Tamiron

Objawy ze strony dolnych dróg moczowych (ang. LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH).

Dorośli. 1 kaps./dobę, przyjmowana po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kaps. należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji stojącej lub siedzącej (nie na leżąco). Kapsułek nie należy przełamywać, gryźć ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianie substancji czynnej o długim działaniu.

Osoby w podeszłym wieku. Zmniejszenie dawki nie jest konieczne.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z Cl_Cr powyżej 0,17 ml/s (10 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawki.

Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α₁, zwłaszcza podtypami α_1A i α_1D, które są odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich, przez co powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego stosowania tamsulosyny chlorowodorku z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednocześnie stosowana cymetydyna powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, zaś furosemid powoduje jego zmniejszenie, ale ponieważ stężenie tamsulosyny utrzymuje się na prawidłowym poziomie, nie ma potrzeby dostosowania dawkowania tamsulosyny.

W badaniach in vitro ani diazepam ani propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Także tamsulosyna nie zmienia stężenia wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu i chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne stosowanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami CYP3A4 może powodować zwiększoną ekspozycję na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) spowodowało zwiększenie pola pod krzywą (ang. AUC) i C_maks. tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o współczynnik 2,8 i 2,2.

Tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom o wolnym metabolizmie z udziałem cytochromu CYP2D6. Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, spowodowało zwiększenie C_maks. i AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 i 1,6, jednak zwiększeń tych nie uznaje się za klinicznie istotne.

Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α₁-adrenergicznego może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

• Nadwrażliwość na tamsulosyny chlorowodorek (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego, w trakcie leczenia tamsulosyną w indywidualnych przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, co rzadko może być przyczyną omdleń.

W przypadku zaobserwowania początkowych objawów niedociśnienia ortostatycznego (

• zawroty głowy,
• osłabienie

) pacjent powinien usiąść lub położyć się, do czasu ustąpienia tych objawów. Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Gruczoł krokowy należy zbadać przezodbytniczo i - jeśli istnieją wskazania - oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania.

Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów.

Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego.

W razie wystąpienia objawów obrzęku naczynioruchowego, należy niezwłocznie przerwać leczenie tamsulosyną, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać ponownie tamsulosyny.

U niektórych pacjentów w trakcie leczenia tamsulosyną lub po leczeniu, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy lub jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (

• ang. IFIS,
• odmiana zespołu małej źrenicy

). IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań ze strony oka podczas operacji, jak i po niej.

Na podstawie niepotwierdzonych danych uważa się, że pomocne jest przerwanie laczenia tamsulosyną na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry, jednak nie określono jeszcze korzyści przerwania leczenia przed zabiegiem.

IFIS obserwowano również u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na dłuższy okres przed terminem operacji zaćmy lub jaskry.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem u pacjentów, u których planowany jest zabieg chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry.

W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg usunięcia zaćmy lub jaskry powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków koniecznych w przypadku wystąpienia IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.

Pacjentom o wolnym metabolizmie z udziałem cytochromu CYP2D6, tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia

• zawrotów głowy,
• omdleń,
• niewyraźnego widzenia lub
• zaburzeń widzenia.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) zawroty głowy (1,3%)
• (niezbyt często) ból głowy
• (rzadko) omdlenie

.Zaburzenia oka:

• (nieznana) niewyraźne widzenie
• zaburzenia widzenia

.Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca.

Zaburzenia naczyniowe:

• (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne
• (nieznana) krwawienie z nosa

.Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (niezbyt często) zaparcie, biegunka, nudności, wymioty
• (nieznana) suchość w jamie ustnej

.Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka
• (rzadko) obrzęk naczynioruchowy
• (bardzo rzadko) Zespół Stevens-Johnsona
• (nieznana) rumień wielopostaciowy, złuszczające, zapalenie skóry

.Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

• (często) zaburzenia wytrysku, wytrysk, wsteczny, brak wytrysku
• (bardzo rzadko) Priapizm

.Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często).

Obserwowany podczas zabiegu chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry typ zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (ang. IFIS) został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną.

Doświadczenie po wprowadzeniu produktu do obrotu: poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano także przypadki migotania przedsionków, arytmii, częstoskurczu i duszności związane ze stosowaniem tamsulosyny.

Ponieważ wymienione spontanicznie działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu pochodziły z całego świata, częstość tych działań i rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie może być określona w sposób wiarygodny.

Preparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. Wystąpienie ciężkiego niedociśnienia obserwowano przy różnych poziomach przedawkowania.

W przypadku wystąpienia ostrego obniżenia ciśnienia w wyniku przedawkowania tamsulosyny należy zastosować leczenie podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy.

Ciśnienie tętnicze krwi i częstość akcji serca można przywrócić do prawidłowych wartości, układając pacjenta w pozycji leżącej.

Jeśli takie postępowanie nie jest skuteczne, można podać produkty zwiększające objętość krwi lub - w razie konieczności - leki obkurczające naczynia.

Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące.

Tamsulosyna w bardzo dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, więc zastosowanie dializy najprawdopodobniej będzie nieskuteczne.

Można wywołać wymioty, aby zahamować absorpcję.

W przypadku gdy przyjęto duże ilości produktu leczniczego, można wykonać płukanie żołądka oraz podać węgiel aktywny i osmotycznie działające środki przeczyszczające, takie jak siarczan sodu.