Substancja czynna "Etynylestradiol + Norelgestromin"

Etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem, pochodną estradiolu. Wykorzystuje się go w większości dwuskładnikowych, doustnych środków antykoncepcyjnych. Etynyloestradiol działa jako antagonista receptorów estrogenowych, dzięki temu nie dochodzi do wytwarzania naturalnych estrogenów. Etynyloestradiol, w porównaniu z naturalnym estrogenem, ma lepszą biodostępność i może być podawany doustnie. Etynyloestradiol stosowany jest jako: środek antykoncepcyjny, w preparatach dwuskładnikowych, hormonalna terapia zastępcza (HTZ) u kobiet w okresie menopauzy, terapia zastępcza, u kobiet z hipogonadyzmem. Norelgestromin to progestagen, który łączy się z receptorem progesteronowym. Powstały kompleks wiąże się z DNA i nasila ekspresję genów docelowych. Skutkiem działania leku jest przede wszystkim hamowanie produkcji hormonu luteinizującego (LH) i procesu owulacji, a także wzrost lepkości śluzu szyjkowego, co utrudnia przenikanie plemników do jamy macicy, a także uniemożliwia zagnieżdżenie zarodka w macicy. Norelgestromin oddziałuje również z receptorem glikokortykosteroidowym, przez co nasileniu ulega ekspresja receptora trombiny i związana z tym aktywność prozakrzepowa.