Substancja czynna "Nomegestrol + Estradiol"

Nomegestrol jest pochodną 19-norprogesteronu stosowaną do wyrównania niedoborów progesteronu. Powinowactwo nomegestrolu do receptorów progesteronu jest 2,5 razy większe niż naturalnego hormonu. Podawany w 5-25 dniu cyklu w dawce 5 mg/dobę substancja hamuje owulację, zmniejsza wydzielanie gonadotropin, obniża stężenie estrogenu we krwi krążącej oraz zapobiega wydzielaniu naturalnego progesteronu. Badania farmakokliniczne nie u wszystkich pacjentów wykazały całkowite działanie przeciwgonadotropowe. Nomegestrol jest szybko wchłaniany, maksymalne stężenie występuje 2 h po podaniu, okres półtrwania wynosi około 40 godzin. Jest wydalany głównie przez jelita oraz częściowo z moczem. Estradiol jest jednym z 3 hormonów z grupy estrogenów. Oprócz niego w grupie tej znajdują się estron i estriol. Estradiol w niewielkiej ilości jest także wytwarzany u mężczyzn. Estradiol jest hormonem steroidowym. U kobiet powstaje w jajnikach z udziałem aromatazy, enzymu, bez którego nie jest w stanie wytworzyć się żaden hormon sterydowy. Za produkcję estradiolu odpowiadają też tkanka tłuszczowa, łożysko oraz mózg i kości. Estradiol u mężczyzn produkują jądra oraz kora nadnerczy, a jego działanie reguluje przysadka mózgowa.