokreślona
ikona remedium
Karta leku
Zapisuję
Zapisz
Zapisane
Rx

Kaletra

roztw. doust.
(80 mg+ 20 mg)/ml
5 but. 60 ml+ 5 strzyk.

Cena i refundacja

100%
1818,69

Zaloguj się

Powiązane poradniki

Zapisuję
Zapisz
Zapisane