Zinnat - (IR)

Lek jest wskazany w leczeniu wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od 3 m-cy:

• ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków
• bakteryjne zapalenie zatok przynosowych
• ostre zapalenie ucha środkowego
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
• zapalenie pęcherza moczowego
• odmiedniczkowe zapalenie nerek
• niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich
• leczenie wczesnej postaci choroby z Lyme (boreliozy)

Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Zwykle leczenie trwa 7 dni (może trwać 5-10 dni).

Dorośli i dzieci ≥40 kg.

• Ostre zapalenie migdałków,
• ostre zapalenie zatok przynosowych,
• zapalenie pęcherza moczowego,
• odmiedniczkowe zapalenie nerek,
• niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich:

• Ostre zapalenie ucha środkowego,
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli:

Choroba z Lyme: 500 mg 2x/dobę przez 14 dni (w przedziale 10-21 dni).

Dzieci (<40 kg).

• Ostre zapalenie migdałków,
• ostre zapalenie zatok przynosowych:

• Zapalenie ucha środkowego lub, jeśli właściwe, cięższe zakażenia u dzieci w wieku od 2 lat,
• zapalenie pęcherza moczowego,
• odmiedniczkowe zapalenie nerek,
• niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich:

Choroba z Lyme: 15 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 250 mg 2x/dobę przez 14 dni (10-21 dni).

Nie ma doświadczeń z podawaniem leku dzieciom w wieku poniżej 3 m-cy.

Tabl. i granulat do sporz. zaw. doustnej, zawierające aksetyl cefuroksymu, nie są biorównoważne i nie można ich wzajemnie zastępować na podstawie przeliczenia mg/mg.

Zaburzenia czynności nerek.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności aksetylu cefuroksymu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Cefuroksym jest wydalany głownie przez nerki.

U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zmniejszenie dawki cefuroksymu, aby zrównoważyć jego wolniejsze wydalanie.

Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.

Zalecane dawki cefuroksymu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

• Cr_Cl ≥30 ml/min/1,73 m², T_0,5 1,4-2,4 h: zmiana dawkowania nie jest konieczna (typowa dawka 125-500 mg podawana 2x/dobę);
• Cr_Cl 10-29 ml/min/1,73 m², T_0,5 4,6 h: typowa dawka podawana co 24 h;
• Cr_Cl <10 ml/min/1,73 m², T_0,5 16,8 h: typowa dawka podawana co 48 h;
• pacjenci hemodializowani, T_0,5 2-4 h: kolejną dawkę należy podawać na zakończenie każdej dializy.

Zaburzenia czynności wątroby.

Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, dlatego uważa się, że występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu.

Lek należy przyjmować po posiłku w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania. Tabl. powl. nie należy dzielić ani kruszyć, w związku z tym u młodszych dzieci zaleca się stosowanie zawiesiny.

Aksetyl ceruroksymu - substancja czynna produktu, jest prekursorem antybiotyku z grupy cefalosporyn II generacji, podawanym doustnie, opornym na działanie większości β-laktamaz.

Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej drobnoustroju przez wiązanie białek biorących udział w tym procesie.

1 tabl. zawiera 250 mg lub 500 mg cefuroksymu w postaci aksetylu cefuroksymu.

Cefuroksym może zaburzać skład flory jelitowej, prowadząc do zmniejszonego wchłaniania estrogenów i do obniżenia skuteczności złożonych doustnych leków antykoncepcyjnych.

Nie zaleca się równoczesnego podawania produktu z probenecydem. Probenecyd zmniejsza wydzielanie cefuroksymu w kanalikach nerkowych. Równoczesne stosowanie probenecydu z produktem może spowodować zwiększone stężenie i przedłużone utrzymywanie się cefuroksymu w surowicy.

Stężenie cefuroksymu w surowicy zmniejsza się po dializach.

U pacjentów leczonych aksetylem cefuroksymu zaleca się oznaczanie stężenia glukozy we krwi jedną z metod enzymatycznych - z zastosowaniem oksydazy glukozowej lub heksokinazy.

Antybiotyk ten nie wpływa na wynik alkalicznej próby pikrynianowej na kreatyninę.

W czasie leczenia cefalosporynami obserwowano dodatni odczyn Coombs'a. Zjawisko to może mieć znaczenie podczas wykonywania prób krzyżowych krwi.

• Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe.
• Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

Szczególnie ostrożnie antybiotyk należy stosować u pacjentów, u których stwierdzono reakcję alergiczną na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe.

Stosowanie cefuroksymu może powodować nadmierny wzrost Candida spp. Przedłużone stosowanie cefuroksymu może powodować także nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów (np. Enterococcus spp., Clostridium difficile), co może powodować konieczność przerwania kuracji.

Znane są przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego po zastosowaniu antybiotyków o szerokim zakresie działania, dlatego ważne jest wzięcie pod uwagę tej możliwości u pacjentów, u których wystąpiła biegunka (zwłaszcza ciężka lub uporczywa) w trakcie leczenia antybiotykami lub po jego zakończeniu.

W lekkich przypadkach wystarczy odstawienie antybiotyku. W cięższych podaje się doustnie metronidazol lub wankomycynę. Przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco.

Podczas stosowania aksetylu cefuroksymu w chorobie z Lyme (borelioza) może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera. Objawia się ona gorączką dreszczami, bólami głowy i mięśni, przyspieszoną czynnością serca i oddechu. Jest to częsta reakcja, ustępująca samoistnie, będąca wynikiem działania cefuroksymu lub innego antybiotyku na komórkę bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę.

Podczas stosowania terapii sekwencyjnej moment zmiany antybiotyku na postać doustną zależy od nasilenia zakażenia, stanu klinicznego pacjenta oraz wrażliwości patogenu. Zmiany takiej można dokonać jedynie wtedy, gdy obserwuje się ewidentną poprawę stanu klinicznego pacjenta. Jeżeli nie ma poprawy klinicznej w czasie 72 h leczenia pozajelitowego, należy zweryfikować sposób leczenia.

Należy zapoznać się z informacją dotyczącą stosowania produktu do leczenia parenteralnego. Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponieważ jednak produkt może powodować zawroty głowy, należy poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nadmierny wzrost Candida, eozynofilia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Kategorie częstości przypisane do poniższych działań niepożądanych są przybliżone, ponieważ dla większości tych działań nie były dostępne odpowiednie dane (np. z badań kontrolowanych placebo) do wyliczenia częstości występowania. Ponadto częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem aksetylu cefuroksymu może zmieniać się w zależności od wskazania do stosowania. Dane z dużych badań klinicznych były użyte do określenia częstości - od bardzo częstych do rzadkich działań niepożądanych. Częstości występowania wszystkich innych działań niepożądanych (tj. tych, które występują rzadziej niż 1/10 000) zostały w większości określone na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu do obrotu i odzwierciedlają raczej częstość ich zgłaszania niż rzeczywistą częstość występowania. Dane z badań kontrolowanych placebo nie były dostępne. Tam, gdzie częstości były wyliczone na podstawie danych z badań klinicznych, były one oparte na danych związanych z lekiem (wg oceny badacza).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze:

• (często) nadmierny wzrost Candida;
• (nieznana) nadmierny wzrost Clostridium difficile.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

• (często) eozynofilia;
• (niezbyt często) dodatni odczyn Coombs’a, małopłytkowość, leukopenia (czasami nasilona);
• (nieznana) niedokrwistość hemolityczna.

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) gorączka polekowa, zespół choroby posurowiczej, anafilaksja, reakcja Jarischa-Herxheimera.

Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) biegunka, nudności, ból brzucha;
• (niezbyt często) wymioty;
• (nieznana) rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

• (często) przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• (nieznana) żółtaczka (głównie zastoinowa, zapalenie wątroby).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypki skórne;
• (nieznana) pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy.

Cefalosporyny, jako grupa leków, wykazują skłonność do przylegania do powierzchni błon komórkowych krwinek czerwonych i reagowania z przeciwciałami skierowanymi przeciwko produktowi leczniczemu, powodując wystąpienie dodatniego odczynu Coombs’a (który może zaburzać próbę krzyżową krwi) i powodować bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczną.

Zaobserwowano zazwyczaj odwracalne, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu.

Dzieci i młodzież. Profil bezpieczeństwa dla aksetylu cefuroksymu u dzieci jest zgodny z profilem u dorosłych.

Dane o stosowaniu cefuroksymu u kobiet ciężarnych są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka. Lek można przepisać kobiecie ciężarnej jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko.

Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w pokarmie kobiecym. Nie jest spodziewane wystąpienie działań niepożądanych podczas stosowania dawek terapeutycznych, jednak nie można wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych. W związku z tym może być konieczne przerwanie karmienia piersią. Należy wziąć pod uwagę możliwość uwrażliwienia. Należy stosować cefuroksym podczas karmienia piersią jedynie po dokonaniu oceny stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.

Brak danych na temat wpływu aksetylu cefuroksymu na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.

Przedawkowanie cefalosporyn może powodować pobudzenie OUN, aż do wystąpienia drgawek.

Usuwanie cefuroksymu z organizmu można przyspieszyć hemodializą lub dializą otrzewnową.