Acix®

• Opryszczkowe zapalenie mózgu.
• Ciężkie pierwotne zakażenie narządów płciowych wirusem opryszczki.
• Półpasiec.
• Ospa wietrzna, półpasiec i zakażenia skóry i błon śluzowych wirusem opryszczki u pacjentów ze zmniejszoną odpornością poddawanych immunosupresji lub chemioterapii.
• Profilaktyka zakażeń wirusem herpes simplex u pacjentów ze zmniejszoną odpornością, m.in. u chorych leczonych immunosupresyjnie po przeszczepach.
• Zakażenie wirusem herpes simplex u noworodków.

Dawka acyklowiru w przeliczeniu na kg mc. jest taka sama dla wszystkich pacjentów. Dawkę acyklowiru dla dzieci w wieku od 3 m-cy do 12 lat przelicza się na pc. w celu uniknięcia podania za małych dawek. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek lek podaje się 3x/dobę, co 8 h.

Dorośli, dzieci w wieku powyżej 12 lat, niemowlęta w wieku poniżej 3 m-cy i noworodki.

Pacjenci z prawidłową odpornością:

• pierwotna opryszczka narządów płciowych, półpasiec: dawka pojedyńcza 5 mg/kg mc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 15 mg/kg mc., średni czas leczenia 5 dni;
• opryszczkowe zapalenie mózgu, opryszczka noworodków: dawka pojedyńcza 10 mg/kg mc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 30 mg/kg mc., średni czas leczenia 10 dni.

Pacjenci ze zmniejszoną odpornością:

• opryszczka: dawka pojedyńcza 5 mg/kg mc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 15 mg/kg mc., średni czas leczenia 5 dni;
• ospa wietrzna, półpasiec: dawka pojedyńcza 10 mg/kg mc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 30 mg/kg mc., średni czas leczenia 10 dni.

Dzieci w wieku od 3 m-cy do 12 lat.

Pacjenci z prawidłową odpornością:

• pierwotna opryszczka narządów płciowych, półpasiec: dawka pojedyńcza 250 mg/m² pc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 750 mg/m² pc., średni czas leczenia 5 dni;
• opryszczkowe zapalenie mózgu: dawka pojedyńcza 500 mg/m² pc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 1500 mg/m² pc., średni czas leczenia 10 dni.

Pacjenci ze zmniejszoną odpornością:

• opryszczka: dawka pojedyńcza 250 mg/m² pc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 750 mg/m² pc., średni czas leczenia 5 dni;
• ospa wietrzna, półpasiec: dawka pojedyńcza 500 mg/m² pc., dawka dobowa u osób z prawidłową czynnością nerek 1500 mg/m² pc., średni czas leczenia 10 dni.

Czas leczenia przy różnych schorzeniach może trwać dłużej. W pojedynczych przypadkach, w zależności od rodzaju i czasu trwania choroby, produkt leczniczy może być podawany dłużej - szczegóły patrz ChPL.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Lek podawany dożylnie w postaci inf. należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy utrzymywać właściwe nawodnienie organizmu pacjenta.

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek:

• Cl_Cr 25-50 ml/min: dawkę zalecaną wyżej (5-10 mg/kg mc.) należy podawać co 12 h;
• Cl_Cr 10 do 25 ml/min: dawkę zalecaną wyżej (5-10 mg/kg mc.) należy podawać co 24 h;
• Cl_Cr 0 (anuria) do 10 ml/min: u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (ang. CAPD) dawkę zalecaną wyżej (5 lub 10 mg/kg mc.) należy zmniejszyć o połowę i podawać co 24 h; 0 (anuria) do 10 ml/min; u pacjentów poddawanych hemodializie dawkę zalecaną wyżej (5 lub 10 mg/kg mc.) należy zmniejszyć o połowę i podawać co 24 h i po cyklu dializy.

Dawkowanie u niemowląt i dzieci z zaburzeniami czynności nerek:

• Cl_Cr 25-50 ml/min/1,73 m²: dawkę zalecaną wyżej (250 lub 500 mg/m² pc. lub 20 mg/kg mc.) należy podawać co 12 h;
• Cl_Cr 10 do 25 ml/min/1,73 m²: dawkę zalecaną wyżej (250 lub 500 mg/m² pc. lub 20 mg/kg mc.) należy podawać co 24 h;
• Cl_Cr 0 (anuria) do 10 ml/min/1,73 m²: u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej dawkę zalecaną wyżej (250 lub 500 mg/m² pc. lub 20 mg/kg mc.) należy zmniejszyć o połowę i podawać co 24 h; u pacjentów poddawanych hemodializie dawkę zalecaną wyżej (250 lub 500 mg/m² pc. lub 20 mg/kg mc.) należy zmniejszyć o połowę i podawać co 24 h i po cyklu dializy.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie niewydolności nerek, zaleca się u nich dokładne monitorowanie czynności nerek. W razie konieczności dawkę produktu leczniczego należy modyfikować zgodnie z wytycznymi. Należy utrzymywać właściwe nawodnienie organizmu pacjenta. Podczas stosowania dużych dawek acyklowiru (np. w trakcie leczenia opryszczkowego zapalenia mózgu) należy kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz pacjentów przyjmujących małe ilości płynów.

Sporządzony roztw. do inf. należy podawać w powolnej inf. dożylnej przez co najmniej 60 minut.

Jeżeli produkt leczniczy 250 lub produkt leczniczy 500 podaje się za pomocą pompy inf., stężenie acyklowiru powinno wynosić 2,5% (25 mg/ml).

Lek przeciwwirusowy, działający głównie na wirusy opryszczki typu 1 i 2 (herpes simplex) oraz słabiej na wirus ospy wietrznej i półpaśca (varicella zoster). Nie wpływa na procesy metaboliczne komórek gospodarza. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem acyklowir ulega przekształceniu w postać czynną (trifosforan), która - będąc substratem dla polimerazy DNA wirusa - zapobiega dalszej syntezie wirusowego DNA. Po podaniu dożylnym T_0,5 we krwi wynosi 2,9 h. Około 10-30% (przeciętnie 15%) wiąże się z białkami osocza. Acyklowir przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga w nim stężenia wynoszące 50% jego stężenia we krwi), wątroby, płuc, mięśni, wydzieliny pochwy. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem w postaci nie zmienionej (60-90%) i w 10-15% jako metabolit.

1 fiolka zawiera 250 mg lub 500 mg acyklowiru.

Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w moczu, w wyniku aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych. Każdy stosowany jednocześnie lek, który współzawodniczy o ten mechanizm, może zwiększyć stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają w tym mechanizmie wartość AUC acyklowiru i zmniejszają jego wydalanie nerkowe.

Ze względu na szeroki przedział terapeutyczny acyklowiru zmiana dawkowania nie jest jednak konieczna. U pacjentów otrzymujących dożylnie acyklowir należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, które współzawodniczą z acyklowirem o mechanizm wydalania, ze względu na możliwość zwiększenia się stężenia w surowicy jednego lub obu leków (lub ich metabolitów). Jednoczesne podawanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego stosowanego u pacjentów po przeszczepieniu narządu) prowadzi do zwiększenia wartości AUC acyklowiru i nieczynnego metabolitu mykofenolanu mofetylu.

Podczas jednoczesnego stosowania litu i dużej dawki podawanego dożylnie acyklowiru należy kontrolować stężenie litu w surowicy ze względu na ryzyko jego toksyczności. Należy zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek podczas jednoczesnego stosowania dożylnie acyklowiru i podawania leków wpływających na czynność nerek (takich jak cyklosporyna i takrolimus).

Badanie z udziałem pięciu mężczyzn wskazuje, że jednoczesne stosowanie acyklowiru zwiększa o około 50% wartość AUC podawanej ogólnie teofiliny. Zaleca się oznaczanie stężenia teofiliny w osoczu podczas leczenia skojarzonego z acyklowirem.

Nadwrażliwość na acyklowir.

Acyklowir może być skuteczny jedynie po zastosowaniu w początkowym okresie choroby.

Podczas leczenia pacjent powinien być dobrze nawodniony.

Podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Odczyn zapalny w miejscu iniekcji (zwłaszcza po podaniu preparatu poza żyłę), zaburzenia czynności nerek (zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi), przemijające zaburzenia neurologiczne (drżenia mięśniowe, zawroty głowy, halucynacje, stany splątania, psychozy, niekiedy śpiączka lub stany pobudzenia), gorączka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), zaburzenia hematologiczne, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, wysypka skórna.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane.

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Przedawkowanie acyklowiru podanego dożylnie powoduje zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, azotu mocznikowego we krwi i następnie niewydolność nerek.

Opisywano także objawy ze strony układu nerwowego, jak dezorientację, omamy, pobudzenie, drgawki, śpiączkę.

Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy zatrucia.

Hemodializa w znacznym stopniu usuwa acyklowir z krwi, więc może stanowić alternatywną metodę postępowania w razie wystąpienia objawów przedawkowania.