Mepivastesin™

Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii. Preparat zalecany w przypadku prostych ekstrakcji oraz w trakcie opracowania ubytków i zębów filarowych. Preparat zalecany szczególnie u pacjentów, u których przeciwwskazane jest zastosowanie środków obkurczających naczynia, zwłaszcza pacjentów niestabilnych hemodynamicznie.

W czasie wstrzykiwań postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami. Zawsze należy stosować najmniejszą objętość roztw., która jest w stanie wywołać skuteczne znieczulenie. Do znieczulenia wystarczy zwykle 1-4 ml roztw. U dzieci o mc. około 20-30 kg wystarczy 0,25-1 ml roztw.; u dzieci o mc. 30-45 kg, 0,5-2 ml roztw. U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszone procesy metaboliczne i niższą objętość dystrybucji, stężenie mepiwakainy w osoczu może ulec podwyższeniu. Ryzyko nagromadzenia mepiwakainy wzrasta szczególnie w przypadku powtórnych aplikacji, np. dodatkowego wstrzyknięcia. Podobne działania mogą wystąpić u pacjentów będących w gorszym stanie ogólnym oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. We wszystkich tego typu przypadkach zaleca się podanie mniejszej dawki (min. ilość niezbędna do uzyskania znieczulenia o odpowiedniej głębokości). U pacjentów z niektórymi istniejącymi chorobami (dławica piersiowa, stwardnienie naczyń) należy również zmniejszyć dawkę mepiwakainy. Maks. dawka substancji czynnej mepiwakainy wynosi 300 mg (4 mg/kg mc.). Jest to ilość równoważna 10 ml. Dzieciom o mc. 20-30 kg nie podawać więcej niż 1,5 ml w ciągu 2 h lub nie więcej niż 2,5 ml w ciągu 24 h. Dzieciom o mc. 30-45 kg nie podawać więcej niż 2 ml w ciągu 2 h lub 5 ml w ciągu 24 h. Aby uniknąć przypadkowego podania do naczynia należy zawsze ostrożnie przeprowadzać aspirację w dwóch pozycjach (obrót igły o 180°). Negatywny wynik aspiracji nie wyklucza możliwości niezamierzonego i niezauważalnego wstrzyknięcia roztworu do naczynia. Szybkość wstrzyknięcia nie powinna być większa niż 0,5 ml w ciągu 15 sekund, 1 j_ 1 amp./minutę. Otwartych amp. nie stosować u innych pacjentów. Pozostałości roztw. należy wyrzucić.

Preparat jest środkiem miejscowo znieczulającym do stosowania w stomatologii. Charakteryzuje się szybkim początkiem znieczulenia (okres utajenia 1-3 min.), zniesieniem czucia bólu i dobrą miejscową tolerancją. Czas trwania znieczulenia w przypadku miazgi wynosi przynajmniej 20-40 minut, a w przypadku tkanek miękkich 45-90 minut. Mepiwakaina jest środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego, charakteryzującym się szybkim początkiem działania i wywołującym przejściowe zahamowanie pobudliwości wegetatywnych, czuciowych i ruchowych włókien nerwowych oraz przewodzenia sercowego. Prawdopodobny mechanizm działania polega na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów Na⁺ w osłonie włókna nerwowego. Lek dyfunduje przez osłonę nerwu do komórki nerwowej głównie jako zasada. Czynną postacią jest kation mepiwakainy powstający po ponownym przyłączeniu protonu. Przy niskich wartościach pH, np. w przypadku procesu zapalnego w tkankach, tylko niewielka ilość mepiwakainy istnieje w postaci zasady, co może prowadzić do niedostatecznego znieczulenia.

1 ml roztw. zawiera 30 mg chlorowodorku mepiwakainy.

W przypadku jednoczesnego podania apryndyny i preparatu możliwe jest sumowanie się działań niepożądanych. Ze względu na podobną budowę chemiczną do środków miejscowo znieczulających, apryndyna wywołuje podobne działania niepożądane. Opisano toksyczną synergie w przypadku leków przeciwbólowych działających ośrodkowo, chloroformu, eteru etylowego i tiopentalu.

• Stwierdzona nadwrażliwość na mepiwakainę, amidowe środki miejscowo znieczulające lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu
• ciężkie zaburzenia przewodzenia impulsów nerwowych i układu przewodzącego serca, np. bloku AV II i III stopnia, zaznaczonej bradykardii
• ostra, niewyrównana niewydolność serca (ostre zmniejszenie pojemności minutowej serca)
• ciężkie niedociśnienie.

Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadkach:

• ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby,
• dławicy piersiowej,
• stwardnienia tętnic (stwardnienia naczyń),
• wstrzyknięć do miejsc objętych procesem zapalnym,
• ciężkich zaburzeń krzepliwości krwi.

Należy unikać przypadkowego podawania.

Nie należy oczekiwać znaczącego przenikania mepiwakainy do mleka matki, gdyż jest ona szybko rozkładana i usuwana.

Zastosowanie preparatu u wrażliwych pacjentów może spowodować czasowe zaburzenia reakcji, np. w ruchu ulicznym.

W każdym przypadku lekarz powinien zdecydować indywidualnie, czy pacjent może kierować pojazdami lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.

Niepożądane działania w postaci objawów ze strony OUN i/lub objawów ze strony układu krążenia mogą powstać w wyniku przedawkowania, szczególnie w wyniku nieuważnego podania do naczyń lub zmienionych warunków absorpcji, np. w przypadku zapalenia lub silnego unaczynienia tkanek. Ponadto mogą wystąpić: łagodne objawy ze strony OUN: metaliczny smak, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, lęk zwłaszcza ruchowy, wzrost częstości oddechów. Umiarkowanie ciężkie objawy: senność, dezorientacja, drgawki, drżenie mięśni, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zahamowanie układu oddechowego. Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, zatrzymanie krążenia. Reakcje alergiczne na mepiwakainę są bardzo rzadkie.

Brak jest dostatecznych badań umożliwiających ocenę bezpieczeństwa zastosowania preparatu w czasie ciąży. We wczesnym okresie ciąży mepiwakainę należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści wynikających z jej zastosowania.

Po przedawkowaniu mepiwakainy mogą wystąpić: łagodne objawy ze strony OUN: metaliczny smak, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, lek zwłaszcza ruchowy, wzrost częstości oddechów.

Powikłania ciężkie: senność, dezorientacja, drżenie, drganie mięśni, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zahamowanie układu oddechowego.

Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, zatrzymanie krążenia.

Wskazówki ogólne.

Diagnoza (oddychanie, krążenie, przytomność), podtrzymanie lub przywrócenie ważnych czynności życiowych, oddychania i krążenia, podanie tlenu, dostęp do żył.

• Drgawki: należy chronić pacjenta przed możliwymi urazami, w razie potrzeby podać dożylnie diazepam.
• Niedociśnienie: ułożyć pacjenta w pozycji leżącej unieść kończyny dolne powyżej poziomu tułowia, w razie konieczności wykonać dożylny wlew roztworu elektrolitów, podać wazopresory (np. epinefrynę - dożylnie).
• Bradykardia: podać dożylnie atropinę.
• Wstrząs anafilaktyczny: skontaktować się z lekarzem, w międzyczasie ułożyć pacjenta w odpowiedniej pozycji, wykonać obfity wlew roztworu elektrolitów, w razie konieczności podać dożylnie epinefrynę, dożylnie kortyzon.
• Wstrząs kardiogenny: unieść górną część ciała, skontaktować się z lekarzem.
• Zatrzymanie akcji serca: natychmiastowa reanimacja sercowo-płucna, skontaktować się z lekarzem.