Lorabex

Produkt leczniczy Lorabex jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, gdy lęk jest poważny, obezwładniający lub naraża na skrajne cierpienie.

Lorabex można również stosować jako premedykację przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi.

Dawkowanie

Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zwykle należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie krótki czas.

Produkt należy odstawiać stopniowo u wszystkich pacjentów, ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia oraz objawów z odbicia wzrasta po nagłym przerwaniu stosowania.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni, włączając stopniowe odstawianie produktu. Nie należy przedłużać czasu prowadzenia leczenia bez ponownej oceny potrzeby jego kontynuacji.

Aby uniknąć działań niepożądanych, dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem.

Zalecana dawka

Dorośli

Objawowe leczenie zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem :

• 0,5 mg - 2,5 mg na dobę w dawkach podzielonych lub jednorazowo przed snem.

Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi:

• 1 mg - 2,5 mg na noc przed operacją i (lub)

• 2 mg - 4 mg na 1 - 2 godziny przed operacją.

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy Lorabex nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania lorazepamu w tej grupie pacjentów, z wyłączeniem poniższego wskazania.

Premedykacja:

Dzieci w wieku poniżej 6 lat

Dzieci poniżej 6 lat nie powinny być leczone lorazepamem.

Dzieci w wieku 6-12 lat

Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: nie należy przekraczać dawki 0,5 mg - 1 mg lub 0,05 mg / kg mc. Dawkę należy przyjąć na 1 - 2 godziny przed zabiegiem.

Młodzież w wieku 13-18 lat

Premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi lub przed zabiegami chirurgicznymi: 1 mg - 4 mg na 1-2 godziny przed zabiegiem.

Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni

U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zazwyczaj stosowana dawka powinna być zmniejszona o połowę, a dawkowanie należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby mogą okazać się skuteczne mniejsze dawki lorazepamu. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową

Zalecane są mniejsze dawki.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. ½ do 1 szklanki wody).

Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 0,5 mg lorazepamu ( Lorazepamum ). Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 1 mg lorazepamu ( Lorazepamum ).

Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 2,5 mg lorazepamu ( Lorazepamum ).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu : laktoza jednowodna. Lorabex, 0,5 mg: każda tabletka zawiera 34,4 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 1 mg: każda tabletka zawiera 68,8 mg laktozy jednowodnej. Lorabex, 2,5 mg: każda tabletka zawiera 172,0 mg laktozy jednowodnej.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania z alkoholem.

Stosowanie produktu w połączeniu z alkoholem powoduje nasilenie działania uspokajającego, wpływając na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie benzodiazepin - w tym lorazepamu - jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego OUN (np. barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, uspokajające / nasenne, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, opioidowe środki przeciwbólowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające) zwiększa działanie hamujące na OUN.

Opioidy

W przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny- w tym lorazepamu - z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Okres zażywania oraz dawka przy jednoczesnym stosowaniu powinny być ograniczone.

Dodatkowo, opioidowe leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego.

Substancje, które hamują niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. W mniejszym stopniu dotyczy to benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez sprzęganie.

Podczas jednoczesnego stosowania lorazepamu i loksapiny zgłaszano przypadki nasilonego stuporu, znacznego zmniejszenia częstości oddechów oraz, u jednego pacjenta, niedociśnienia.

Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję.

Jednoczesne podawanie lorazepamu z sodu walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszenie klirensu lorazepamu. Należy zmniejszyć dawkę lorazepamu do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z sodu walproinianem.

Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu, ze względu na dłuższy okres półtrwania oraz zmniejszenie całkowitego klirensu. Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do około połowy w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem.

Stosowanie teofiliny i aminofiliny może zmniejszać działanie uspokajające benzodiazepin, w tym lorazepamu.

Leki zwiotczające mięśnie

Jednoczesne stosowanie lorazepamu z lekami zwiotczającymi mięśnie przedłuża i nasila ich działanie. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

Miastenia ( myasthenia gravis )

Ciężka niewydolność oddechowa (np. przewlekła obturacyjna choroba płuc) Zespół bezdechu sennego

Ciężka niewydolność wątroby

Podczas leczenia benzodiazepinami zgłaszano ciężkie reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne.

Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego, obejmującego język, nagłośnię lub krtań, zgłaszano po pierwszej lub kolejnej dawce benzodiazepiny. U niektórych pacjentów zażywających benzodiazepiny występowała również duszność, uczucie duszenia się, nudności i wymioty. Niekiedy pacjenci wymagali leczenia doraźnego. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, nagłośnię lub krtań, może dojść do niedrożności dróg oddechowych, która może prowadzić do zgonu.

Benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości po podaniu tych leków wystąpił obrzęk naczynioruchowy.

Lorazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego, ponieważ stosowanie benzodiazepin, w tym lorazepamu, może prowadzić do potencjalnie śmiertelnej depresji oddechowej.

Lorazepam zmniejsza tolerancję na alkohol i inne leki działające depresyjnie na OUN, dlatego należy unikać ich stosowania lub przyjmować w zmniejszonych dawkach.

Lęk lub bezsenność mogą być objawami wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że objawy te mogą być związane z chorobą podstawową o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje bardziej swoiste leczenie.

Działania niepożądane występują zwykle na początku leczenia, jeśli dawka jest zbyt duża i u pacjentów wymienionych w punktach 4.3 i 4.4. Z reguły zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki.

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

^± Wpływ benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy jest zależny od dawki, przy większych dawkach występuje cięższa depresja ośrodkowego układu nerwowego.

^β Stopień depresji oddechowej zależy od dawki benzodiazepiny, po podaniu dużych dawek depresja oddechowa się pogłębia.

Uzależnienie / nadużywanie

Nawet już po kilku dniach codziennego przyjmowania lorazepamu, po przerwaniu leczenia, zwłaszcza nagłym, mogą wystąpić objawy odstawienia (np. zaburzenia snu, intensywne sny). Lęk, stany napięcia, a także pobudzenie i wewnętrzny niepokój mogą ulegać nasileniu (zjawiska z odbicia). Inne objawy zgłaszane po odstawieniu benzodiazepin obejmują ból głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, dysforię, zawroty głowy, utratę poczucia rzeczywistości, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło i dotyk, zaburzenia percepcji, mimowolne ruchy, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy / majaczenie, drgawki / napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, stany pobudzenia, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej i hipertermię.

W przypadku przewlekłego stosowania lorazepamu u pacjentów z padaczką lub pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne), nagłe odstawienie lorazepamu może wyzwolić częstsze napady padaczki. Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia wzrasta wraz z czasem stosowania i dawką. Można tego uniknąć poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji w odniesieniu do uspokajającego działania benzodiazepin. Lorazepam ma potencjał uzależniający. W grupie ryzyka są pacjenci nadużywający w przeszłości leków i (lub) alkoholu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji w trakcie leczenia. Jeśli produkt leczniczy jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania produktu, jeśli planuje ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lorazepamu podczas ciąży. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenie płodu, gdy są podawane kobietom w ciąży.

Ograniczone dane dotyczące ludzi sugerują, że stosowanie lorazepamu jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych, szczególnie gdy jest podawany w pierwszym trymestrze ciąży. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko.

Jeśli z ważnych medycznych przyczyn lorazepam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży

(3 trymestr) lub podczas porodu w dużych dawkach, można spodziewać się wpływu na noworodka na skutek działania farmakologicznego lorazepamu. U noworodka może wystąpić zmniejszenie aktywności, hipotonia, hipotermia, depresja oddechowa, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno („zespół wiotkiego niemowlęcia”).

Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tygodni lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym.

Badania na zwierzętach nie wykazały właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji po zastosowaniu lorazepamu.

Karmienie piersią

Potwierdzono, że lorazepam w nieznacznych farmakologicznie ilościach przenika do mleka kobiecego.

Lorazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka. U noworodków matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość).

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu na płodność u kobiet. U mężczyzn stwierdzono, że benzodiazepiny mogą powodować zaburzenia wytrysku i opóźnienie orgazmu.

Objawy:

W postępowaniu po przedawkowaniu należy uwzględnić możliwość użycia przez pacjenta kilku substancji. Po wprowadzeniu lorazepamu do obrotu przedawkowanie występowało głównie w połączeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami.

Przedawkowanie benzodiazepin przejawia się zazwyczaj depresją ośrodkowego układu nerwowego o różnym nasileniu, od senności po śpiączkę. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie umysłowe i letarg. W poważniejszych przypadkach, zwłaszcza gdy pacjent przyjmuje inne środki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego lub alkohol, przedawkowanie może powodować dyzartrię, ataksję, reakcje paradoksalne, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, hipotonię, depresję oddechową i sercowo-naczyniową, śpiączkę i, bardzo rzadko, zgon.

Leczenie:

Gdy istnieje ryzyko aspiracji, indukcja wymiotów nie jest zalecana. Jeśli przedawkowanie miało miejsce niedawno, należy w razie potrzeby wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie zastosować leczenie wspomagające, monitorować parametry życiowe i starannie obserwować pacjenta. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektów, podanie węgla aktywnego może skutecznie zmniejszyć wchłanianie lorazepamu. Niedociśnienie, choć mało prawdopodobne, może być leczone noradrenaliną. Lorazepam w niewielkim stopniu usuwany jest poprzez dializę. Glukuronid lorazepamu, który jest nieaktywnym metabolitem, może zostać usunięty za pomocą dializy.

Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, może być pomocny w leczeniu przedawkowania benzodiazepiny u pacjentów hospitalizowanych, ale nie zastępuje prawidłowego postępowania po przedawkowaniu benzodiazepin. Przed użyciem flumazenilu należy zapoznać się z drukami informacyjnymi zawierającymi dane o tym produkcie leczniczym. Lekarz powinien zdawać sobie sprawę z ryzyka wystąpienia drgawek w związku z leczeniem flumazenilem, szczególnie u pacjentów długotrwale stosujących benzodiazepiny i po przedawkowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Tabletka Lorabex, 0,5 mg: białe, okrągłe tabletki o zaokrąglonych krawędziach, o średnicy około 4,7 mm. Lorabex, 1 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, z wytłoczonym napisem „1.0” po jednej stronie. Tabletka o średnicy około 6,4 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Lorabex, 2,5 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o ściętych krawędziach, z linią podziału, o średnicy około 9,1 mm.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, Kod ATC: N05BA06 Lorazepam jest benzodiazepiną o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym i rozluźniającym mięśnie, o krótkim lub średnim czasie działania.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po upływie około 2 godzin od podania (zakres: 0,5-3 godziny); biodostępność po podaniu doustnym wynosi 90-93%.

Dystrybucja

Lorazepam wiąże się w około 85% - 91% z białkami, przy czym wolna frakcja jest znacznie podwyższona u pacjentów w podeszłym wieku. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, a jego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym wynoszą około 5% - 28% odpowiadających poziomów w osoczu. Przekracza barierę łożyskową, a stężenia w osoczu noworodków są zbliżone do stężeń w surowicy matek. Okres półtrwania dystrybucji wynosi 20-25 minut (zakres: 10,3 - 42,7), a objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg mc.

Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu trzech dni.

Metabolizm

Lorazepam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, w około 75%, i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Przewlekłe podawanie nie wpływa na zdolność wątroby do hydroksylacji. Głównym nieaktywnym metabolitem jest glukuronid 3-O-fenolowy stanowiący 75% dawki. Pozostałe metabolity występujące w mniejszych ilościach to: 6-chloro-4-O-chlorofenylo-2,1-chinazolinon i hydroksylowana pochodna lorazepamu - wszystkie są nieaktywne.

Eliminacja

Główną drogą wydalania jest droga przez nerki - 88%, mniejsze ilości są wydalane z kałem (7%). Całkowity klirens wynosi 1,1 ml/min/kg mc.

Okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji wynosi 12 godzin, a ryzyko nadmiernej kumulacji jest minimalne. Okres półtrwania w fazie eliminacji nieaktywnego metabolitu glukuronidu wynosi 12-18 godzin.

Nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych u osób starszych.

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby okres półtrwania lorazepamu w fazie eliminacji jest podwojony.

Zaburzenie czynności nerek powoduje zmniejszenie szybkości wydalania metabolitu glukuronidu bez wydłużenia okresu półtrwania lorazepamu.

Toksyczność pojedynczej dawki/Toksyczność ostra

Badania ostrej toksyczności lorazepamu po podaniu doustnym prowadzone na zwierzętach nie wykazały szczególnej wrażliwości (toksyczność ostra u ludzi - patrz 4.9).

Toksyczność podprzewlekła i przewlekła

Toksyczność przewlekłą lorazepamu po podaniu doustnym badano na szczurach (80 tygodni) i psach (12 miesięcy). Badania histopatologiczne, okulistyczne i hematologiczne, a także testy czynnościowe narządów nie wykazały zmian lub nieznaczne zmiany bez znaczenia biologicznego, nawet po podaniu dużych dawek.

Rozszerzenie przełyku występowało u szczurów leczonych lorazepamem przez ponad rok w dawce 6 mg/kg mc. na dobę.

Działanie mutagenne i rakotwórcze

Lorazepam nie był przedmiotem szeroko zakrojonych badań nad działaniem mutagennym; jednak dotychczas przeprowadzone testy były negatywne. Badania na szczurach i myszach nie wykazały wyraźnego potencjału rakotwórczego po doustnym podaniu lorazepamu.

Toksyczność reprodukcyjna

Wpływ lorazepamu na rozwój i reprodukcję zarodka i płodu badano na królikach, szczurach i myszach. Badania te nie ujawniły żadnych właściwości teratogennych ani zaburzeń reprodukcji związanych z lorazepamem.

Badania doświadczalne potwierdziły zaburzenia zachowania potomstwa zwierząt matek długotrwale narażonych na benzodiazepiny.

Lorazepam ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie interakcji z alkoholem.

Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone. Należy ostrzec pacjentów, aby nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn ani pojazdów, jeśli wystąpi którykolwiek z powyższych objawów.

Laktoza jednowodna Powidon (K 30) Krospowidon (typ A) Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Polakrylina potasowa Magnezu stearynian (E 572)

Nie dotyczy.

Blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 25 tabletek.