LIGNOCAINUM 2% c. NORADRENALINO 0,00125% WZF

Znieczulenie regionalne -

• nasiękowe,
• blokady nerwów,
• pni nerwowych i splotów nerwowych

• w chirurgii ogólnej,
• urologii,
• ortopedii,
• ginekologii,
• położnictwie,
• stomatologii,

- ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.

Maks., jednorazowa dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny dla dorosłego pacjenta, w dobrym stanie ogólnym i bez chorób współistniejących wynosi 500 mg i nie powinna przekraczać 7 mg/kg mc.

Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się mc. pacjenta i jego stanem ogólnym.

W trakcie znieczulenia pacjent musi być nadzorowany i należy monitorować jego czynności życiowe.

Siła i czas działania lidokainy zależą od stężenia i objętości podanego roztworu.

Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające.

Dodatek noradrenaliny ma na celu spowolnienie wchłaniania lidokainy z miejsca podania.

Należy zawsze stosować minimalne skuteczne dawki lidokainy, aby ograniczyć ryzyko przedawkowania.

Preparat można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu.

Znieczulenie regionalne.

• Stężenie leku 0,5-2%: znieczulenie nasiękowe - maks. dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny: do 500 mg.
• Stężenie leku 0,5-2%: blokady pni i splotów nerwowych - maks. dawka lidokainy z dodatkiem noradrenaliny: do 500 mg.

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje ona powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie bodźco-przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na⁺ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Noradrenalina obkurcza naczynia krwionośne. Dodatek leku sympatykomimetycznego ma na celu zmniejszenie wchłaniania lidokainy z miejsca podania. W wyższych dawkach może wystąpić działanie ogólnoustrojowe noradrenaliny.

1 ml roztw. zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego i 0,025 mg noradrenaliny winianu.

Należy zachować szczególne środki ostrożności, jeżeli lidokaina jest stosowana u pacjentów, u których jednocześnie są stosowane inne środki miejscowo znieczulające lub leki o budowie chemicznej podobnej do amidowych środków miejscowo znieczulających jak np. leki przeciwarytmiczne (np. meksyletyna), ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Badania interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) nie były prowadzone, jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność. Stosowane w leczeniu przeciwdrgawkowym pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm dzięki indukcji enzymatycznej. Jednoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania. Leki β-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Noradrenalina może powodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego u pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO lub guanetydynę. Może też osłabiać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i powodować zaburzenia rytmu serca.

Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie stosować do znieczuleń obszarów ciała z anatomicznym lub czynnościowym unaczynieniem końcowym (np. palców u rąk i nóg, czubka nosa, uszu, penisa) ze względu na naczyniokurczowe działanie noradrenaliny mogące doprowadzić do niedokrwienia i martwicy tkanek.

Znieczulenie miejscowe przy pomocy lidokainy powinno być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę wykonania znieczulenia oraz przeszkolonych w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego.

W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki.

Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły.

Opóźnienie podjęcia działań resuscytacyjnych może prowadzić do niedotlenienia, kwasicy, zatrzymania czynności serca, a nawet zgonu pacjenta.

Każde wstrzyknięcie lidokainy należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego.

Warunkami bezpiecznego stosowania lidokainy są: odpowiednie dawkowanie, poprawna technika znieczulenia, przestrzeganie środków ostrożności oraz gotowość do podjęcia postępowania resuscytacyjnego.

Należy unikać wstrzykiwania w miejscach objętych stanem zapalnym lub zakażeniem, ponieważ stany te mogą zmniejszyć skuteczność znieczulania miejscowego.

Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznego wzrostu jej stężenia w surowicy krwi.

Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie tego środka zależy od stanu pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci dawkę lidokainy należy dostosować do mc. i stanu zdrowia.

Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego w przypadkach jej niewydolności należy liczyć się z wyższym stężeniem tego środka w płynach ustrojowych.

Pomimo że znieczulenie miejscowe uznawane jest za optymalną technikę znieczulenia, u niektórych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych.

Są to pacjenci:

• z padaczką;
• z zaburzeniami układu oddechowego;
• w podeszłym wieku i chorzy w złym stanie ogólnym;
• z częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia, ponieważ środki miejscowo znieczulające mogą hamować czynność układu przewodzącego serca;
• z zaawansowaną chorobą wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek;
• stosujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - powinni oni znajdować pod ścisłą obserwacją i należy u tych pacjentów rozważyć monitorowanie zapisu EKG, ponieważ działania lidokainy i leków przeciwarytmicznych klasy III na mięsień sercowy mogą się sumować;
• z ostrą porfirią.

Lidokaina przypuszczalnie zwiększa syntezę porfiryn, dlatego należy go stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w uzasadnionych lub nagłych wskazaniach.

Wobec wszystkich pacjentów z porfirią należy zachować odpowiednie środki ostrożności.

Określone metody znieczulenia miejscowego mogą się wiązać z ciężkimi działaniami niepożądanymi, niezależnie od rodzaju użytego środka miejscowo znieczulającego, np.: przy wstrzykiwaniu w okolice głowy i szyi można omyłkowo podać lek do tętnicy, powodując objawy ze strony OUN nawet przy małych dawkach leku.

Blokada okołoszyjkowa może niekiedy wywoływać bradykardię lub tachykardię u płodu, dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie czynności serca płodu.

Istnieją doniesienia postmarketingowe o przypadkach chondrolizy u pacjentów otrzymujących pooperacyjnie dostawowo ciągły wlew środków miejscowo znieczulających.

Większość doniesień dotyczyła chondrolizy w obrębie stawu barkowego.

Ze względu na wiele czynników mogących się przyczyniać do wystąpienia chondrolizy i niespójności w piśmiennictwie naukowym związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony.

Ciągły wlew dostawowy nie został zatwierdzony jako wskazanie do stosowania lidokainy.

Należy zachować ostrożność stosując produkt lidokainy z dodatkiem noradrenaliny u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, stenoza mitralna), z nadczynnością tarczycy, cukrzycą, guzem chromochłonnym nadnerczy, jaskrą z wąskim kątem.

Podczas znieczulenia należy stale monitorować zarówno stan świadomości, jak i czynność układów krążenia i oddychania.

Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy w OUN są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szumy uszne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność.

Produkt przeznaczony do wykonywania znieczuleń miejscowych.

Roztworów zawierających środki konserwujące nie należy podawać do przestrzeni podpajęczynówkowej, zewnątrzoponowej, do zbiornika móżdżkowo-rdzeniowego ani jakąkolwiek inną drogą, w której dochodziłoby do kontaktu z płynem mózgowo-rdzeniowym, jak również śródgałkowo czy pozagałkowo.

Ze względu na zawartość sodu pirosiarczynu, produkt rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Produkt leczniczy zawiera 4 mg sodu na każdej amp. (2 ml) co odpowiada 0,2% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztw. NaCl.

Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.

W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

Pacjent znieczulany lidokainą nie powinien prowadzić i obsługiwać pojazdów i maszyn przez co najmniej 24 h po zakończeniu zabiegu.

Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego wzrostu jej stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki (przedawkowanie względne lub bezwzględne), zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania.

• Zaburzenia naczyniowe:
  • obniżenie ciśnienia tętniczego
• Zaburzenia żołądka i jelit:
  • nudności
  • wymioty
• Zaburzenia układu nerwowego:
  • metaliczny smak w ustach
  • uczucie oszołomienia
  • pobudzenie
  • niepokój
  • euforia
  • drżenia mięśniowe
  • zaburzenia świadomości
  • utrata świadomości
  • bóle i zawroty głowy
  • szumy uszne
  • zaburzenia widzenia
  • uczucie gorąca
  • chłodu lub odrętwienia
  • drgawki
  • depresja ośrodkowego układu nerwowego
• Zaburzenia serca:
  • bradykardia
  • zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach)
• Zaburzenia układu immunologicznego:
  • zmiany skórne
  • pokrzywka
  • obrzęk
  • objawy anafilaktoidalne

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy. Nie przeprowadzono dotychczas dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym, produkt może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy tylko w wyjątkowych przypadkach. Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki, jak i płodu. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u około 30% płodów. Dlatego w tych przypadkach wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo znieczulające, obserwowano w pierwszych dwu dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych. Jednak nie wiadomo, czy to zjawisko wiąże się z jakimiś odległymi konsekwencjami. Ponieważ lidokaina w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie u matek karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

Objawy toksyczne pojawiają się po przekroczeniu określonego stężenia lidokainy w surowicy krwi i zależą od podanej dawki, dodatku leków obkurczających naczynia krwionośne, miejsca wstrzyknięcia, dystrybucji w tkankach, metabolizmu i stanu ogólnego pacjenta.

Przedawkowanie może być rezultatem:

• przedawkowania względnego, gdy lek zostaje podany bezpośrednio do naczynia krwionośnego lub w okolicę bogato unaczynioną;
• przedawkowania bezwzględnego, gdy zostaje przekroczona dawka dopuszczalna.

Objawy przedawkowania:

1. faza pobudzenia OUN - zaburzenia czucia w obrębie warg i języka, metaliczny smak w ustach, niespójność mowy, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dreszcze, pobudzenie ruchowe, drżenia mięśni, drgawki;
2. faza depresji ośrodkowego układu nerwowego - śpiączka, depresja oddychania i krążenia.

Ponadto mogą wystąpić:

• tachykardia,
• wzrost ciśnienia tętniczego i oporu naczyniowego,
• osłabienie automatyzmu serca,
• bradykardia,
• asystolia,
• rozszerzenie oskrzeli.

Objawy zatrucia są wskazaniem do natychmiastowego przerwania podawania leku.

Jeżeli ich natężenie jest niewielkie (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) należy uspokoić pacjenta, podać mu tlen do oddychania i sprawdzić dostęp do żyły.

W przypadku silniejszej reakcji toksycznej (ograniczenie świadomości i drżenia mięśni), gdy to konieczne, należy zastosować wentylację zastępczą płuc, dożylnie podać leki podwyższające ciśnienie krwi (atropina, efedryna, katecholaminy) oraz leki przeciwdrgawkowe (midazolam lub diazepam).

Jeżeli dochodzi do utraty świadomości z drgawkami kloniczno-tonicznymi należy natychmiast zaintubować tchawicę i podjąć wentylację zastępczą płuc 100% tlenem, podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe (diazepam, tiopental), korygować kwasicę i leczyć objawowo zgodnie z zasadami intensywnej terapii.

Duże dawki noradrenaliny mogą wywołać objawy ogólne ze strony układu krążenia:

• tachykardię,
• wzrost ciśnienia,
• zaburzenia rytmu serca.

W tych przypadkach należy zastosować leczenie objawowe.

Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania lidokainy nie jest skuteczna.