Bazetham Retard

Objawy dotyczące dróg moczowych (ang. LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang, BPH).

1 tabl./dobę. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby łagodnymi do umiarkowanych.

Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulosyny u dzieci poniżej 18 lat nie zostało określone.

Tabl. może być przyjmowana niezależnie od jedzenia i należy ją połknąć w całości, nie należy jej przegryzać ani żuć, ponieważ zaburza to funkcję przedłużonego uwalniania substancji czynnej.

Produkt leczniczy stosowany jest wyłącznie w leczeniu zaburzeń czynności prostaty. Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α_1A i α_1D, które powodują rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej.

Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia przepływu.

Ponadto produkt leczniczy łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.

Leki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego.

Badania wykazały, że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości.

Wpływ produktu leczniczego na objawy wynikające z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymują się również podczas długotrwałego leczenia.

Dane wynikające z obserwacji wskazują na to, że stosowanie tamsulosyny opóźnia konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania.

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku.

Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych.

Nie obserwowano interakcji chlorowodorku tamsulosyny, podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną.

Jednoczesne podawanie cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie tamsulosyny z furosemidem powoduje zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu.

Ponieważ zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.

In vitro ani

• diazepam,
• ani propranolol,
• trichlorometiazyd,
• chlormadynon,
• amitryptylina,
• diklofenak,
• glibenklamid,
• symwastatyna oraz warfaryna

Także tamsulosyna nie zmieniała wolnej frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu oraz chlormadynonu.

Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększyć szybkość eliminacji tamsulosyny.

mogą jednak zwiększyć szybkość eliminacji tamsulosyny.

Jednoczesne podanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny.

Jednoczesne podanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2.8 i 2.2 razy.

U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, odpowiednio, o 1.3 oraz 1.6, raza , jednak wartości te nie są klinicznie istotne.

Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

• Nadwrażliwość na tamsulosynę, w tym obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu leku lub nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego, podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach spadki ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia.

Po wystąpieniu 1-szych objawów niedociśnienia (

• zawroty głowy,
• uczucie osłabienia

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną, należy zbadać pacjenta w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego.

Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. PSA).

Badania te powinny być następnie okresowo powtarzane.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr <10 ml/min), dlatego w tej grupie pacjentów lek należy stosować ostrożnie.

Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego.

W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny.

Podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS - typ zespołu małej źrenicy).

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększyć ryzyko powikłań podczas wykonywania oraz po operacji.

Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy, ale ani korzyści wynikające z takiego postępowania ani czas, w którym należy przerwać podawanie leku nie zostały ustalone.

Donoszono również o przypadkach IFIS u pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania tamsulosyny przez dłuższy okres przed operacją.

Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy.

Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji.

U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Nie ma danych dotyczących wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.

Należy jednak ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) zawroty głowy;
• (niezbyt często) ból głowy;
• (rzadko) omdlenia.

Zaburzenia oka:

• (nieznana) zamazane widzenie,
• zaburzenia widzenia.

Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca.

Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) hipotonia ortostatyczna.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

• (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa;
• (nieznana) krwawienie z nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (niezbyt często) zaparcia,
• biegunka,
• nudności,
• wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka;
• (rzadko) obrzęk naczynioruchowy;
• (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona;
• (nieznana) rumień wielopostaciowy, zapalenie skóry złuszczające.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

• (często) zaburzenia wytrysku, ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji;
• (bardzo rzadko) priapizm.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie zabiegu usunięcia zaćmy, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS).

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, następujące zostały zgłoszone w związku ze stosowaniem tamsulosyny:

Zaburzenia serca:

• (nieznana) migotanie przedsionków,
• arytmia,
• tachykardia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność.

Ponieważ działania te były zgłaszane spontanicznie z całego świata po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, nie można wiarygodnie ustalić ich częstości, roli i związku przyczynowego z tamsulosyną.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania przez kobiety. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną zaobserwowano zaburzenia ejakulacji. O zdarzeniach zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji donoszono po wprowadzeniu leku do obrotu.

Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny może potencjalnie skutkować ostrym spadkiem ciśnienia krwi. Ostry spadek ciśnienia krwi obserwowano na różnych poziomach przedawkowania. W przypadku ostrego spadku ciśnienia krwi po przedawkowaniu należy zapewnić podtrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego. Żeby można było przywrócić prawidłowe ciśnienie tętnicze krwi i częstość pracy serca pacjent powinien się położyć. Jeżeli takie postępowanie jest nieskuteczne, można podać środki zwiększające objętość krwi lub, w razie konieczności, leki kurczące naczynia. Należy monitorować czynność nerek i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Tamsulosyna w bardzo dużym stopniu związana jest z białkami, więc nieskuteczne jest zastosowanie dializy. W celu zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego można wywołać wymioty. W przypadku spożycia dużych ilości leku zaleca się płukanie żołądka z podawaniem węgla leczniczego oraz stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, jak na przykład siarczan sodu.