Biorphen

Produkt leczniczy jest wskazany u pacjentów dorosłych w leczeniu niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego lub ogólnego.

Dorośli. Produkt może być podawany we wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym w dawce 2-5 mg fenylefryny, a w razie potrzeby i w zależności od odpowiedzi na leczenie w kolejnych dawkach 1-10 mg. Alternatywnie można podać dożylnie 8,2 mg fenylefryny (1 ml produktu) rozcieńczone w 500 ml glukozy 50 mg/ml (5%) lub chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) Początkowa dawka fenylefryny wynosi 25 do 50 µg/min. Dawki można zwiększać lub zmniejszać tak, aby utrzymać skurczowe ciśnienie krwi zbliżone do wartości prawidłowej. Dawki 25-100 µg/min są zazwyczaj skuteczne.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek produktu.

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z marskością wątroby może być konieczne zastosowanie większych dawek produktu leczniczego.

Pacjenci w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności fenylefryny u dzieci. Brak dostępnych danych.

Produkt przeznaczony jest do wstrzyknięcia podskórnego lub domięśniowego. Produkt powinien być podawany wyłącznie przez fachowy personel medyczny z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

Fenylefryna działa głównie poprzez bezpośredni wpływ na receptory α-adrenergiczne. W dawkach terapeutycznych lek nie wywiera istotnie stymulującego działania na receptory β-adrenergiczne serca (receptory adrenergiczne β₁), jednak znaczna aktywacja tych receptorów może nastąpić po podaniu większych dawek. Fenylefryna nie stymuluje receptorów β-adrenergicznych oskrzeli ani naczyń obwodowych (receptory adrenergiczne β₂). Uważa się, że działanie α-adrenergiczne wynika z hamowania produkcji cyklicznego adenozyno-3',5'-monofosforanu (cAMP) poprzez hamowanie enzymu cyklazy adenylowej, podczas gdy działanie β-adrenergiczne wynika ze stymulacji aktywności cyklazy adenylowej. Fenylefryna ma również pośrednie działanie, uwalniając norepinefrynę z miejsc przechowywania.

1 ml roztw. do wstrzykiwań zawiera 10 mg fenylefryny chlorowodorku, co odpowiada 8,2 mg fenylefryny.

• Nieselektywne inhibitory MAO (iproniazyd, nialamid): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii potencjalnie śmiertelnej. Z uwagi na długi czas działania inhibitorów MAO, wystąpienie tej interakcji jest możliwe nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO.
• Pośrednio działające leki sympatykomimetyczne (efedryna, metylofenidat, pseudoefedryna): ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.
• α-sympatykomimetyki (podawane doustnie i/lub donosowo) (etylefryna, midodryna, nafazolina, oksymetazolina, synefryna, tetryzolina, tuaminoheptan, tymazolina): ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.
• Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd lub pergolid): ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.
• Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.
• Linezolid: ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.
• Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (dezypramina, imipramina, nortryptylina): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).
• Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (milnacypran, wenlafaksyna): ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).
• Selektywne inhibitory MAO typu A (moklobemid, toloksaton): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego.
• Guanetydyna i produkty pokrewne: znaczny wzrost ciśnienia krwi (nadreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i/lub zahamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).
• Jeśli nie można uniknąć tego skojarzenia, należy stosować z zachowaniem ostrożności mniejsze dawki sympatykomimetyków.
• Glikozydy nasercowe, chinidyna: zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca.
• Halogenowe lotne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): ryzyko wystąpienia okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii.
• Leki oksytotyczne: działanie amin sympatykomimetycznych zwiększające ciśnie krwi jest nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i udar w okresie poporodowym.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Fenylefryny nie należy stosować u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub chorobą naczyń obwodowych.

Może to prowadzić do choroby niedokrwiennej z ryzykiem zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej.

W skojarzeniu z pośrednio działającymi lekami sympatykomimetycznymi: ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.

W skojarzeniu z lekami α-sympatykomimetycznymi (podawanymi doustnie i/lub donosowo): ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego.

W skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO (lub w ciągu 2 tyg. od ich odstawienia) z powodu ryzyka wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i możliwą śmiertelną hipertermią.

Produktu nie należy podawać pacjentom z ciężką nadczynnością tarczycy.

Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi.

Produkt należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z:

• cukrzycą
• nadciśnieniem tętniczym
• tętniakiem
• niekontrolowaną nadczynnością tarczycy
• chorobą wieńcową i przewlekłą choroba serca
• bradykardią
• częściowym blokiem serca
• tachykardią
• zaburzeniem rytmu serca
• dusznicą bolesną (fenylefryna może wywołać lub zaostrzyć dusznicę bolesną u pacjentów z chorobą wieńcową lub dusznicą w wywiadzie)
• nieciężką obwodową niewydolnością naczyniową
• jaskrą zamkniętego kąta

Produkt może powodować zmniejszenie pojemności minutowej serca.

Dlatego należy go stosować z zachowaniem wyjątkowej ostrożności u pacjentów z miażdżycą, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego.

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować czynności życiowe narządów i należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego.

U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub ze wstrząsem kardiogennym, produkt może spowodować nasilenie niewydolności serca w wyniku wywołanego skurczu naczyń (zwiększone obciążenie następcze).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas wstrzykiwania fenylefryny, aby uniknąć wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek.

Zastosowanie mniejszych dawek może być wymagane u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.

Zastosowanie większych dawek może być wymagane u pacjentów z marskością wątroby.

Nie zaleca się podawania tego produktu leczniczego z niżej wymienionymi lekami z uwagi na ryzyko zwężenia naczyń i/lub przełomu nadciśnieniowego z jego pośrednim działaniem sympatykomimetycznym: dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd lub pergolid) lub zwężające naczynia krwionośne (dihydroergotamina, ergotamina, metysergid, metyloergometryna), w skojarzeniu z linezolidem.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg)/ml, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: nie dotyczy.

Większość działań niepożądanych fenylefryny jest zależna od dawki i jest konsekwencją oczekiwanego profilu farmakodynamicznego.

Najczęściej występujące działania niepożądane to bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego, nudności i wymioty.

Nadciśnienie tętnicze występuje częściej po zastosowaniu dużych dawek.

Zaburzenia układu odpornościowego: (nieznana) nadwrażliwość.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) nieprawidłowy metabolizm glukozy.

Zaburzenia psychiczne:

• (nieznana) euforia,
• pobudzenie,
• niepokój,
• stany psychotyczne,
• stan splątania.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (nieznana) ból głowy,
• mrowienie,
• uczucie pełności w głowie,
• nerwowość,
• bezsenność,
• parestezje,
• drżenie.

Zaburzenia oka:

• (nieznana) rozszerzenie źrenic,
• nasilenie istniejącej jaskry zamkniętego kąta.

Zaburzenia serca:

• (nieznana) odruchowa bradykardia,
• zaburzenia rytmu serca,
• tachykardia,
• zatrzymanie akcji serca,
• ból dławicowy,
• kołatanie serca,
• niedokrwienie mięśnia sercowego.

Zaburzenia naczyniowe:

• (nieznana) krwotok mózgowy,
• nadciśnienie tętnicze,
• niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy,
• omdlenie,
• uderzenia gorąca,
• chłód skóry,
• bladość.

Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia:

• (nieznana) duszność,
• obrzęk płuc.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (nieznana) wymioty,
• nadmierne wydzielanie śliny,
• nudności.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (nieznana) nadmierne pocenie się,
• gęsia skórka,
• bladość skóry.

Zaburzenia nerek i układu moczowego:

• (nieznana) trudności w oddawaniu moczu,
• zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) martwica skóry z wynaczynieniem w miejscu podania.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania fenylefryny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Nie należy stosować fenylefryny w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Niewielkie ilości fenylefryny przenikają do mleka ludzkiego. Podawanie matce leków zwężających naczynia, naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Nie należy stosować fenylefryny w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po zastosowaniu fenylefryny.

Przedawkowanie może wywołać dodatkowe skurcze komorowe i krótkie napady częstoskurczu komorowego, uczucie pełności w głowie i mrowienie kończyn.

Objawy przedawkowania obejmują ból głowy, wymioty, nadciśnienie tętnicze i odruchową bradykardię oraz inne zaburzenia rytmu serca.

Jeśli wystąpi nadmierne podwyższenie ciśnienia krwi, można je natychmiast złagodzić stosując leki blokujące receptory α-adrenergiczne (np. fentolamina 5-60 mg dożylnie w ciągu 10-30 minut, powtarzane w razie potrzeby).

Odruchowa bradykardia występuje wraz za znacznym wzrostem ciśnienia krwi.