Effortil® - (IR)

Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami tj.: zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.

• Dorośli i dzieci powyżej 6 rż.: 10-20 kropli 3x/dobę.
• Dzieci pomiędzy 2-6 rż.: 5-10 kropli 3x/dobę.
• Dzieci poniżej 2 rż.: 2-5 kropli 3x/dobę.

10 kropli odpowiada ok. 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Krople doustne powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli produkt leczniczy jest podawany przed posiłkami.

Etylefryna, substancja czynna produktu leczniczego, jest lekiem adrenomimetycznym o wysokim powinowactwie do receptorów α-1 i β-1. W wyższych dawkach może również aktywować receptory β₂. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej. Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca. Produkt leczniczy zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia objawów tj.: zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych.

1 ml produktu (ok. 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3-hydroksyfenylo)etanolu).

Jednoczesne stosowanie

• guanetydyny,
• mineralokortykoidów,
• rezerpiny,
• hormonów tarczycy,
• adrenomimetyków lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne (jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO)

może nasilać działanie produktu leczniczego.

Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca.

Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu, a przez to nasila jego działanie.

Atropina może nasilać działanie produktu leczniczego i przyspieszać czynność serca.

Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki α- i β-adrenolityczne) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny.

Leczenie z zastosowaniem leków β-adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową.

Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być osłabione.

Preparat jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
• nadciśnienie tętnicze;
• nadczynność tarczycy;
• guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma);
• jaskra z wąskim kątem;
• przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu;
• choroba wieńcowa;
• zdekompensowana niewydolność serca;
• kardiomiopatią przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej;
• zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic;
• I trymestr ciąży;
• karmienie piersią.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z przyspieszoną czynnością serca (tachykardią), zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z cukrzycą.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych).

Produkt leczniczy zawiera jako substancje pomocnicze parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Preparat zawiera pirosiarczyn sodu i może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

1 ml roztworu produktu (ok. 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu.

Zatem produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Niemniej jednak pacjentów należy uprzedzać, że podczas stosowania leku mogą u nich wystąpić działania niepożądane, tj.: zawroty głowy.

Należy zatem zalecać ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość (reakcje alergiczne).

Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) ból głowy;
• (niezbyt często) drżenie, niepokój ruchowy.

Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy.

Zaburzenia serca:

• (niezbyt często) kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca;
• (nieznana) dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (niezbyt często) nudności.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) nadmierne pocenie się.

Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki.

Ostre przedawkowanie nasila opisane powyżej działania niepożądane. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i małych dzieci przedawkowanie może prowadzić do hamowania czynności ośrodka oddechowego i śpiączki.

Należy zastosować leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego przedawkowania należy zastosować intensywną opiekę medyczną.

Objawy związane z pobudzeniem receptorów β-1 mogą być leczone z użyciem leków blokujących receptory β-adrenergiczne podawanych zgodnie z ogólnymi zasadami dla tej klasy leków.