Uprox

Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH).

1 kaps./dobę przyjmowana po śniadaniu lub po 1-szym posiłku danego dnia.

• Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek.
• Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby.

Dzieci i młodzież. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci do 18 lat.

Kaps. należy połknąć w całości i nie należy jej kruszyć ani żuć, ponieważ zakłóca to powolne uwalnianie substancji czynnej.

Tamsulozyna wiąże się swoiście i konkurencyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi α₁, szczególnie z podtypami α_49Α ι α_49D, co powoduje rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.

1 kaps. zawiera 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku.

Badania interakcji zostały przeprowadzone jedynie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji chlorowodorku tamsulozyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulozyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem - zmniejszenie. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. In vitro, ani diazepam, ani propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna nie zmieniają stężenia wolnej frakcji tamsulozyny w ludzkim osoczu. Podobnie, tamsulozyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu czy chlormadynonu. Jednakże diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulozyny. Jednoczesne podawanie tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulozynę. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (silnego inhibitora CYP3A4) skutkowało wzrostem AUC i C_max tamsulozyny, odpowiednio 2,8 i 2,2 razy. Niełatwo zidentyfikować wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6 i dlatego u tych pacjentów istnieje zagrożenie znaczącym wzrostem ekspozycji na tamsulozynę kiedy tamsulozyna jest podawana jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Stąd u pacjentów z fenotypem CYP2D6 odpowiadającym za wolny metabolizm tamsulozyna nie powinna być podawana jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Tamsulozynę należy podawać ostrożnie ze średnio mocnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podanie tamsulozyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, skutkowało wzrostem C_max i AUC tamsulozyny, odpowiednio 1,3 i 1,6 razy. Jednakże wzrosty te nie miały znaczenia klinicznego. Jednoczesne podawanie z innymi antagonistami receptora α₁- adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

• Nadwrażliwość na tamsulozynę, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego α_1, leczenie produktem leczniczym może spowodować spadek ciśnienia tętniczego, co w pojedynczych przypadkach może być przyczyną omdleń.

Po wystąpieniu pierwszych objawów ortostatycznego spadku ciśnienia (

• zawroty głowy,
• uczucie osłabienia

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego.

Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. PSA).

Badania te powinny być okresowo powtarzane.

Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr < 10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań w tej grupie pacjentów.

Podczas operacji usuwania zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulozyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS - rodzaj zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki zwiększa ryzyko powikłań podczas wykonywania operacji. Według niepublikowanych doniesień jest pomocne odstawienie tamsulozyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem usunięcia zaćmy, ale korzyści wynikające z takiego postępowania nie zostały ustalone.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki opisywano także u pacjentów, którzy odstawili tamsulozynę na dłuższy czas przed operacją zaćmy. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulozyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji.

Zaleca się ostrożne stosowanie tamsulozyny z silnym (np. ketokonazol) lub średnio aktywnym (np. erytromycyna) inhibitorem CYP3A4.

W przypadku silnego inhibitora CYP3A4, oczekuje się przedłużonego wzrostu osoczowego stężenia tamsulozyny, który może jeszcze dalej wzrastać w przypadku gdy pacjent należy do grupy wolno metabolizujących w zakresie CYP2D6. W przypadku nieoczekiwanego narastania działań niepożądanych u pacjenta należy ocenić aktywność metaboliczną CYP2D6.

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) zawroty głowy (1,3%);
• (niezbyt często) ból głowy;
• (rzadko) omdlenia.

Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca.

Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (niezbyt często) zaparcia,
• biegunka,
• nudności,
• wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka;
• (rzadko) obrzęk naczynioruchowy;
• (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona.

Zaburzenia układu rozrodczego:

• (często) zaburzenia wytrysku;
• (bardzo rzadko) priapizm.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia.

Obserwowany podczas chirurgii zaćmy rodzaj zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulozyną.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego na rynek: obok działań niepożądanych wymienionych powyżej, w połączeniu ze stosowaniem tamsulozyny opisywano

• migotanie przedsionków,
• arytmie,
• przyspieszenie akcji serca i duszność.

Wymienione działania niepożądane raportowane spontanicznie pochodzą z badań porejestracyjnych z całego świata i dlatego częstości tych zdarzeń i ich związku przyczynowego z tamsoluzyną nie można ustalić z całą pewnością.

Nie dotyczy ponieważ produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u mężczyzn.

Przedawkowanie tamsulozyny może potencjalnie wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze krwi. Obserwowano ciężkie niedociśnienie po przedawkowaniu różnego stopnia.

Największą dawką tamsulozyny, podaną przypadkowo, było 12 mg, co spowodowało ból głowy i nie wymagało hospitalizacji.

W przypadku nagłego spadku ciśnienia tętniczego krwi w wyniku przedawkowania należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy.

W celu przywrócenia prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca pacjent powinien się położyć.

Gdyby było to nieskuteczne, należy zastosować leki zwiększające objętość krwi krążącej, i w razie konieczności leki zwężające naczynia krwionośne.

Należy monitorować czynność nerek i zastosować środki ogólnie wspierające.

Prawdopodobnie dializa byłaby nieskuteczna ponieważ tamsulozyna jest silnie związana z białkami osocza.

W celu zmniejszenia wchłaniania można prowokować wymioty.

W przypadku spożycia dużych ilości leku można zastosować

• płukanie żołądka,
• podawanie węgla leczniczego oraz
• osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.