Tamsulosin Medreg

Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH).

Nie ma konieczności dostosowania dawki w zaburzeniach czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby.

Dzieci i młodzież. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulosyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci <18 lat.

1 kaps./dobę po śniadaniu lub po 1-szym posiłku danego dnia. Kaps. należy połknąć w całości i nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ zakłóca to zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami α₁-adrenergicznymi, a zwłaszcza z podtypami α_1A i α_1D. Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulosyna zwiększa maks. przepływ moczu. Poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, co prowadzi do złagodzenia objawów związanych z oddawaniem moczu. Łagodzi także objawy związane z przechowywaniem moczu, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z przechowywania i z oddawania moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Konieczność operacji lub cewnikowania jest znacząco opóźniona. Antagoniści receptora α₁-adrenergicznego mogą obniżyć ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań z tamsulosyną nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi.

1 kaps. zawiera jako substancję czynną tamsulosyny chlorowodorek 0,4 mg.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania tamsulosyny chlorowodorku z atenololem, enalaprylem lub teofiliną.

Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia, ale modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych.

W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu ludzkim.

Tamsulosyna nie zmienia również stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu ani chlormadynonu.

Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek.

Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza.

U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, ale wzrostów tych nie uznano za klinicznie istotne.

Jednoczesne podawanie z innymi antagonistami receptora α₁-adrenergicznego może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność wątroby.

W pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku którego, rzadko, mogą wystąpić omdlenia.

Po wystąpieniu 1-szych objawów niedociśnienia tętniczego ortostatycznego (

• zawroty głowy,
• osłabienie

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować takie same objawy, jak łagodny rozrost gruczołu krokowego.

Przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu po jego zakończeniu należy wykonać palpacyjnie badanie per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie stężenia antygenu swoistego dla gruczołu krokowego (ang. PSA).

Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności, ponieważ nie przeprowadzono badań u tych pacjentów.

Podczas operacji zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów leczonych obecnie lub w przeszłości tamsulosyną obserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (ang. IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy).

IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych podczas operacji i po operacji.

Przerwanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tyg. przed operacją zaćmy lub jaskry uważa się wg niepotwierdzonych źródeł za pomocne, ale korzyści z przerwania leczenia jeszcze nie ustalono.

Zgłaszano również występowanie IFIS u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na dłuższy okres przed operacją zaćmy.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry.

Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zapewnienia odpowiednich środków w razie wystąpienia IFIS w czasie operacji.

Nie należy stosować tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6.

Tamsulosynę należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/kaps., to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Należy jednak uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) zawroty głowy (1,3%)
• (niezbyt często) ból głowy
• (rzadko) omdlenia.

Zaburzenia oka: (nieznana) niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia.

Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca.

Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

• (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa
• (nieznana) krwawienie z nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (niezbyt często) zaparcia, biegunka, nudności, wymioty
• (nieznana) suchość w jamie ustnej.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka
• (rzadko) obrzęk naczynio-ruchowy
• (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona
• (nieznana) rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

• (często) zaburzenia ejakulacji, ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji
• (bardzo rzadko) priapizm.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu, leczenie tamsulosyną powiązano ze zwężeniem źrenic w trakcie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry, znanego jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS).

Doświadczenia po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: Poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano, w związku ze zastosowaniem tamsulosyny, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność.

Ponieważ te spontaniczne działania niepożądane pochodzą z ogólnoświatowego doświadczenia po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, nie można wiarygodnie określić częstości oraz roli tamsulosyny w ich wywoływaniu.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia ejakulacji. Po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej lub braku ejakulacji.

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkich działań hipotensyjnych. Ciężkie działania hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania. W przypadku ostrej hipotensji występującej po przedawkowaniu należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. Ciśnienie tętnicze krwi i częstość pracy serca można przywrócić do prawidłowych wartości układając pacjenta w pozycji leżącej. Jeśli takie postępowanie jest nieskuteczne, można podać produkty lecznicze zwiększające objętość krwi i, w razie konieczności, leki zwężające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Dializa najprawdopodobniej nie będzie skuteczna, gdyż tamsulosyna bardzo silnie wiąże się z białkami osocza. W celu zmniejszenia wchłaniania można zastosować środki zaradcze, takie jak wywołanie wymiotów. W przypadku zażycia dużych ilości produktu zaleca się wykonanie płukania żołądka oraz podawanie węgla aktywnego i osmotycznie działających środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.