Zyx®

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej. Zalecana dawka leku wynosi 5 mg (1 tabl. powl.)/dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, zalecane jest dostosowanie dawki (patrz poniżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).

Dzieci i młodzież. Dzieci 6-12 lat. Zalecana dawka leku wynosi 5 mg (1 tabl. powl.)/dobę.

U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl.. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być dostosowane indywidualnie, w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkę należy dostosować zgodnie z poniższym schematem. Aby skorzystać z poniższego schematu dawkowania, niezbędne są dane dotyczące wartości Cl_Cr u danego pacjenta Cl_Cr w ml/min. Wartość Cl_Cr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl), stosując następujący wzór: [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

• Prawidłowa czynność Cl_Cr ≥80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę.
• Łagodne zaburzenia czynności Cl_Cr50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę.
• Umiarkowane zaburzenia czynności Cl_Cr30-49 ml/min: 1 tabl. co 2 dni.
• Ciężkie zaburzenia czynności Cl_Cr<30 ml/min: 1 tabl. co 3 dni.
• Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani Cl_Cr<10 ml/min: stosowanie leku przeciwwskazane.

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz mc. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby zmiana dawkowania nie jest konieczna. Dostosowanie dawkowania jest zalecane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Tabl. powl. należy połykać w całości popijając płynem.

Tabl. można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Zalecane jest przyjmowanie dawki leku raz/dobę.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁.

Badania wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do ludzkich receptorów histaminowych H₁ (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma powinowactwo 2-krotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l).

T_0,5 dysocjacji wiązania lewocetyryzyny z receptorami H₁ wynosi 115 ± 38 min.

Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A₄); wyniki badań ze związkiem racemicznym cetyryzyny nie wykazały klinicznie istotnych niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem).

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny.

Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

U pacjentów wrażliwych jednoczesne przyjmowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że związek racemiczny cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z Cl_Cr mniejszym niż 10 ml/min.
• Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 6 lat, ponieważ dostępna postać leku (tabl. powl.) nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Lewocetyryzyna nie jest zalecana do stosowania u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat. Należy zachować szczególną ostrożność spożywając alkohol w trakcie stosowania leku.

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce upośledzała sprawność umysłową, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednakże, w trakcie leczenia lewocetyryzyną niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie. Dlatego pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten produkt leczniczy.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn 12 do 71 lat, u 15,1% pacjentów w grupie przyjmującej 5 mg lewocetyryzyny, odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane na lek w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo.

91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów wycofanych z badania z powodu działań niepożądanych wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny wzięło udział 935 osób, którym podawano lek w zalecanej dawce 5 mg/dobę.

U 1% lub więcej pacjentów w tej grupie występowały następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo.

Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych WHO - WHOART) - szczególy patrz ChPL.

Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane, takie jak osłabienie i ból brzucha.

Występowanie działań niepożądanych o charakterze sedatywnym, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowało częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych odnotowanych w trakcie badań klinicznych, w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również bardzo rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych.

Zaburzenia układu immunologicznego:

• nadwrażliwość,
• w tym anafilaksja.

Zaburzenia psychiczne:

• agresja,
• pobudzenie.

Zaburzenia układu nerwowego: drgawki.

Zaburzenia serca: kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność.

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• obrzęk naczynioruchowy,
• trwała wysypka polekowa,
• świąd,
• wysypka,
• pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni.

Badania diagnostyczne:

• zwiększenie mc.,
• nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

W przypadku przedawkowania może wystąpić senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.