Fludrokortyzonu octan Novumgen

Leczenie:

• Pierwotnej niewydolności kory nadnerczy (choroba Addisona)

• Postaci klasycznej wrodzonego przerostu nadnerczy (zespół nadnerczowo-płciowy z utratą soli).

Dawkowanie

Dorośli

Pierwotna niewydolność kory nadnerczy (choroba Addisona):

Jako uzupełnienie octanu kortyzonu (zwykle 12,5 mg 3 razy na dobę dla osób dorosłych) w przypadkach niewystarczająco kontrolowanej równowagi elektrolitowej można stosować dawkę dobową od 0,05 do 0,2 mg, zwykle 0,1 mg (1 tabletka), lub hydrokortyzon (od 15 do 30 mg/m ² powierzchni ciała). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym zwykle zaleca się dawkę dobową 0,05 mg.

Postać klasyczna wrodzonego przerostu nadnerczy (zespół nadnerczowo-płciowy z utratą soli):

0,1 do 0,2 mg na dobę.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat: pół tabletki (0,05 mg) do maksymalnie jednej tabletki

(0,1 mg) na dobę. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała i ciężkości choroby.

Niemowlęta (w pierwszym roku życia): 0,05 do 0,2 mg, w wyjątkowych przypadkach 0,2 do 0,3 mg.

Ogólne zalecenia dotyczące dawkowania

Dawkowanie należy ustalić indywidualnie w zależności od ciśnienia krwi, stężenia potasu i sodu w surowicy oraz stopnia aktywności reniny w osoczu, która powinna mieścić się w normie lub w górnej granicy normy.

Sposób podania

Podanie doustne.

W przypadku osób dorosłych produkt leczniczy należy przyjmować przed jedzeniem/posiłkami, aby uniknąć rozstroju żołądka.

W przypadku dzieci w wieku poniżej 6 lat, tabletkę można rozkruszyć i rozpuścić, najlepiej w soku owocowym lub wodzie o temperaturze pokojowej, następnie wymieszać i natychmiast podać.

Każda tabletka zawiera 0,1 mg fludrokortyzonu octanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każda tabletka zawiera 60,9 mg laktozy.

Każda tabletka zawiera 0,5 mg sodu benzoesanu.

Amfoterycyna B i leki moczopędne powodujące zwiększone wydalanie wapnia: nasilenie hipokaliemii.

Leki przeciwcukrzycowe: kortykosteroidy mogą powodować hiperglikemię. Możliwa konieczność dostosowania dawkowania.

Doustne leki przeciwzakrzepowe: zwiększone lub zmniejszone zapotrzebowanie na leki przeciwzakrzepowe. Możliwa konieczność dostosowania dawkowania.

Antycholinesteraza: kortykosteroidy mogą osłabiać działanie leków antycholinesterazowych.

Barbiturany i inne leki przeciwdrgawkowe, ryfampicyna: zwiększony metabolizm kortykosteroidów wskutek indukcji enzymów wątrobowych, skutkujący osłabieniem ich działania. Możliwa konieczność dostosowania dawkowania.

Cyklosporyna: może wystąpić nasilone działanie zarówno cyklosporyny, jak i kortykosteroidów.

Inhibitory CYP3A: spodziewane jest, że jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym produktów zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem kortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu stwierdzenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

Glikozydy naparstnicy: wzrost ryzyka wystąpienia arytmii i toksyczności naparstnicy związanej z hipokaliemią.

Niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie: kortykosteroidy mogą osłabiać lub nasilać ich działanie.

Izoniazyd: kortykosteroidy mogą powodować zmniejszenie stężenia izoniazydu w surowicy.

Ketokonazol: zmniejszony metabolizm kortykosteroidów i nasilenie ich działania.

Mifamurtyd: ryzyko zmniejszonej skuteczności. Ponieważ mifamurtyd działa poprzez stymulację układu odpornościowego, podczas leczenia mifamurtydem należy unikać przewlekłego lub rutynowego stosowania kortykosteroidów.

Niesterydowe leki przeciwzapalne/kwas acetylosalicylowy: zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego. Osłabienie działania farmakologicznego kwasu acetylosalicylowego. Przerwanie stosowania kortykosteroidów może prowadzić do wzrostu stężenia salicylanów. U pacjentów z hipoprotrombinemią należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego i kortykosteroidów.

Somatotropina: kortykosteroidy mogą osłabiać działanie somatotropiny.

Leki stosowane w zaburzeniach czynności tarczycy: zwiększony metabolizm kortykosteroidów u pacjentów z nadczynnością tarczycy i zmniejszony metabolizm u pacjentów z niedoczynnością tarczycy .

Szczepionki: ryzyko wystąpienia powikłań neurologicznych i osłabienia odpowiedzi immunologicznej w przypadku szczepienia pacjentów leczonych kortykosteroidami. Istnieje niewielkie prawdopodobieństwo wystąpienia tej interakcji w przypadku stosowania małych dawek fludrokortyzonu.

Estrogen/leki antykoncepcyjne: możliwe wydłużenie okresu półtrwania i stężenia kortykosteroidów.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Niedociśnienie tętnicze spowodowane organiczną chorobą serca.

• Hipokaliemia.

• Zasadowica metaboliczna.

• Wszystkie choroby, w przypadku których podwyższone ciśnienie krwi lub powstanie obrzęku stanowią zwiększone ryzyko. Obejmuje to m.in. choroby związane ze stwardnieniem naczyń (np. przewlekłe zespoły wieńcowe lub miażdżycę naczyń mózgowych, tętniaka aorty, istotne hemodynamicznie choroby zastawek serca, niewydolność serca, kardiomiopatię przerostową ze zawężeniem drogi odpływu), marskość wątroby, niewydolność nerek, obrzęk płuc, guz chromochłonny.

Octan fludrokortyzonu jest silnym mineralokortykoidem o działaniu glikokortykoidowym i jest stosowany przede wszystkim w terapii zastępczej. Pomimo występowania działań niepożądanych glikokortykosteroidów, nie są one spodziewane w przypadku małych dawek zalecanych dla fludrokortyzonu. Wszelkie działania niepożądane można ograniczyć, stosując możliwie najniższą dawkę.

Ze względu na silne działanie mineralokortykotropowe, nie należy stosować produktu leczniczego Fludrocortisone octan Novumgen w nieswoistej terapii glikokortykoidami. Zaleca się stałą kontrolę elektrolitów i spożycia sodu w celu uniknięcia rozwoju nadciśnienia tętniczego, obrzęków i przyrostu masy ciała. Może być konieczna dieta uboga w sód i dodanie potasu.

Większość działań niepożądanych jest związana z działaniem mineralokortykotropowym fludrokortyzonu. Podczas stosowania Fludrokortyzonu octan Novumgen w zalecanych dawkach zazwyczaj nie obserwuje się działań niepożądanych. Fludrokortyzonu octan Novumgen jest jednak zwykle stosowany w skojarzeniu z glikokortykoidami, np. kortyzonem.

Poniższa lista zawiera wykaz działań niepożądanych zgłaszanych w związku z leczeniem fludrokortyzonem.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zasadowica hipokaliemiczna, utrata apetytu

Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, omamy, drgawki, omdlenia, zaburzenia smaku

Zaburzenia oka: nieostre widzenie (patrz także)

Zaburzenia serca: niewydolność serca, przerost serca

Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: osłabienie mięśni, zanik mięśni

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: obrzęk

Badania diagnostyczne: hipokaliemia

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych:

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

W badaniach na zwierzętach wykazano, że kortykosteroidy mogą powodować wady rozwojowe (rozszczep podniebienia, zniekształcenia szkieletu). Wydaje się jednak, że badania te nie są istotne z punktu widzenia stosowania kortykosteroidów u ludzi. Stwierdzono, że długotrwałe stosowanie kortykosteroidów u ludzi i zwierząt może skutkować zmniejszeniem masy łożyska i masy urodzeniowej.

Długotrwałe leczenie niesie również ryzyko zahamowania czynności kory nadnerczy u noworodka. Z tego względu stosowanie kortykosteroidów u kobiet w ciąży wymaga dokładnego rozważenia korzyści i ryzyka.

Karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania fludrokortyzonu do mleka matki.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu fludrokortyzonu na płodność u ludzi.

Zgłaszano przypadki przedawkowania octanu fludrokortyzonu.

Przewlekłe

Objawy: nadciśnienie tętnicze, obrzęk, hipokaliemia, wyraźne zwiększenie masy ciała, osłabienie mięśni, powiększenie serca.

Leczenie: należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. Po ustąpieniu objawów można wznowić podawanie produktu z zastosowaniem mniejszych dawek. Można rozważyć stosowanie suplementacji potasu.

Ostre

Leczenie: w przypadku przyjęcia jednorazowo dużej dawki produktu postępowanie polega na podaży dużej ilości płynów. W przypadku większych dawek stosuje się płukanie żołądka lub prowokowanie wymiotów. W przeciwnym razie leczenie objawowe.

W przypadku przedawkowania mogą również wystąpić działania niepożądane związane z działaniem glikokortykosteroidów.

Zaleca się kontrolę ciśnienia krwi oraz monitorowanie czynności życiowych przez co najmniej 48 godzin.

W przypadku stosowania dawek wyższych niż zalecane mogą również wystąpić następujące działania niepożądane :

Powikłania zakrzepicy, zaburzenia psychiczne (w tym objawy afektywne), nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, zahamowanie czynności kory nadnerczy, objawy podobne do zespołu Cushinga, ujemny bilans albumin, zatrzymanie sodu w organizmie, zahamowanie wzrostu u dzieci, ujawnienie utajonej cukrzycy, osteoporoza, zanik skóry, jaskra, zaćma podtorebkowa tylna, osłabienie odporności na zakażenia, aktywacja utajonego zakażenia, np. gruźlicy, wtórne infekcje oka, zaburzenia gojenia ran, bezsenność, zaburzenia miesiączkowania i niestrawność/choroba wrzodowa.

Tabletka

Biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie wypukła, niepowlekana tabletka z linią podziału po jednej stronie i gładka po drugiej stronie, o średnicy około 6,2 mm.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna: Mineralokortykosteroidy, kod ATC: H02AA02 Mechanizm działania

Fludrokortyzon jest pochodną hydrokortyzonu o bardzo silnym działaniu mineralokortykotropowym i silnym działaniu glikokortykotropowym. Działanie glikokortykotropowe jest 10-15 razy silniejsze, a działanie mineralokortykotropowe ponad 100 razy silniejsze niż hydrokortyzonu. Mechanizm działania nie został dotychczas w pełni poznany. Małe dawki fludrokortyzonu powodują znaczną retencję sodu, zwiększone wydalanie potasu i wodoru w moczu oraz podwyższone ciśnienie krwi.

W dużych dawkach dochodzi do zahamowania endogennego wydzielania z nadnerczy, aktywności grasicy i wydzielania kortykotropiny z przysadki mózgowej. Fludrokortyzon w skojarzeniu z kortyzonem jest stosowany w terapii zastępczej w chorobie Addisona. W przypadku przerostu nadnerczy nie wywołanego guzem obserwuje się spadek poziomu fludrokortyzonu równy nadmiarowi 17-ketosteroidów. Fludrokortyzon umożliwia diagnozowanie zespołu Cushinga, ponieważ jego końcowe produkty metaboliczne różnią się od hydrokortyzonu.

Wchłanianie

Fludrokortyzon jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 1,7 godziny.

Dystrybucja

Fludrokortyzon wiąże się z białkami osocza w mniejszym stopniu niż hydrokortyzon.

Metabolizm

Fludrokortyzon jest metabolizowany głównie w wątrobie i częściowo w nerkach.

Eliminacja

Okres półtrwania w osoczu wynosi około 3,5 godziny. Biologiczny okres półtrwania wynosi 18-36 godzin. Czas działania wynosi 24-48 godzin. Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Brak dostępnych danych.

Zaburzenia czynności wątroby

Brak dostępnych danych.

Brak dodatkowych danych nieklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego poza omówionymi w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

Wpływ fludrokortyzonu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie jest znany.

Laktoza bezwodna Laktoza jednowodna

Wapnia wodorofosforan dwuwodny Sodu benzoesan (E 211)

Skrobia kukurydziana Talk (E 553b)

Magnezu stearynian (E 572)

Nie dotyczy.

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium, z blistrami zawartymi w pudełku tekturowym wraz z ulotką informacyjną dla pacjenta.

Fludrokortyzonu octan Novumgen, 0,1 mg, tabletki są sprzedawane w opakowaniach po 20, 30 i 60 tabletek.

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.