Ampicillin TZF

Ampicylina w postaci roztw. do wstrzyk. jest wskazana w leczeniu następujących zakażeń, wywołanych przez bakterie wrażliwe, kiedy stosowanie ampicyliny w postaci doustnej jest nieodpowiednie lub niemożliwe:

• ostre i przewlekłe zakażenia układu moczowego
• zakażenia dróg oddechowych
• zakażenia przewodu pokarmowego
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• zapalenie wsierdzia, stosowanie w profilaktyce okołoporodowej.

Podając ampicylinę należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Dawkę produktu leczniczego należy dobrać z uwzględnieniem drobnoustrojów wywołujących zakażenie, ciężkości zakażenia, wieku i mc. pacjenta.

Dorośli i dzieci o mc. ≥ 520 kg.

• Zakażenia układu moczowego: 500 mg co 6 h.
• Rzeżączkowe zapalenie układu moczowego: 2 dawki po 500 mg co 12 h.
• Pozaszpitalne zapalenie płuc u dorosłych: 1-2 g co 6 h.
• Pozaszpitalne zapalenie płuc u dzieci o mc. >40 kg: 1-2 g co 6 h.
• Zakażenia przewodu pokarmowego: 500 mg co 6 h.
• Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: 2 g co 4 h.
• Infekcyjne zapalenie wsierdzia i bakteriemia o etiologii enterokokowej: 2 g co 4 h.

Maks. dawka dla dorosłych wynosi 14 g/dobę.

Dzieci o mc. do 40 kg:

• większość zakażeń bakteryjnych: zwykle 12,5 mg/kg mc. co 6 h.
• Pozaszpitalne zapalenie płuc: 25-50 mg/kg mc. co 6 h.
• Zakażenia wczesne u noworodków: dawkowanie zależy od wieku i masy noworodka: zwykle podaje się 100-200 mg/kg mc./dobę w 2-4 dawkach podzielonych.
• Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: noworodki: 0-7. doba życia-150-300 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach podzielonych; 8-28. dzień życia - 300-400 mg/kg mc. na dobę w 3-4 dawkach podzielonych.
• Niemowlęta i dzieci: 300-400 mg/kg mc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych.

Maks. dawka dobowa u dzieci wynosi 12 g.

Profilaktyczne stosowanie ampicyliny: W profilaktyce okołoporodowej zakażeń S. agalactiae (jako alternatywa dla penicyliny) - 1-sza dawka 2 g iv. i następnie 1 g co 4 h do porodu.

• W przedwczesnym przedporodowym pęknięciu błon płodowych: w skojarzeniu z erytromycyną; stosowana w dawce 2 g iv. co 4 h przez 1-sze 48 h, później przejście na amoksycylinę.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr <10 ml/min) należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zwiększenie przerwy między kolejnymi podaniami leku. Pacjentom leczonym dializą należy podać dawkę uzupełniającą po zakończeniu dializy.

Lek należy podawać jeszcze przez 48 do 72 h po ustąpieniu objawów choroby (z wyjątkiem leczenia rzeżączki). W przypadku zakażeń wywołanych przez β-hemolizujące szczepy paciorkowców leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni.

Produkt leczniczy w postaci proszku do sporządzania roztw. do wstrzykiwań można podawać

• domięśniowo
• lub dożylnie.

Gdy tylko będzie możliwe, należy kontynuować leczenie ampicyliną w postaci doustnej.

Ampicylina jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego. Należy do grupy antybiotyków β-laktamowych. Wspólną strukturą występującą we wszystkich lekach tej grupy jest pierścień β-laktamowy z wiązaniem amidowym N-C, podatnym na hydrolityczne działanie β-laktamaz. Bakteriobójczy mechanizm działania ampicyliny polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Miejscem docelowego działania są białka wiążące penicyliny (PBP). Białka te pełnią funkcje enzymatyczne i biorą czynny udział w powstawaniu struktury przestrzennej ściany komórkowej bakterii. Ampicylina jest wrażliwa na działanie β-laktamaz.

1 fiolka zawiera 500 mg, 1 g lub 2 g ampicyliny w postaci ampicyliny sodowej.

Probenecyd podany jednocześnie z ampicyliną powoduje zwiększenie jej stężenia we krwi oraz wydłużenie T_0,5 leku w surowicy. Antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracyklina, erytromycyna) podawane jednocześnie z ampicyliną mogą ingerować w bakteriobójcze działanie ampicyliny. Allopurynol podany jednocześnie z ampicyliną nasila występowanie wysypek skórnych, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego we krwi. Istnieją doniesienia o osłabianiu działania doustnych środków antykoncepcyjnych przez ampicylinę. U pacjentów leczonych ampicyliną wyniki oznaczeń glukozy w moczu mogą być fałszywie dodatnie, dlatego jeśli konieczne jest wykonanie takiego oznaczenia, zaleca się używanie testów enzymatycznych.

Nadwrażliwość na ampicylinę lub inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny). Stosowanie ampicyliny jest przeciwwskazane u pacjentów z mononukleozą zakaźną lub białaczką limfatyczną ze względu na zwiększone ryzyko wysypek.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem konieczne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego występowania w przeszłości reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny.

W trakcie leczenia ampicyliną rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Prawdopodobieństwo takiej reakcji jest większe po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji.

Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę.

Jeśli wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid.

Należy również kontrolować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).

Ampicylinę należy ostrożnie podawać pacjentom z niewydolnością nerek. W dawkowaniu należy uwzględnić klirens laeatyniny.

Ampicylinę należy ostrożnie podawać pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono choroby przewodu pokarmowego, szczególnie zapalenie okrężnicy. Ampicylinę należy ostrożnie podawać pacjentom z miastenią.

W trakcie długotrwałego stosowania ampicyliny, szczególnie u pacjentów przewlekle chorych i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może wystąpić nadmierny rozwój niewrażliwych szczepów bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia ampicyliną wystąpią nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać podawanie ampicyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.

Produkt leczniczy proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwali, zawiera sód. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Lek, dawka 500 mg, zawiera 35 mg sodu; dawka 1 g, zawiera 72 mg sodu; dawka 2 g zawiera 142 mg sodu.

Ampicylina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, eozynofilia, łeukopenia, agranulocytoza.

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, objawy choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypki, świąd, pokrzywka; (rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa.

Jeśli wystąpi którakolwiek z powyższych reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek.

Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) uczucie zmęczenia, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drgawki.

Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub przyjmujących duże dawki leku.

Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) biegunka, nudności, wymioty; (rzadko) rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (może pojawić się podczas trwania lub po zakończeniu terapii).

Objawy te najczęściej występują u pacjentów otrzymujących ampicylinę doustnie.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, niewielkie przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy glutaminianowo-asparaginianowej.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) zaczerwienienie skóry, ból w miejscu podania.

Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach otrzymujących ampicylinę w dawkach ok. 10-krotnie większych od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu.

Jednak z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, produkt leczniczy można stosować w okresie ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Ampicylina w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego.

Podczas podawania ampicyliny kobietom w okresie laktacji należy zachować ostrożność, gdyż może ona powodować uczulenie u dziecka karmionego piersią.

Po przedawkowaniu ampicyliny mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka. Może także dojść do podrażnienia OUN i wystąpienia drgawek.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast odstawić produkt leczniczy, kontrolować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Ampicylina może być usunięta z organizmu w procesie hemodializy.