Itrax

Lek w postaci kapsułek jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń:

• zakażenia narządów płciowych: grzybica pochwy i sromu
• zakażenia skóry, błony śluzowej lub oczu: grzybica skóry, łupież pstry, kandydoza jamy ustnej, grzybicze zakażenie rogówki
• grzybice paznokci, wywołane przez dermatofity i/lub drożdżaki
• grzybice układowe: aspergiloza układowa i kandydoza układowa, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych): u pacjentów z kryptokokozą i osłabioną odpornością oraz u wszystkich pacjentów z kryptokokozą ośrodkowego układu nerwowego itrakonazol jest wskazany tylko wtedy, gdy leczenie pierwszego rzutu jest nieskuteczne, histoplazmoza, blastomikoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, inne, rzadko występujące, układowe lub tropikalne zakażenia grzybicze

Kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2x/dobę (1 dzień) lub 200 mg/dobę (3 dni); łupież pstry: 200 mg/dobę (7 dni); zakażenie wywołane przez dermatofity: 100 mg/dobę (15 dni) lub 200 mg/dobę (7 dni). Zakażenia okolic o zwiększonej keratynizacji (grzybica podeszwy stóp i rąk): 200 mg/dobę (7 dni) lub 100 mg/dobę (30 dni). Kandydoza jamy ustnej: 100 mg/dobę (15 dni). Grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg/dobę (21 dni). Grzybica paznokci: terapia ciągła: 200 mg/dobę (3 m-ce); terapia pulsowa polega na przyjmowaniu 200 mg 2x/dobę (7 dni), okresy przyjmowania leku (pulsy) są oddzielone 3-tyg. przerwą, w czasie której lek nie jest przyjmowany: w leczeniu grzybicy paznokci stosuje się 2 pulsy (rąk) i 3 pulsy (stóp). Grzybice układowe: aspergiloza: 200 mg/dobę (2-5 m-cy), 100-200 mg/dobę (3 tyg. do 7 m-cy); można zwiększyć dawkę do 200 mg 2x/dobę przy ostrzejszym przebiegu lub zmianach rozsianych. Kryptokokoza, kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: 200 mg/dobę lub 200 mg 2x/dobę (2 m-ce -1 rok); leczenie podtrzymujące (zakażenie opon mózgowo-rdzeniowych: 200 mg/dobę); Histoplazmoza: 200 mg/dobę - 200 mg 2x/dobę (8 m-cy); Sporotrychoza: 100 mg/dobę (3 m-ce); Parakokcydioidomikoza: 100 mg/dobę (6 m-cy); Chromomikoza: 100-200 mg/dobę (6 m-cy).

Stosowanie u dzieci. Dostępne dane dotyczące stosowania itrakonazolu w postaci kaps. u dzieci są ograniczone. Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u dzieci, chyba że stwierdzi się, że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku. Dostępne dane dotyczące stosowania itrakonazolu w postaci kaps. u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Zaleca się stosowanie itrakonazolu w postaci kaps. u tych osób tylko, jeśli stwierdzi się, że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Zasadniczo zaleca się, by podczas wyboru dawki u osób w podeszłym wieku wziąć pod uwagę większą częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz jednoczesne występowanie innych chorób lub stosowanie innych leków.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dostępne dane dotyczące stosowania itrakonazolu po podaniu doustnym u pacjentów z niewydolnością wątroby są ograniczone. Należy zachować ostrożność, jeśli produkt leczniczy jest stosowany w tej grupie pacjentów.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Dostępne dane dotyczące stosowania itrakonazolu u pacjentów z niewydolnością nerek są ograniczone. U niektórych pacjentów z niewydolnością nerek całkowite narażenie organizmu na itrakonazol może być mniejsze. Jeśli produkt leczniczy jest stosowany w tej grupie pacjentów, należy zachować ostrożność i rozważyć możliwość modyfikacji dawki.

Lek zażywać bezpośrednio po obfitym posiłku. Kaps. należy połknąć w całości.

Lek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Zaburza syntezę ergosterolu w komórce grzyba (składnika błony komórkowej), co wywołuje efekt przeciwgrzybiczy. Działa na dermatofity, drożdżaki i inne grzyby.

Lek osiąga największe stężenie w surowicy w 3-4 h po podaniu, w 99,8% wiąże się z białkami surowicy, jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w większości z moczem w postaci metabolitów (główny: hydroksyitrakonazol, z porównywalną do itrakonazolu aktywnością przeciwgrzybiczą) oraz z kałem.

1 kaps. twarda zawiera 100 mg itrakonazolu.

Leki, których nie należy stosować podczas leczenia itrakonazolem:

• terfenadyna
• astemizol
• mizolastyna
• cisaprid
• triazolam
• doustna postać midazolamu
• dofetilid
• chinidyna
• pimozyd
• inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez cytochrom CYP3A4 (simwastatyna i lowastatyna)

Leki z grupy blokerów kanału wapniowego mogą mieć działanie inotropowe ujemne, które może się sumować z działaniem itrakonazolu.

Itrakonazol może hamować metabolizm blokerów kanału wapniowego.

Silne reduktory enzymatyczne (ryfampicyna, ryfabutyna i fenytoina) mogą wpływać na znaczne zmniejszenie skuteczności itrakonazolu (karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd mogą wykazywać podobne działanie).

Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4, dlatego silne inhibitory tego enzymu (ritonawir, indinawir, klarytromycyna i erytromycyna) mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

Itrakonazol może hamować metabolizm leków, które są metabolizowane przez enzymy z grupy cytochromu 3A (może wystąpić nasilenie oraz przedłużenie efektów działania tych leków).

Leki wymagające monitorowania stężeń w osoczu i działań niepożądanych:

• doustne leki przeciwzakrzepowe
• inhibitory proteazy wirusa HIV, takie jak ritonawir, indinawir, sakwinawir
• niektóre środki przeciwnowotworowe (alkaloidy winka, busulfan, docetaksel i trimetreksat)
• leki blokujące kanał wapniowy metabolizowane przez cytochrom CYP3A4 (pochodne dihydropirydyny i werapamil)
• niektóre środki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, rapamycyna - sirolimus)
• inne: digoksyna, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, alprazolam, brotizolam, dożylnie podawany midazolam, ryfabutyna, metyloprednizolon, ebastyna, reboksetyna

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie z itrakonazolem niektórych produktów leczniczych metabolizowanych przez CYP3A4.

Zwiększone stężenia tych produktów leczniczych w osoczu, wynikające z jednoczesnego ich stosowania z itrakonazolem, mogą nasilić lub wydłużyć zarówno ich działanie lecznicze, jak i niepożądane, do takiego stopnia, że mogą wystąpić potencjalnie ciężkie zagrożenia.

Na przykład zwiększone stężenia niektórych leków w osoczu mogą spowodować wydłużenie odstępu QT i wystąpienie tachyarytmii komorowych, w tym zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes - arytmii mogącej zagrażać życiu.

Itrakonazolu w postaci kapsułek nie należy stosować u pacjentów z rozpoznanymi zaburzeniami czynności komór serca, takimi jak zastoinowa niewydolność serca (CHF, ang. congestive heart failure) lub zastoinowa niewydolność serca w wywiadzie, z wyjątkiem leczenia zakażeń zagrażających życiu lub innych ciężkich zakażeń.

Stosowanie itrakonazolu jest przeciwwskazane w ciąży (z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia).

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w okresie leczenia itrakonazolem. Stosowanie takiej metody należy kontynuować aż do momentu wystąpienia krwawienia miesiączkowego po zakończeniu stosowania itrakonazolu.

Ostrożnie u pacjentów z aktualną zastoinową niewydolnością serca lub zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie. Pacjenci przyjmujący leki zobojętniające (wodorotlenek glinu) powinni stosować 2 h przerwę po podaniu itrakonazolu. Ostrożnie u pacjentom z achlorhydrią występującą u niektórych pacjentów z AIDS oraz u pacjentów przyjmujących leki zmniejszające wydzielanie kwasu solnego (antagonistów receptora H₂, inhibitorów pompy protonowej). Ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów z niewydolnością nerek.

Najczęściej:

• niestrawność,
• nudności,
• wymioty,
• biegunka,
• ból brzucha i zaparcia;

rzadziej:

• bóle głowy,
• przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
• zapalenie wątroby,
• zaburzenie cyklu miesiączkowego,
• zawroty głowy i reakcje alergiczne (świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy),
• neuropatia obwodowa,
• zespół Stevens-Johnson'a,
• łysienie,
• hipokaliemia,
• obrzęki,
• zastoinowa niewydolność krążenia oraz obrzęk płuc;

bardzo rzadko ciężkie działania hepatotoksyczne (w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby zakończonej zgonem).

Kat. C - może być stosowany w ciąży tylko wówczas, gdy korzyść dla matki przeważa nad możliwym ryzykiem dla płodu.

Ostrożnie w laktacji (niewielka ilość itrakonazolu przenika do mleka matki).

Leczenie objawowe.