Evastix

• Tabl. o mocy 10 mg i 20 mg: objawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub zapalenia błony śluzowej nosa i związanego z nim zapalenia spojówek.
• Tabl. o mocy 10 mg: pokrzywka.

Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek: u dzieci w wieku ≥12 lat oraz u dorosłych stosuje się następujące zalecenia dotyczące dawkowania: 10 mg ebastyny raz/dobę. W przypadkach ciężkich objawów dawkę można zwiększyć do 20 mg ebastyny raz/dobę.

Dawkowanie wyłącznie dla mocy 10 mg.

Pokrzywka: u dorosłych w wieku >18 lat stosuje się następujące zalecenia dotyczące dawkowania: 10 mg ebastyny raz/dobę.

Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczność produktu u dzieci w wieku <12 lat.

Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki.

Brak danych dotyczących stosowania dawek większych niż 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; dlatego nie należy przekraczać dawki 10 mg u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Leczenie można wydłużać do czasu ustąpienia objawów.

Czas stosowania: lekarz ustali czas stosowania leku.

Tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku, gdzie będzie się rozpuszczać: nie jest wymagane popicie wodą ani innym płynem. Ebastynę można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków.

Ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora histaminowego H₁ o przedłużonym działaniu i nie wykazującym działania antycholinergicznego. Test skórny wykazał statystycznie i klinicznie istotne działanie przeciwhistaminowe rozpoczynające się 1 h po podaniu i trwające ponad 24 h. W badaniach wpływu ebastyny na serce zdrowych ochotników, podawanej w zalecanych dawkach, nie obserwowano wydłużenia odstępu QT ani innego niepożądanego wpływu na wywoływanie zaburzeń serca.

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg lub 20 mg ebastyny.

Obserwowano interakcje farmakokinetyczne podczas podawania ebastyny z ketokonazolem lub itrakonazolem i erytromycyną. Powodowały one zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu i w mniejszym stopniu cerebastyny, co jednak nie wiązało się z istotnym klinicznie wpływem na farmakodynamikę. Interakcje farmakokinetyczne obserwowano, gdy ebastynę podawano z ryfampicyną. Interakcje te mogą powodować obniżenie stężenia w osoczu i zmniejszenie działania przeciwhistaminowego. Nie zgłoszono żadnych interakcji między ebastyną i teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i alkoholem. Podawanie ebastyny z pokarmem nie powoduje zaburzenia jej działania klinicznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania ebastyny pacjentom o wydłużonym odstępie QTc w elektrokardiogramie, z hipokaliemią oraz w przypadku jednoczesnego stosowania produktów leczniczych, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc lub hamują wątrobowy układ enzymu CYP450 2J2, 4F12 lub 3A4, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze i antybiotyki makrolidowe.

Ze względu na interakcje farmakokinetyczne ebastyny z

• lekami przeciwgrzybiczymi, jak imidazol, ketokonazol i itrakonazol,
• oraz antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna,
• czy lekami przeciwgruźliczymi, jak ryfampicyna,

należy zachować ostrożność przepisując ebastynę z lekami należącymi do tych grup.

Ebastynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Ten produkt leczniczy zawiera aspartam (E 951), który jest źródłem fenyloalaniny.

Aspartam może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

U ludzi funkcja psychomotoryczna była szeroko badana i nie wykazano żadnego działania.

W zalecanych dawkach terapeutycznych ebastyna nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednak u osób wrażliwych, które wyjątkowo reagują na ebastynę, wskazane jest sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek zanim pacjent zacznie prowadzić pojazd lub wykonywać skomplikowane czynności: mogą wystąpić senność lub zawroty głowy.

W zbiorczej analizie dotyczącej badań klinicznych kontrolowanych placebo z udziałem 5 708 pacjentów przyjmujących ebastynę, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były suchość w jamie ustnej i senność.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych u dzieci (n=460) były podobne do obserwowanych u osób dorosłych.

Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększenie łaknienia.

Zaburzenia psychiczne: (rzadko) nerwowość, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (bardzo często) bóle głowy;
• (często) senność;
• (rzadko) zawroty głowy, hipoestezja, zaburzenia smaku;
• (bardzo rzadko) zaburzenia czucia.

Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca, tachykardia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) suchość w jamie ustnej;
• (rzadko) ból brzucha, wymioty, nudności, niestrawność.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby, cholestaza, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, gamma-GT, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (rzadko) pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry;
• (bardzo rzadko) wysypka, egzema.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:

• (rzadko) zaburzenia miesiączkowania;
• (bardzo rzadko) bolesne miesiączkowanie.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) brzęk, astenia.

Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc.

Dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na toksyczność reprodukcyjną. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w czasie ciąży. Nie ustalono, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Wysokie wiązanie białka (>97%) przez ebastynę i jej główny metabolit, cerebastynę, nie sugeruje wydzielania leku do mleka matki.

Wykazano wydzielanie ebastyny z mlekiem u szczurów. Aby zachować ostrożność, zaleca się unikanie stosowania ebastyny w okresie laktacji.

Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodności u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jej niekorzystnego wpływu na płodność.

W badaniach ze stosowaniem dużych dawek nie obserwowano klinicznie istotnych objawów przedmiotowych i podmiotowych dla dawek do 100 mg podawanych raz/dobę.

Przedawkowanie może zwiększyć ryzyko sedacji i działania przeciwmuskarynowego.

Brak specyficznego antidotum dla ebastyny.

Należy wykonać płukanie żołądka, monitorować funkcje życiowe z uwzględnieniem badania EKG i podjąć leczenie objawowe.

W przypadku wystąpienia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego może być konieczna intensywna opieka medyczna.