Evastix
Cena i refundacja
Spis treści
Wskazania
Tabl. o mocy 10 mg i 20 mg: objawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub zapalenia błony śluzowej nosa i związanego z nim zapalenia spojówek. Tabl. o mocy 10 mg: pokrzywka.
Dawkowanie
Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek: u dzieci w wieku ≥12 lat oraz u dorosłych stosuje się następujące zalecenia dotyczące dawkowania: 10 mg ebastyny raz/dobę. W przypadkach ciężkich objawów dawkę można zwiększyć do 20 mg ebastyny raz/dobę. Dawkowanie wyłącznie dla mocy 10 mg. Pokrzywka: u dorosłych w wieku >18 lat stosuje się następujące zalecenia dotyczące dawkowania: 10 mg ebastyny raz/dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczność produktu u dzieci w wieku <12 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Brak danych dotyczących stosowania dawek większych niż 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; dlatego nie należy przekraczać dawki 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Leczenie można wydłużać do czasu ustąpienia objawów. Czas stosowania: lekarz ustali czas stosowania leku.
Uwagi
Tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku, gdzie będzie się rozpuszczać: nie jest wymagane popicie wodą ani innym płynem. Ebastynę można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków.
Działanie
Ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora histaminowego H1 o przedłużonym działaniu i nie wykazującym działania antycholinergicznego. Test skórny wykazał statystycznie i klinicznie istotne działanie przeciwhistaminowe rozpoczynające się 1 h po podaniu i trwające ponad 24 h. W badaniach wpływu ebastyny na serce zdrowych ochotników, podawanej w zalecanych dawkach, nie obserwowano wydłużenia odstępu QT ani innego niepożądanego wpływu na wywoływanie zaburzeń serca.
Skład
1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg lub 20 mg ebastyny.
Interakcje
Obserwowano interakcje farmakokinetyczne podczas podawania ebastyny z ketokonazolem lub itrakonazolem i erytromycyną. Powodowały one zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu i w mniejszym stopniu cerebastyny, co jednak nie wiązało się z istotnym klinicznie wpływem na farmakodynamikę. Interakcje farmakokinetyczne obserwowano, gdy ebastynę podawano z ryfampicyną. Interakcje te mogą powodować obniżenie stężenia w osoczu i zmniejszenie działania przeciwhistaminowego. Nie zgłoszono żadnych interakcji między ebastyną i teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i alkoholem. Podawanie ebastyny z pokarmem nie powoduje zaburzenia jej działania klinicznego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
Należy zachować ostrożność w przypadku podawania ebastyny pacjentom o wydłużonym odstępie QTc w elektrokardiogramie, z hipokaliemią oraz w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc lub hamują wątrobowy układ enzymu CYP450 2J2, 4F12 lub 3A4, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze i antybiotyki makrolidowe. Ze względu na interakcje farmakokinetyczne ebastyny z lekami przeciwgrzybiczymi, jak imidazol, ketokonazol i itrakonazol, oraz antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna, czy lekami przeciwgruźliczymi, jak ryfampicyna, należy zachować ostrożność przepisując ebastynę z lekami należącymi do tych grup. Ebastynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ten produkt leczniczy zawiera aspartam (E 951), który jest źródłem fenyloalaniny. Aspartam może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią. U ludzi funkcja psychomotoryczna była szeroko badana i nie wykazano żadnego działania. W zalecanych dawkach terapeutycznych ebastyna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak u osób wrażliwych, które wyjątkowo reagują na ebastynę, wskazane jest sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek zanim pacjent zacznie prowadzić pojazd lub wykonywać skomplikowane czynności: mogą wystąpić senność lub zawroty głowy.
Działania niepożądane
W zbiorczej analizie dotyczącej badań klinicznych kontrolowanych placebo z udziałem 5 708 pacjentów przyjmujących ebastynę, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były suchość w jamie ustnej i senność. Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych u dzieci (n=460) były podobne do obserwowanych u osób dorosłych. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) nerwowość, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) bóle głowy; (często) senność; (rzadko) zawroty głowy, hipoestezja, zaburzenia smaku; (bardzo rzadko) zaburzenia czucia. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej; (rzadko) ból brzucha, wymioty, nudności, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby, cholestaza, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, gamma-GT, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry; (bardzo rzadko) wysypka, egzema. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia miesiączkowania; (bardzo rzadko) bolesne miesiączkowanie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) brzęk, astenia. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc.
Ciąża i laktacja
Dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w czasie ciąży. Nie ustalono, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Wysokie wiązanie białka (>97%) przez ebastynę i jej główny metabolit, cerebastynę, nie sugeruje wydzielania leku do mleka matki. Wykazano wydzielanie ebastyny z mlekiem u szczurów. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w okresie laktacji. Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodności u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jej niekorzystnego wpływu na płodność.
Przedawkowanie
W badaniach ze stosowaniem dużych dawek nie obserwowano klinicznie istotnych objawów przedmiotowych i podmiotowych dla dawek do 100 mg podawanych raz/dobę. Przedawkowanie może zwiększyć ryzyko sedacji i działania przeciwmuskarynowego. Brak specyficznego antidotum dla ebastyny. Należy wykonać płukanie żołądka, monitorować funkcje życiowe z uwzględnieniem badania EKG i podjąć leczenie objawowe. W przypadku wystąpienia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego może być konieczna intensywna opieka medyczna.
