Hascovir

Dawka 200 mg i 400 mg. Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex), włącznie z opryszczkowym zakażeniem narządów płciowych (zakażenia pierwotne i nawracające). Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej u pacjentów z prawidłową odpornością. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-Zoster).

Dawka 800 mg. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-Zoster virus).

Dawka 200 mg i 400 mg.

Dorośli: leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex): 200 mg 5x/dobę co 4 h (z przerwą nocną), przez 5 dni. W przypadku ciężkich zakażeń kurację można przedłużyć. Podawanie preparatu należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia. W przypadku zakażeń nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub tuż po pojawieniu się pierwszych objawów. Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej u pacjentów z prawidłowa odpornością: 200 mg 4x/dobę co 6 h (z przerwą nocną) lub 400 mg 2x/dobę co 12 h. Leczenie należy przerywać co 6-12 m-cy w celu obserwacji ewentualnych zmian w przebiegu choroby. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszona odpornością: 200 mg 4x/dobę co 6 h. Dawkę można zwiększyć do 400 mg u pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster): 800 mg 5x/dobę co 4 h (z przerwą nocną). Lek należy stosować przez 7 dni.

Dzieci: leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex) oraz zapobieganie im u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: w wieku 2 lat i powyżej - tak jak zalecana dawka u dorosłych poniżej 2 lat - połowę zalecanej dawki u dorosłych. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej: poniżej 2 lat - 200 mg 4x/dobę, 2-5 lat - 400 mg 4x/dobę od 6 lat - 800 mg 4x/dobę. Dawkę można dokładnie określić w przeliczeniu na mc. pacjenta; podaje się 20 mg/kg mc. (do maks. dawki 800 mg) 4x/dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni. Brak szczegółowych danych na temat zapobieganiu nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz leczenia półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zachowanie ostrożności. Podczas stosowania preparatu należy zapewnić odpowiedni poziom nawodnienia pacjenta. W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zalecane doustne dawkowanie preparatu nie prowadzi do kumulacji acyklowiru ponad poziom uznany za bezpieczny dla podania dożylnego. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr mniejszy niż 10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg acyklowiru 2x/dobę co ok. 12 h. W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg acyklowiru 2x/dobę (co ok. 12 h) u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr mniejszy iż 10 ml/min) i do 800 mg acyklowiru 3x/dobę (co ok. 8 h) u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (Cl_Cr 10-25 ml/min).

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z klirensem kreatyniny. Leczenie należy rozpocząć mniejszymi dawkami leku. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru pacjent powinien spożywać dużo płynów. Preparat należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek.

Dawka 800 mg.

Dorośli. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster virus): 800 mg 5x/dobę co 4 h (z przerwą nocną). Produkt należy stosować przez 7 dni. Leczenie trzeba rozpocząć bezzwłocznie po rozpoznaniu zakażenia. Najlepsze wyniki leczenia zarówno w przypadku ospy wietrznej, jak i półpaśca uzyskuje się podając lek w ciągu 24 h po wystąpieniu pierwszych zmian skórnych - wysypki.

Dzieci. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej: dzieci w wieku od 6 lat - 800 mg 4x/dobę. Dzieci w wieku 2-5 lat - 400 mg 4x/dobę. Dzieci w wieku poniżej 2 lat - 200 mg 4x/dobę. Dawkę można dokładnie określić w przeliczeniu na mc. pacjenta; podaje się 20 mg/kg mc. (do maks. dawki 800 mg) 4x/dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni. W razie konieczności podania dawki mniejszej niż 800 mg dostępne są postaci leku o mniejszej zawartości substancji czynnej. Brak jest szczegółowych danych na temat zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz leczenia półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zachowanie ostrożności. Podczas stosowania produktu należy zapewnić odpowiedni poziom nawodnienia pacjenta. W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster virus) zaleca się zmniejszenie dawki acyklowiru do 800 mg 2x/dobę (co ok. 12 h) u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr mniejszy niż 10 ml/min), a do 800 mg 3x/dobę (co ok. 8 h) u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (Cl_Cr 10-25 ml/min).

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens acyklowiru zmniejsza się wraz z klirensem kreatyniny. Leczenie należy rozpocząć mniejszymi dawkami leku. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru pacjent powinien pić dużo płynów. Produkt należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek.

Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie patogennych dla człowieka herpeswirusów, takich jak: wirus Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz wirus Varicella-zoster (VZV).

Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze.

W komórkach nie zakażonych endogenna kinaza tymidynowa (TK) nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie.

Natomiast TK pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej (analogu nukleozydu), która następnie ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe, kolejno do dwufosforanu i trójfosforanu acyklowiru.

Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację.

Długotrwałe podawanie acyklowiru lub powtarzane cykle leczenia w przypadku pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością mogą spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości na lek.

Większość wyizolowanych szczepów o zmniejszonej wrażliwości wykazuje względny niedobór TK, jednak opisano także szczepy ze zmienioną wirusową TK lub polimerazą DNA.

W badaniach in vitro również wykazano możliwość powstania szczepów HSV o zmniejszonej wrażliwości.

Nie jest znana zależność pomiędzy określoną in vitro wrażliwością wirusa HSV na acyklowir a kliniczną reakcją na leczenie.

1 tabl. zawiera 200 mg, 400 mg lub 800 mg acyklowiru.

Nie stwierdzono klinicznie znaczących interakcji. Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, na drodze czynnego wydzielania cewkowego. Inne podawane równocześnie leki, które też są wydalane w ten sposób, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia acyklowiru w surowicy. Probenecyd i cymetydyna, w wyniku działania takiego mechanizmu, zwiększają pole pod krzywą (AUC) acyklowiru oraz zmniejszają klirens nerkowy acyklowiru. Podobne wzrosty stężenia acyklowiru w osoczu i nieaktywnego metabolitu, mykofenolatu mofetylu, leku immunosupresyjnego stosowanego u pacjentów po przeszczepach, zostały zaobserwowane w przypadku jednoczesnego podawania tych leków. Jednakże nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru.

Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na jakikolwiek składnik leku.

Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza odwodnionych i leczonych dużymi dawkami acyklowiru lub otrzymujących jednocześnie inne leki mogące uszkodzić nerki.

Podczas podawania dużych dawek acyklowiru należy zapewnić pacjentowi odpowiednią podaż płynów, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek.

Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z niewydolnością nerek należą do grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego i z tego względu obie te grupy należy uważnie obserwować.

Zgłaszane dotąd objawy zwykle ustępowały po przerwaniu podawania leku.

Obecnie dostępne dane z badań klinicznych nie są wystarczające, aby wnioskować, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością.

Produkt zawiera laktozę.

Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko)

• niedokrwistość,
• zmniejszenie liczby krwinek białych,
• małopłytkowość.

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia psychiczne i zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy; (bardzo rzadko) pobudzenie, dezorientacja, drżenia, niezborność ruchowa, zaburzenia mowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka.

Powyższe zaburzenia są zwykle odwracalne i obserwowane zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u których występują inne czynniki predysponujące.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) duszność.

Zaburzenia żołądka i jelit: (często)

• nudności,
• wymioty,
• biegunka,
• bóle brzucha.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) przemijające podwyższenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych we krwi; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, wysypka (w tym z nadwrażliwości na światło); (niezbyt często) pokrzywka, przyspieszone, rozproszone wypadanie włosów. Przyspieszone, rozproszone wypadanie włosów jest kojarzone z różnorodnymi procesami chorobowymi oraz stosowaniem wielu leków, przez co powiązanie występowania tego zaburzenia z przyjmowaniem acyklowiru jest wątpliwe; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) podwyższenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi; (bardzo rzadko) ostra niewydolność nerek.

Należy utrzymywać właściwy stan nawodnienia pacjenta.

Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i/lub po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

W wyjątkowych przypadkach może jednak dojść do ostrej niewydolności nerek.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często)

• zmęczenie,
• gorączka.

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania acyklowiru u kobiet w okresie ciąży.

Produkt leczniczy można stosować w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Dane z badań toksyczności reprodukcyjnej.

Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg, 5x/dobę, stężenie acyklowiru w mleku kobiecym wynosiło 60-410% stężenia leku mierzonego w osoczu.

Takie stężenie leku w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg mc., dlatego należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią.

Brak danych dotyczących wpływu acyklowiru na płodność kobiet.

W badaniach z udziałem 20 mężczyzn z prawidłową liczbą plemników w nasieniu, którym podawano doustnie acyklowir w dawkach do 1 g/dobę przez okres do 6 m-cy, nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników.

Acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Jednorazowe przyjęcie przez pacjenta dawki acyklowiru do 20 g zwykle nie wywołuje objawów toksyczności.

Przypadkowe, powtarzające się przedawkowanie podawanego doustnie acyklowiru przez okres 7 dni związane jest z objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty) i objawami neurologicznymi (ból głowy, splątanie).

Należy obserwować czy u pacjenta nie występują objawy toksyczności.

Hemodializa przyspiesza usuwanie acyklowiru z krwi i można ją rozważyć jako sposób postępowania w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania.