Wyszukaj w lekach
Bellergot
Warianty
Wskazania
Wzmożona pobudliwość nerwowa towarzysząca objawom menopauzy, migrenowe bóle głowy.
Dawkowanie
W leczeniu wzmożonej pobudliwości nerwowej towarzyszącej objawom menopauzy: 1-2 tabl. drażowane 2-3x/dobę.
W leczeniu migreny zwykle 3 tabl. drażowane jednorazowo; w razie konieczności dawkę można powtórzyć po upływie co najmniej 1 h.
W przypadku leczenia migreny nie należy przekraczać 12 tabl. drażowanych/dobę.
Lek należy przyjmować tylko w razie konieczności, doraźnie.
Lek nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii.
Nie należy przekraczać dawki 32 tabl. drażowanych w ciągu tyg.
Działanie
Produkt leczniczy wykazuje działanie uspokajające, nasenne, parasympatykolityczne i przeciwmigrenowe będące wynikiem skojarzonego działania składników:
- fenobarbitalu
- winianu ergotaminy
- alkaloidów tropanowych
Fenobarbital wywiera działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe.
Alkaloidy tropanowe działają rozkurczowo na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych: oskrzeli, przewodu pokarmowego i dróg moczowych; hamują też czynność wydzielniczą gruczołów skóry i błon śluzowych: potowych, ślinowych, oskrzelowych.
Alkaloidy tropanowe wykazują ponadto działanie przeciwwymiotne.
Winian ergotaminy poprzez bezpośredni wpływ na ścianę naczyń krwionośnych zwiększa ich napięcie i wykazuje działanie przeciwmigrenowe.
Skład
1 tabl. zawiera:
- 0,3 mg ergotaminy winianu,
- 0,1 mg atropiny w postaci zespołu alkaloidów tropanowych,
- 20 mg fenobarbitalu.
Interakcje
Produktu leczniczego nie należy stosować łącznie z inhibitorami cytochromu CYP3A4:
- azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. ketokonazol)
- antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, oleandomycyna, klarytromycyna, josamycyna, troleandomycyna)
- inhibitorami proteazy - HIV (indynawir, nelfinawir, rytonawir)
- estrogenami
- triacetylooleandomycyną
- a także z lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę, dihydroergotaminę, sumatryptan, które nasilają działanie ergotaminy.
Równoległe stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może się wiązać z ciężkim lub zagrażającym życiu skurczem naczyń obwodowych.
Ergotamina może hamować metabolizm leków immunosupresyjnych:
- cyklosporyny
- takrolimusa
, zwiększając ich stężenie we krwi.
Jednoczesne podawanie produktu leczniczego i innych leków działających depresyjnie na OUN (pochodne benzodiazepiny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, większość leków przeciwhistaminowych, klonidyna, leki nasenne, neuroleptyki, pochodne morfiny, kwas walproinowy) może nasilać działanie tych leków i silnie hamować czynność OUN. Dotyczy to także alkoholu.
Przetwory dziurawca stosowane łącznie z fenobarbitalem mogą zmniejszać jego stężenie we krwi.
Inhibitory CYP2C19 (delewaryna, flukonazol, fluwoksamina, gemfibrozyl, izoniazyd, omeprazol, tyklopidyna) oraz kwas walproinowy mogą zwiększać stężenie, a tym samym działanie farmakologiczne fenobarbitalu.
Fenobarbital jest induktorem enzymów mikrosomalnych wątroby (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP3A4) i niezależnie od dawki może przyspieszać metabolizm jednocześnie stosowanych leków, które są metabolizowane tym szlakiem, zmniejszając ich skuteczność.
Z tego powodu produkt leczniczy może zmniejszać skuteczność:
- doustnych leków przeciwzakrzepowych (acenokumarolu, warfaryny)
- gliko- i mineralokortykosteroidów, estrogenów
- cyklosporyny, doksycykliny
- chinidyny, pochodnych metyloksantyny (teofilina, aminofilina)
- pochodnych hydantoiny
- chloropromazyny, amitryptyliny, fenylobutazonu, metronidazolu, digitoksyny
- adrenolityków, antagonistów kanału wapniowego, amiodaronu, losartanu, glimepirydu, glipizydu, pioglitazonu, rosiglitazonu
- witaminy D
- gryzeofulwiny, chloramfenikolu, ryfampicyny
- doustnych środków antykoncepcyjnych
- leków przeciwnowotworowych: ipofosfamidu, irynotekanu
- leków zmniejszających peroksydację lipidów błonowych
- fluwoksaminy, mirtazapiny, roprinolu, selegiliny, sertraliny, prometazyny, bupropionu
Przeciwwskazania
Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w przypadku: porfirii, miastenii, obrzęku śluzowatym, chorobie Parkinsona, niewydolności oddechowej, astmie, rozedmie płuc; niewydolności serca, wątroby i nerek; uzależnieniu od alkoholu, uzależnieniu od leków (nasennych, przeciwbólowych, psychotropowych), palenia tytoniu; chorobach naczyń obwodowych (thrombangitis obliterans, arteritis luetica, thrombophlebitis, miażdżycy, chorobie Raynauda), chorobie niedokrwiennej serca, nadciśnieniu tętniczym; cukrzycy, świądzie, posocznicy, jaskrze z wąskim kątem przesączania, niedrożności dróg moczowych, niedrożności przewodu pokarmowego, ciąży i laktacji.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny - działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.
Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci.
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy.
U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od leków.
Długotrwałe stosowanie produktu może prowadzić do rozwoju tolerancji i uzależnienia.
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, a także z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
W trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu.
Należy unikać popijania tabl. sokiem grejpfrutowym oraz spożywania w czasie kuracji owoców grejpfruta i ich przetworów.
Produkt leczniczy może zaburzać sprawność psychofizyczną, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Działania niepożądane
Produkt leczniczy stosowany w zalecanych dawkach terapeutycznych jest dobrze tolerowany, a mogące wystąpić objawy niepożądane mają umiarkowane nasilenie. Występowanie działań niepożądanych ma związek z przyjmowaniem dużych dawek leku i długotrwałą terapią.
Zaburzenia żołądka i jelit:
- (często) nudności, wymioty
- (niezbyt często) obserwuje się wzmożone pragnienie, bóle brzucha.
Zaburzenia układu nerwowego:
- (często) senność
- (niezbyt często) niepokój i pobudzenie, depresja.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
- (często) reakcje alergiczne ( pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk ), zmniejszenie wydzielania potu
- (bardzo rzadko) złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella.
Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia rytmu serca, bradykardię, skurcz naczyń wieńcowych, niedokrwienie mięśnia serca i ból zamostkowy, zwłóknienie osierdzia, zastawek serca, tkanki płucnej i przestrzeni zaotrzewnowej.
Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) skurcz obwodowych naczyń krwionośnych i zmiany niedokrwienne, uczucie zimnych kończyn, drętwienie palców rąk i nóg, osłabienie kończyn dolnych.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
- (często) suchość błon śluzowych nosa i ust, zmniejszenie wydzielania śliny, podwyższenie temperatury ciała
- (niezbyt często) osłabienie kończyn, bóle mięśniowe, drętwienie i cierpnięcie palców rąk i nóg, miejscowy obrzęk i świąd.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość megaloblastyczna.
Zaburzenia oka: (często) niewielkie zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, nieznaczne rozszerzenie źrenic, światłowstręt.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) może dojść do zmniejszenia ilości oddawanego moczu.
Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (często) wpływ na czynność skurczową macicy (zwiększenie siły i częstości skurczy), co stanowi ryzyko poronienia lub przedwczesnego porodu.
Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne: lek może działać teratogennie.
Ciąża i laktacja
Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji.
Przedawkowanie
Przedawkowanie może być przyczyną ostrego zatrucia fenobarbitalem z objawami śpiączki, zaburzeń oddychania, niewydolności krążeniowo-oddechowej, obrzęku i zapalenia płuc. Dawka nasenna fenobarbitalu to 100-200 mg. Dawka śmiertelna barbituranów jest osobniczo zmienna i jest ok. 10-krotnie większa od dawki nasennej. Maks. dawka dobowa fenobarbitalu wynosi 600 mg. Objawy ostrego przedawkowania winianu ergotaminy występują rzadko, zwykle po przekroczeniu dawki 15 mg w ciągu 24 h lub 40 mg w ciągu kilku dni. Należą do nich: nudności, wymioty, biegunka, osłabienie kończyn dolnych, bóle mięśniowe kończyn, cierpnięcie i drętwienie palców rąk i nóg, ból w okolicy przedsercowej, tachy- lub bradykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie, ograniczone obrzęki i świąd wraz z objawami niedokrwienia kończyn spowodowanego skurczem obwodowych tętnic i tętniczek, nasilone pragnienie. Czasem występują objawy neurologiczne: splątanie, depresja, senność i drgawki. Objawy toksyczne po przedawkowaniu atropiny obejmują podwójne widzenie, światłowstręt, suchość i zaczerwienienie skóry, poszerzenie źrenic, gorączkę, objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omamy, dezorientacja, delirium, śpiączka) i wstrząs. Istnieją duże indywidualne różnice w reakcji na zastosowaną dawkę atropiny, powrót do zdrowia zanotowano nawet po podaniu 1,0 g atropiny, podczas gdy śmierć miała miejsce po przyjęciu 100 mg przez osobę dorosłą i 10 mg (a nawet 2 mg) przez dziecko.
