Ospen® 1000; 1500

Wskazane w leczniu następujących zakażeń o przebiegu lekkim do umiarkowanego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę:

• zakażenia uszu, nosa i gardła, w tym zakażenia paciorkowcowe (płonica, zapalenie gardła, zapalenie gardła i migdałków podniebiennych, ropne zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, angina Vincenta);
• zakażenia dróg oddechowych: bakteryjne zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc (jako kontynuacja leczenia produktami leczniczymi podawanymi parenteralnie);
• zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, różyca, ropne zapalenie skóry (np. liszajec, czyraczność), ropnie, ropowica;
• w zapobieganiu gorączce reumatycznej.

W leczeniu ciężkiego zapalenia płuc, ropniaka opłucnej, posocznicy, zapalenia osierdzia, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenia stawów i zapalenia szpiku, penicylinę należy podawać parenteralnie w ostrej fazie zakażenia.

Dobowe dawki fenoksymetylopenicyliny stosowane u dzieci wynoszą 50 000 do 100 000 IU/kg mc. U dzieci nie należy stosować mniejszych dawek dobowych fenoksymetylopenicyliny niż 25 000 IU/kg mc. U dorosłych i młodzieży stosuje się zwykle od 3 do 4,5 mln IU fenoksymetylopenicyliny/dobę. Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1-1,5 mln IU/dobę. Dzieci i młodzież o mc. większej niż 40 kg i dorośli o mc. mniejszej niż 60 kg: 3 mln IU/dobę, czyli 1 mln IU 3x/dobę (co 8 h). Dorośli, w tym pacjenci otyli, osoby w podeszłym wieku oraz kobiety w ciąży: 4,5 mln IU/dobę, czyli 1,5 mln IU 3x/dobę (co 8 h). W razie konieczności dobową dawkę produktu leczniczego można zwiększyć. Dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln IU.

Czas trwania leczenia. Leczenie produktem leczniczym należy kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjentom z zakażeniami paciorkowcowymi należy podawać lek co najmniej przez 10 dni.

Specjalne zalecenia dotyczące dawkowania leku stosowanego zapobiegawczo. Gorączka reumatyczna. Dorosłym należy podawać co najmniej 1 mln IU/dobę; u dzieci należy stosować produkt leczniczy w postaci zawiesiny.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub nerek zmniejszenie dawki leku nie jest zazwyczaj konieczne ze względu na małą toksyczność fenoksymetylopenicyliny. Jeżeli konieczne jest zmniejszenie dawki leku, należy ustalić to w każdym przypadku indywidualnie. U pacjentów z bezmoczem dawkę należy zmniejszyć, a odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami wydłużyć.

Lek należy przyjmować na 1 h przed posiłkiem. Tabl. należy połykać bez rozgryzania, popijając szklanką wody.

Zaleca się podawanie dawki dobowej w 2-3 dawkach podzielonych.

Fenoksymetylopenicylina jest penicyliną do stosowania doustnego o silnej aktywności przeciwbakteryjnej.

Działa bakteriobójczo na wrażliwe, rozmnażające się drobnoustroje poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej.

Zakres działania fenoksymetylopenicyliny pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny, obejmuje:

• grupy A, C, G, H, L i M paciorkowców,
• Streptococcus pneumoniae,
• gronkowce nie wytwarzające penicylinazy i Neisseria spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomycetes spp., Streptobacilli spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus,
• krętki i inne drobnoustroje spiralne (Leptospira, Treponema, Borrelia i inne),
• a także liczne wrażliwe beztlenowe drobnoustroje (np. Peptococci spp., Peptostreptococci spp., rodzaj Clostridium, rodzaj Fusobacterium i in.).

Fenoksymetylopenicylina nie jest unieczynniana przez kwas żołądkowy.

Szybko wchłania się, jej maks. stężenie w osoczu i stężenia w tkankach, warunkujące działanie lecznicze, występują w ciągu 30 do 60 min po podaniu.

T_0,5 w osoczu wynosi 60-80 min; z białkami osocza wiąże się około 55% podanej dawki penicyliny.

Lek z łatwością przenika do nerek, płuc, wątroby, skóry, błon śluzowych, mięśni i do większości płynów ciała, szczególnie gdy występują stany zapalne, ale trudniej do kości.

Większa część podanej dawki fenoksymetylopenicyliny jest wydalana w nie zmienionej postaci w moczu; tylko niewielka część tej dawki jest wydalana w postaci czynnego leku w kale.

1 miarka (5 ml) zawiesiny zawiera odpowiednio 400 000 j.m. lub 750 000 j.m. fenoksymetylopeniciliny benzatynowej lecytynowanej. 1 tabl. powl. zawiera 500 000 j.m., 1 000 000 j.m. lub 1 500 000 j.m. fenoksymetylopenicyliny w postaci soli potasowej.

Ze względu na to, iż penicyliny działają tylko na rozmnażające się drobnoustroje fenoksymetylopenicyliny nie należy podawać razem z antybiotykami bakteriostatycznymi.

Podanie leku razem z innymi antybiotykami należy rozważyć tylko, gdy spodziewane działania są synergistyczne lub co najmniej addytywne.

Leki w skojarzeniu należy podawać w pełnych dawkach (wyjątek: w skojarzeniach, w których udowodniono działania synergiczne dawka leku bardziej toksycznego może być zmniejszona).

Należy pamiętać o możliwości konkurencyjnego hamowania eliminacji fenoksymetylopenicyliny w przypadku równoczesnego stosowania

• leków przeciwzapalnych,
• przeciwreumatycznych,
• przeciwgorączkowych (zwłaszcza indometacyny, fenylobutazonu i salicylanów w wysokich dawkach)

lub probenecidu.

Podobnie jak podczas leczenia innymi antybiotykami może dojść do zmniejszenia siły działania doustnych środków antykoncepcyjnych.

W okresie leczenia fenoksymetylopenicyliną należy brać pod uwagę możliwość fałszywie dodatnich wyników przy oznaczaniu glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi, próbach na urobilinogen, ilościowym oznaczeniu aminokwasów w moczu metodą z ninhydryną.

Stwierdzona nadwrażliwość na penicylinę, sorbitol lub środki konserwujące (alergia na „grupę para”). U pacjentów z nadwrażliwością na cefalosporyny należy się liczyć z możliwością wystąpienia alergii krzyżowej. Podanie doustnej penicyliny jest przeciwwskazane u osób z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi powodującymi utrzymującą się biegunkę lub wymioty, gdyż zmniejsza się wchłanianie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z alergią pokarmową lub astmą oskrzelową.

U pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne, należy odstawić lek i rozpocząć leczenie adrenaliną, lekami przeciwhistaminowymi i kortykosteroidami.

Należy wykonać badania bakteriologiczne szczególnie w przypadku podejrzenia zakażenia gronkowcem.

Pacjentom, którym podawana jest penicylina, w celu zapobieżenia nawrotom gorączki reumatycznej należy podwoić dawkę przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (usunięcie migdałków, ekstrakcja zęba etc.) w ramach profilaktyki okołooperacyjnej.

W okresie długotrwałego leczenia należy kontrolować

• obraz morfologiczny krwi
• czynność wątroby i nerek

.

Należy wziąć pod uwagę możliwość nadkażeń opornymi drobnoustrojami i grzybami w czasie długotrwałego stosowania penicyliny.

W leczeniu mononukleozy zakaźnej - choroby wirusowej - nie stosuje się antybiotyków; gdyby jednak, mimo to, zostały zastosowane - to należy liczyć się ze zwiększoną częstotliwością wystąpienia osutek na skórze.

Utrzymująca się ciężka biegunka powinna nasunąć podejrzenie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (

• wodniste stolce z krwią i śluzem,
• tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha,
• gorączka i okresowe parcie na stolec

).

Stan ten może zagrażać życiu, dlatego należy natychmiast odstawić fenoksymetylopenicylinę i rozpocząć leczenie w oparciu o wyniki badań bakteriologicznych (np. doustnie wankomycyną w dawce 250 mg podawanej 4 razy na dobę).

Nie należy wówczas stosować leków hamujących perystaltykę jelit. Preparaty nie zawierają sacharozy. Słodzone są sztucznymi słodzikami.

Mogą wystąpić:

• pokrzywka,
• obrzęk naczynioruchowy,
• rumień wielopostaciowy,
• złuszczające zapalenie skóry,
• gorączka,
• bóle stawowe lub wstrząs anafilaktyczny z zapaścią i reakcje rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica, objawy żołądkowo-jelitowe).

• nudności,
• biegunka,
• wymioty,
• uczucie pełności w żołądku,
• zapalenie jamy ustnej,
• zapalenie języka.

• dodatni bezpośredni test Coombsa,
• niedokrwistość hemolityczna,
• leukopenia,
• trombocytopenia i agranulocytoza.

Reakcje powyższe jednak występują rzadziej i mają łagodniejszy przebieg niż podczas parenteralnego podawania penicyliny. U pacjentów, u których występują choroby grzybicze, alergia może być wywołana alergią krzyżową między metabolicznymi produktami grzybów skórnych i penicyliny. Czasami występują: Wystąpienie biegunki w okresie stosowania leku powinno nasunąć podejrzenie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Zaburzenia hematologiczne: Eozynofilia. Niezwykle rzadko występują:

Nie ma obecnie danych wskazujących, że fenoksymetylopenicylina podana w czasie ciąży może działać embriotoksycznie, teratogennie lub mutagennie. Należy jednak pamiętać, że fenoksymetylopenicylina przechodzi przez łożysko i może być obecna w mleku kobiecym.

Objawy przedawkowania w dużym stopniu pokrywają się z działaniami niepożądanymi.

Mogą wystąpić objawy żołądkowo-jelitowe, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej.

Leczenie zatrucia: brak jest antidotum w przypadku przedawkowania.

Leczenie polega na przeprowadzeniu hemodializy, płukaniu żołądka lub działaniach objawowych ze zwróceniem szczególnej uwagi na równowagę wodno-elektrolitową.