Nicorette® Spray

Preparat należy stosować w leczeniu uzależnia od wyrobów tytoniowych u osób dorosłych poprzez łagodzenie objawów odstawiennych, w tym głodu nikotynowego, podczas próby rzucania palenia. Końcowym celem jego stosowania jest trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości preparat należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego.

Podczas stosowania produktu leczniczego pacjenci powinni całkowicie zaprzestać palenia.

Dorośli i osoby w podeszłym wieku: poniższej podano zalecany schemat dawkowania aerozolu do stosowania w jamie ustnej podczas stosowania pełnego dawkowania (etap I) oraz podczas jego zmniejszania (etap II i etap III). Można stosować do 4 dawek na godz. Nie przekraczać jednorazowo 2 dawek oraz 64 dawek (4 dawki na godz. przez 16 h) w ciągu jednej doby.

• Etap I: tyg 1-6. Rozpylić 1 lub 2 dawki w momencie pojawienia się chęci zapalenia papierosa lub pojawienia się głodu nikotynowego. Jeśli w ciągu kilku minut po pojedynczym rozpyleniu głód nikotynowy nie znika, należy zastosować produkt leczniczy po raz kolejny. Jeśli konieczne są 2 dawki, następnym razem można zastosować je od razu. Większość osób palących potrzebuje 1-2 dawek co 30 min do 1 h.
• Etap II: tyg 7-9. Należy rozpocząć zmniejszanie liczby dawek w ciągu doby. Przed końcem 9 tyg. pacjent powinien stosować połowę średniej liczby dawek stosowanych w I etapie.
• Etap III: tygodnie 10-12. Należy nadal zmniejszać liczbę dawek stosowanych w ciągu doby, tak by w 12 tyg. nie stosować więcej niż 4 dawki/dobę. Kiedy liczba dawek w ciągu doby zostanie zmniejszona do 2-4, należy zaprzestać używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej. Przykład: jeśli średnia liczba papierosów wypalanych w ciągu doby wynosi 15, należy stosować 1-2 dawki co najmniej 15x/dobę.

Po zakończeniu etapu III pacjenci mogą nadal używać aerozolu do stosowania w jamie ustnej w sytuacjach silnej pokusy zapalenia papierosa, aby zapobiec powrotowi do nałogu. Jeśli pojawia się chęć zapalenia papierosa, można zastosować jedną dawkę a potem drugą, jeśli jedna dawka nie pomaga w ciągu kilku min. W tym okresie nie należy stosować więcej niż 4 dawek w ciągu doby.

Zazwyczaj nie zaleca się regularnego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej dłużej niż przez 6 m-cy. Niektórzy byli palacze wymagają dłuższego używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, aby nie dopuścić do powrotu do nałogu. Pozostały aerozol do stosowania w jamie ustnej należy zachować do wykorzystania na wypadek nagłego pojawienia się głodu nikotynowego.

Dzieci i młodzież. Nie wolno podawać preparatu osobom <18 lat. Brak jest danych dotyczących leczenia młodzieży <18 lat produktem leczniczym.

1. Po uruchomieniu dozownika z aerozolem należy skierować jego wylot możliwie najbliżej otwartej jamy ustnej.
2. Nacisnąć górną część dozownika i rozpylić jedną dawkę do jamy ustnej, omijając wargi.
3. Podczas rozpylania należy wstrzymać oddech, aby produkt leczniczy nie dostał się do dróg oddechowych.
4. Aby uzyskać optymalne wyniki leczenia, przez kilka sekund po rozpyleniu nie należy przełykać.
5. Podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej pacjenci nie powinni jeść ani pić.
6. Terapia behawioralna i wsparcie zazwyczaj zwiększają wskaźnik pozytywnych wyników leczenia.

Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym i wywiera istotne działanie na OUN i układ krążenia.

Nagłe zaprzestanie stałego, regularnego stosowania produktów zawierających tytoń skutkuje charakterystycznym zespołem z objawami z odstawienia, w tym głodem nikotynowym (potrzebą zapalenia papierosa).

Badania kliniczne wykazują, że środki zastępujące nikotynę pomagają osobom palącym powstrzymywać się od palenia dzięki zwiększaniu stężenia nikotyny we krwi i łagodzeniu objawów z odstawienia.

1 dawka dostarcza 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztw. 1 ml roztw. zawiera 13,6 mg nikotyny.

Nie stwierdzono w sposób jednoznaczny istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą a innymi produktami leczniczymi. Nikotyna może jednak potencjalnie zwiększać działanie hemodynamiczne adenozyny, czyli zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość rytmu serca, a także nasilać wrażliwość na ból (ból w klatce piersiowej związany z dławicą piersiową) wskutek podawania adenozyny.

• Nadwrażliwość na nikotynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
• Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły.

Preparatu nie powinny stosować osoby niepalące.

Uzależnione osoby palące, które niedawno przebyły zawał mięśnia sercowego, osoby z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową, w tym dławicą Prinzmetala, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego należy zachęcać do zaprzestania palenia za pomocą metod niefarmakologicznych (takich jak poradnictwo).

W przypadku niepowodzenia takiego postępowania można rozważyć użycie aerozolu do stosowania w jamie ustnej; ponieważ istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tych grupach pacjentów, należy rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarza.

Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ (nikotynowej terapii zastępczej), ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów.

Pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi po zaprzestaniu palenia i rozpoczęciu NTZ (nikotynowej terapii zastępczej), ponieważ zmniejszone uwalnianie amin katecholowych, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów.

Zwiększona podatność na obrzęk naczynioruchowy i pokrzywkę.

Odpowiedni przedstawiciel personelu medycznego powinien dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem w przypadku pacjentów z następującymi dolegliwościami:

• stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane.
• Stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy, ponieważ nikotyna powoduje uwolnienie amin katecholowych.
• Nikotyna może spowodować zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy, w związku z tym produkty NTZ należy stosować ostrożnie w przypadku występowania tych dolegliwości.

Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu.

Produktów zawierających nikotynę nie należy pozostawiać w miejscach, w których mogą być użyte, dotykane lub połknięte przez dzieci.

Przeniesienie uzależnienia może nastąpić, jest jednak zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu.

Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1).

Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi.

Dotyczy to niektórych istotnych kliniczne leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu.

Po zaprzestaniu palenia może również zwiększyć się w osoczu stężenie innych leków metabolizowanych częściowo przez enzym CYP 1A2, np. imipraminy, olanzapiny, klomipraminy i fluwoksaminy, chociaż brak danych potwierdzających te obserwacje i nie wiadomo, jakie jest ewentualne znaczenie kliniczne tego efektu dla działania tych leków.

Ograniczone dane wskazują, że palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.

Aerozol do stosowania w jamie ustnej zawiera małe ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na dawkę.

Należy zachować ostrożność, aby podczas podawania aerozolu do stosowania w jamie ustnej nie dostał się on do oczu.

Preparat nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Niezależnie od metody pacjenci rzucający nałóg palenia mogą oczekiwać wystąpienia u nich zespołu odstawiennego nikotyny, obejmującego co najmniej 4 z następujących objawów:

• dysforia lub pogorszenie nastroju
• bezsenność
• drażliwość, frustracja lub gniew
• niepokój
• trudności w koncentracji, nerwowość lub zniecierpliwienie
• obniżona częstość rytmu serca
• zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała.

Objawy te zaobserwowano u pacjentów używających aerozolu do stosowania w jamie ustnej.Głód nikotynowy połączony z chęcią zapalenia papierosa także uznaje się za istotny klinicznie objaw, jak również ważny, dodatkowy element zespołu odstawiennego, występującego po zaprzestaniu palenia.

Oprócz tego u pacjentów używających aerozolu do stosowania w jamie ustnej stwierdzono następujące objawy związane z zaprzestaniem palenia:

• zawroty głowy,
• objawy przedomdleniowe,
• kaszel,
• zaparcia,
• owrzodzenie jamy ustnej,
• krwawienie z dziąseł oraz zapalenie jamy nosowo-gardłowej.

Preparat może powodować działania niepożądane podobne do tych związanych ze stosowaniem nikotyny w inny sposób i zasadniczo są one zależne od dawki. U osób wrażliwych mogą wystąpić reakcje alergiczne, na przykład obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub anafilaksja. Działania niepożądane po podaniu miejscowym są podobne do działań obserwowanych w przypadku stosowania innych postaci doustnych. W ciągu pierwszych kilku dni leczenia może wystąpić podrażnienie jamy ustnej i gardła, szczególnie często występuje czkawka. Przy dalszym stosowaniu tolerancja jest normaln Codzienne rejestrowanie danych dotyczących pacjentów uczestniczących w badaniu wykazało, że działania niepożądane występujące bardzo często odnotowywano w ciągu pierwszych 2-3 tyg. używania aerozolu do stosowania w jamie ustnej, potem zaczynały one ustępowa Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych z użyciem aerozolu do stosowania w jamie ustnej obejmują:

• zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, dyzgeuzja; (niezbyt często) parestezje.
• Zaburzenia oka: (niezbyt często) nasilone łzawienie; (nieznana) niewyraźne widzenie.
• Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca;(nieznana) migotanie przedsionków.
• Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) zaczerwienienie twarzy.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) czkawka; ( niezbyt często) duszność, wyciek wodnisty z nosa, skurcz oskrzeli, kichanie, niedrożność nosa.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, niestrawność; (często) wymioty, wzdęcia, ból brzucha, biegunka; (niezbyt często) zapalenie dziąseł, zapalenie języka.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie, świąd, wysypka, pokrzywka.
• Zaburzenia układu immunologicznego:(niezbyt często) nadwrażliwość; (nieznana) reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) ból tkanek miękkich jamy ustnej i parestezje, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, pieczenie warg, suchość jamy ustnej i/lub gardła; (często) uczucie ucisku w gardle, zmęczenie, ból i dyskomfort w klatce piersiowej; (niezbyt często) łuszczenie błony śluzowej jamy ustnej, dysfonia.

W przeciwieństwie do dobrze znanego niekorzystnego wpływu palenia tytoniu na zapłodnienie i ciążę u człowieka skutki terapeutycznego stosowania nikotyny nie są znane. W związku z tym, chociaż dotychczas nie opracowano szczególnych zaleceń dotyczących konieczności stosowania antykoncepcji przez kobiety, najbardziej pożądanym stanem u kobiet planujących zajście w ciążę jest zarówno niepalenie papierosów, jak i niestosowanie NTZ. Chociaż palenie może wywierać niekorzystny wpływ na płodność u mężczyzn, nie istnieją dane wskazujące na to, aby konieczne były specjalne środki antykoncepcyjne w trakcie stosowania NTZ u mężczyzn. Palenie tytoniu w trakcie ciąży wiąże się z takimi zagrożeniami jak opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przedwczesny poród lub poród martwego płodu. Zaprzestanie palenia jest najskuteczniejszą, pojedynczą interwencją, poprawiającą zdrowie zarówno palącej kobiety w ciąży, jaki i jej dziecka. Im wcześniej uda się zerwać z nałogiem, tym lepiej. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. W związku z powyższym palącej kobiecie w ciąży należy bezwzględnie zalecić, aby zaprzestała całkowicie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Ryzyko kontynuowania palenia może powodować większe zagrożenie dla płodu niż stosowanie produktów NTZ w ramach kontrolowanego programu zaprzestania palenia. Stosowanie preparatu u silnie uzależnionej kobiety w ciąży można rozpocząć wyłącznie z zalecenia przedstawiciela personelu medycznego. Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą oddziałowywać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. Jeśli nie uda się zaprzestać palenia, stosowanie preparatu przez karmiące piersią kobiety palące tytoń można rozpocząć wyłącznie z zalecenia przedstawiciela personelu medycznego. Kobiety powinny stosować lek bezpośrednio po nakarmieniu dziecka piersią oraz zachować jak najdłuższy odstęp czasowy (sugeruje się 2 h) pomiędzy przyjęciem aerozolu a następnym karmieniem.

W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami objawy przedawkowania nikotyny mogą wystąpić u pacjentów, którzy przed rozpoczęciem leczenia przyjmowali niewielką dawkę nikotyny lub jeśli jednocześnie przyjmują nikotynę z innych źródeł.

Objawy przedawkowania są takie same jak po ostrym zatruciu nikotyną i obejmują nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, bóle brzucha, biegunkę, nadmierne pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz znaczne osłabienie.

Po dużych dawkach objawom tym może towarzyszyć niedociśnienie tętnicze, słabe i niemiarowe tętno, trudności w oddychaniu, wyczerpanie, zapaść krążeniowa i uogólnione drgawki.

Dawki nikotyny tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłe osoby palące mogą doprowadzić do ciężkich objawów zatrucia i mogą okazać się śmiertelne u małych dzieci.

Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka należy uznać za stan wymagający pilnej interwencji medycznej i należy przystąpić do jego natychmiastowego leczenia.

Postępowanie w przypadku przedawkowania: należy natychmiast przerwać podawanie nikotyny, pacjenta należy leczyć objawowo.

Węgiel aktywowany zmniejsza wchłanianie nikotyny z przewodu pokarmowego.

Uważa się, że minimalna śmiertelna doustna dawka nikotyny w ostrym zatruciu u człowieka wynosi 40-60 mg.