Nasen®

Krótkotrwałe leczenie bezsenności.

Produkt leczniczy stosuje się wyłącznie w leczeniu bezsenności zaburzającej prawidłowe funkcjonowanie lub niezwykle uciążliwej dla pacjenta.

Produkt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.

Dorośli: zaleca się stosowanie 10 mg/dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz pacjenci osłabieni, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie produktu leczniczego: leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Nie należy przekraczać dawki 10 mg przed snem.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: 5 mg bezpośrednio przed snem.

U dorosłych (poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki produktu leczniczego w przypadku dobrego stanu pacjenta oraz gdy produkt jest dobrze tolerowany.

Czas leczenia: wynosi od kilku dni do 2 tyg., maks. do 4 tyg.

Zolpidem jest krótko działającym lekiem nasennym z grupy imidazopirydyn, wiążącym się z podtypem receptora omega-1 (znanym również jako podtyp benzodiazepiny-1), który stanowi jednostkę α w obrębie kompleksu GABA-A-receptor. W przeciwieństwie do benzodiazepin, które łączą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wiąże się wybiórczo z podtypem receptora omega-1. Modulowanie czynności kanału dla jonów chlorkowych przez receptor prowadzi do specyficznego działania nasennego wykazywanego przez zolpidemu winian. Miejsce wiązania zolpidemu jest podobne do benzodiazepin; także jego działanie odwraca antagonista receptorów benzodiazepinowych - flumazenil.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg zolpidemu winianu.

Alkohol nasila działanie nasenne zolpidemu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość). Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi hamująco na OUN: nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i/lub uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Inhibitory i induktory cytochromu P450: produkty hamujące lub nasilające działanie układu cytochromu P450 (np. erytromycyna) mogą nasilać lub osłabiać działanie zolpidemu; ryfampicyna osłabia działanie produktu. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Inne leki: nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i ranitydyny.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Zespół bezdechu sennego.
• Miastenia gravis.
• Ciężka niewydolność wątroby.
• Ciężka niewydolność oddechowa.
• Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Przed podaniem produktu leczniczego należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i ewentualnie wyeliminować wywołujące ją czynniki.

Utrzymywanie lub nasilenie się bezsenności po 7-14 dniach stosowania produktu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń snu i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy.

Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju tolerancji.

Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leków nasennych może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i okresem przyjmowania produktu oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i/lub leków.

Nagłe odstawienie produktu leczniczego, po długim okresie stosowania dużych dawek, może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność; bóle głowy; bóle mięśniowe; wzmożony lęk i napięcie; pobudzenie psychoruchowe; stany splątania i drażliwości.

W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości); derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości); przeczulica słuchowa (nadwrażliwość na bodźce akustyczne); drętwienie i mrowienie kończyn; nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk; omamy lub napady padaczkowe.

Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Maks. czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tyg., włączając w to okres odstawiania produktu leczniczego.

Produkt należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami psychicznymi oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów powyżej 65 lat lub u pacjentów osłabionych. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta.

U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej.

Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie istnieje ryzyko upadków i złamań kości w stawie biodrowym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy wstają w nocy.

Zolpidem jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ może powodować encefalopatię.

Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji i przepisywać w najmniejszej dawce ze względu na możliwość celowego przedawkowania.

Benzodiazepin i produktów działających podobnie do benzodiazepin nie należy stosować jako jedynych produktów w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją ponieważ w tej grupie pacjentów mogą występować tendencje samobójcze.

Zolpidem może nasilać niewydolność oddechową; należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki.

Produkt leczniczy należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania).

Niepamięć: produkt leczniczy może powodować niepamięć następczą, zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h snu po przyjęciu produktu. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu.

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Ze względu na zawartość laktozy produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego: ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli:

• zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu;
• zastosowano dawkę większą niż zalecana;
• zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi.

Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.

Produkt leczniczy ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i/lub podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku.

W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8 godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach.

Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN zwiększa ryzyko takich zachowań.

Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.

Zaburzenia serca: kołatanie serca, sporadycznie arytmia serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza). Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, poczucie oszołomienia, ból głowy, senność, niepamięć następcza, apatia, labilność emocjonalna, zaburzenia snu, zmiana smaku, ataksja, niepewny chód. Zaburzenia psychiczne: koszmary nocne, niepokój nocny. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: kaszel, astma. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: skurcze mięśni, zapalenie stawów. Zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zmniejszenie libido. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmiana apetytu, zwiększone pragnienie, zmiana mc. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości takie jak wysypka, pokrzywka.

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono teratogennego i embriotoksycznego działania zolpidemu, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet w ciąży. Zolpidem, nie powinien być stosowany w czasie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. U noworodków, których matki długotrwale stosowały w końcowym okresie ciąży benzodiazepiny lub produkty działające podobnie do benzodiazepin, mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego lub rozwinąć się fizyczne uzależnienie. W przypadku uzasadnionego stosowania produktu leczniczego w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu może powodować u dziecka hipotermię, hipotonię, niewydolność oddechową. Stwierdzono, że zolpidem przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Stosowanie produktu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Przedawkowanie zolpidemu może powodować zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (senność, śpiączka). Nie obserwowano trwałych następstw przedawkowania produktu leczniczego po 40-krotnym przekroczeniu jego zalecanej dawki. Zagrożenie dla życia mogą stanowić zatrucia mieszane zolpidemem i alkoholem lub zolpidemem i innymi produktami działającymi hamująco na OUN.

Postępowanie lecznicze obejmuje:

• wywołanie wymiotów (w czasie do jednej godziny od przyjęcia produktu)
• lub płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest nieprzytomny
• oraz podanie węgla aktywowanego.

Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Należy monitorować wydolność układu krążenia i oddychania oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące.

W przypadku przedawkowania można podać doż. flumazenil, jednak podanie flumazenilu może spowodować wystąpienie objawów neurologicznych, takich jak drgawki.

Zolpidem nie jest usuwany za pomocą hemodializy.