Substancja czynna "Cetroreliks"

Cetroreliks jest antagonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (ang. LHRH). LHRH wiąże się z receptorami błonowymi komórek przysadki mózgowej. Cetroreliks konkuruje z endogennym LHRH o wiązanie z tymi receptorami. W wyniku takiego sposobu działania lek kontroluje wydzielanie gonadotropin (LH i FSH). Cetroreliks hamuje wydzielanie LH i FSH przez przysadkę mózgową w sposób zależny od dawki. Początek hamowania występuje natychmiast i utrzymuje się podczas kontynuowania leczenia, bez początkowego efektu stymulacji. Cetroreliks opóźnia wyrzut LH u kobiet, a w konsekwencji owulację. U pacjentek poddanych stymulacji jajników czas działania cetroreliksu jest zależny od dawki. Oceniono, że po podaniu pojedynczej dawki 3 mg cetroreliksu działanie cetroreliksu utrzymywało się co najmniej przez 4 dni. Czwartego dnia supresja wynosiła około 70%. Powtarzane wstrzyknięcia cetroreliksu w dawce 0,25 mg co 24 h będą podtrzymywały działanie cetroreliksu. Zarówno u zwierząt jak i u ludzi antagonistyczne działanie cetroreliksu było w pełni odwracalne po zakończeniu leczenia.