Stoperan

Lek jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki.

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci powyżej 6 r.ż.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat.

• Biegunka ostra: pierwsza dawka 2 kaps. (4 mg), a następnie 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 8 kaps. (16 mg)/dobę.
• Biegunka przewlekła: początkowo 1 kaps. (2 mg) 2x/dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4-6 kaps. (8-12 mg)/dobę.

Dzieci 9-12 lat.

• Biegunka ostra: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 kaps. (6 mg)/dobę.
• Biegunka przewlekła: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 kaps. (6 mg)/dobę.

Dzieci 6-8 lat.

• Biegunka ostra: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 kaps. (6 mg)/dobę.
• Biegunka przewlekła: 1 kaps. (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 2 kaps. (4 mg)/dobę.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat (ograniczenie wynika z postaci leku). Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Biegunka może ustąpić po jednej dawce. Wówczas nie należy dłużej stosować leku.

Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, w wyniku czego dochodzi do zmniejszenia uwalniania acetylocholiny z zakończeń nerwowych i zwojów śródściennych, co powoduje hamowanie perystaltyki jelit. Spowalnia się pasaż jelitowy, zmniejsza częstość i liczbę wypróżnień, zwiększa napięcie zwieracza odbytu. Dochodzi do resorpcji wody z jelita grubego, dzięki czemu zmienia się konsystencja stolca. Zmniejsza się wydalanie wody i elektrolitów. Początek działania terapeutycznego loperamidu występuje po 1-3 h od przyjęcia.

1 kaps. twarda zawiera: 2 mg Loperamidi hydrochloridum (chlorowodorek loperamidu).

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny.

Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami Pglikoproteiny, powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.

Kliniczne znaczenie interakcji farmakokinetycznych inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (od 2 mg do maks. 16 mg/dobę) jest nieznane.

• Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Stany, w których niepożądane jest spowolnienie perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum).
• Leczenie lekiem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.
• Niedrożność jelit.
• Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego, ostry rzut krwotocznego zapalenia jelita grubego, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zwłaszcza związane z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania.
• Ostra czerwonka z krwią w kale i przebiegająca z podwyższoną temperaturą ciała.
• Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.
• Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 6 lat.

Leczenie biegunki lekiem jest leczeniem wyłącznie objawowym.

W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe.

U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci może wystąpić odwodnienie i niedobór elektrolitów.

Dlatego w czasie biegunki należy uzupełniać niedobory wody i soli mineralnych.

Podawanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia, rozwijającej się niedrożności oraz jeżeli po podaniu leku w ostrej biegunce w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta.

U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha.

U pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych chlorowodorkiem loperamidu, opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu.

Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.

Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Ponieważ większość leku jest metabolizowana, a metabolity lub lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

U pacjentów, u których występuje gorączka oraz krew w kale, przed rozpoczęciem podawania loperamidu należy ustalić przyczyny biegunki.

Loperamid powinien być stosowany ostrożnie u młodszych dzieci ze względu na większą zmienność odpowiedzi na lek w tej grupie chorych.

Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci poniżej 6 rż.

W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej lekiem, mogą wystąpić: zmęczenie, zawroty głowy lub senność.

Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Zaburzenia układu immunologicznego: pojedyncze przypadki reakcji alergicznych, niekiedy ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny i reakcje przypominające anafilaksję.

Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) bóle i zawroty głowy, zmęczenie.

Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) senność.

Zaburzenie żołądka i jelit: (bardzo rzadko) zaparcia, nudności, wymioty, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy (megacolon), w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy (megacolon toxicum).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) wysypka, pokrzywka i świąd. Pojedyncze przypadki obrzęku naczynioruchowego, wysypki pęcherzowej, w tym zespołu Stevens-Johnsona, rumienia wielopostaciowego i martwicy toksyczno-rozpływna naskórka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: pojedyncze przypadki zatrzymania moczu.

Wiele zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem loperamidu jest częstymi objawami zespołów biegunkowych (dyskomfort i ból w jamie brzusznej, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów). Często objawy te trudno jest odróżnić od działań niepożądanych stosowanego leku.

Nie stwierdzono teratogennego działania loperamidu. Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze leku może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu.

Loperamid przenika do mleka matki w niewielkiej ilości, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

W przypadku przedawkowania (również przedawkowania względnego, związanego z zaburzeniami czynności wątroby) mogą wystąpić zaparcia, niedrożność jelit, zatrzymanie moczu oraz objawy zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (zwiększone napięcie mięśniowe, osłupienie, splątanie, senność, zaburzenia koordynacji nerwowo-mięśniowej, zwężenie źrenic, bezdech, depresja oddechowa).

Dzieci są bardziej wrażliwe niż dorośli na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum stosuje się nalokson.

Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1-3 h), pacjenta należy obserwować przez przynajmniej 48 h i w razie wystąpienia objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego powtórzyć podanie naloksonu.