Substancja czynna "Lapatynib"

Lapatynib, substancja przeciwnowotworowa z grupy inhibitorów kinaz białkowych. Kinazy białkowe są to enzymy, które fosforylują inne białka w komórce i w ten sposób regulują ich aktywność. W komórkach prawidłowych aktywność kinaz białkowych jest ściśle regulowana, natomiast w komórkach nowotworowych często wymyka się spod kontroli i jest nadmierna. Powoduje to zaburzenia funkcjonowania wielu szlaków komórkowych, a w konsekwencji prowadzi do nasilenia podziałów komórkowych i niekontrolowanego rozrostu nowotworu. Zahamowanie, czyli inhibicja nadmiernej aktywności kinaz białkowych jest celem terapeutycznym omawianej grupy leków przeciwnowotworowych. Lapatynib hamuje aktywność tyrozynowej kinazy białkowej będącej częścią receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR) oraz receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2). Zahamowanie aktywności tych kinaz przez lapatynib prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych i do apoptotycznej śmierci komórki nowotworowej. Stosowany w leczeniu niektórych rodzajów raka piersi.