Testosterone enantate EVER Pharma

Testosteronowa terapia zastępcza w hipogonadyzmie męskim, gdy niedobór testosteronu jest potwierdzony przez objawy kliniczne i badania biochemiczne.

Jedną ampułkę zawierającą 1 mL produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma (co odpowiada 250 mg testosteronu enantanu) wstrzykuje się co dwa do trzech tygodni. Leczenie podtrzymujące: 250 mg produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma wstrzykuje się domięśniowo co trzy do sześciu tygodni, w zależności od indywidualnego zapotrzebowania pacjenta.

Rozpoczęcie leczenia

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie testosteronu w surowicy krwi.

Leczenie podtrzymujące i indywidualizacja leczenia

Podczas leczenia podtrzymującego należy uważnie monitorować stężenia testosteronu w surowicy krwi. Zaleca się regularne wykonywanie pomiarów stężenia testosteronu w surowicy krwi. Oznaczenia należy wykonywać pod koniec przerwy między wstrzyknięciami, oceniając objawy kliniczne. Stężenia testosteronu w surowicy krwi powinny mieścić się w dolnej jednej trzeciej zakresu normy. Stężenia poniżej zakresu normy wskazują na konieczność skrócenia przerwy między wstrzyknięciami.

W przypadku dużych stężeń testosteronu w surowicy krwi można rozważyć wydłużenie przerw między wstrzyknięciami.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma nie należy stosować u dzieci i młodzieży.

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały należycie dowiedzione.

Pacjenci w podeszłym wieku

Na podstawie ograniczonych danych dotyczących stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, wnioskuje się, że nie ma konieczności dostosowania dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma jest przeciwwskazane u mężczyzn z nowotworem wątroby występującym obecnie lub w przeszłości.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie przeprowadzono formalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podawania Podanie domięśniowe.

Wstrzyknięcie należy wykonywać bardzo powoli (ponad dwie minuty).

Produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma jest przeznaczony wyłącznie do wstrzykiwań domięśniowych. Należy zadbać, aby wstrzykiwać produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma głęboko w mięsień pośladkowy, zachowując zwykłe środki ostrożności dotyczące podawania domięśniowego. Należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć wstrzyknięcia donaczyniowego (patrz podpunkt „Sposób podawania”). Zawartość ampułki powinna zostać wstrzyknięta domięśniowo natychmiast po jej otwarciu. Instrukcje dotyczące bezpiecznego otwierania ampułki znajdują się w punkcie 6.6.

Każda ampułka o objętości 1 mL zawiera 250 mg testosteronu enantanu, co odpowiada 180 mg testosteronu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 342 mg benzylu benzoesanu na ampułkę.

Leki stosowane w leczeniu bólu lub stanu zapalnego

Leki stosowane w leczeniu stanu zapalnego lub bólu mają wpływ na produkcję testosteronu.

Doustne leki przeciwzakrzepowe

Należy szczególnie uważnie monitorować stan krzepnięcia, jeśli produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma jest podawany razem z pochodnymi kumaryny, ponieważ takie połączenie może zwiększać ryzyko krwawienia poprzez bezpośredni wpływ na układy krzepnięcia i (lub) fibrynolizy. Zaleca się częstsze monitorowanie czasu protrombinowego i oznaczanie wskaźnika INR. Należy również dostosować dawkowanie antagonisty witaminy K podczas leczenia androgenami i po jego zakończeniu.

Leki hipoglikemiczne

Działanie hipoglikemiczne leków przeciwcukrzycowych może nasilić się, co może wymagać zmniejszenia dawki leku hipoglikemicznego.

Inne interakcje

Jednoczesne podawanie testosteronu z hormonem adrenokortykotropowym (ang. adrenocorticotropic hormone, ACTH) lub kortykosteroidami może nasilać powstawanie obrzęków; z tego względu należy zachować ostrożność podając te substancje czynne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub wątroby lub u pacjentów ze skłonnością do obrzęków.

Interakcje w badaniach laboratoryjnych: androgeny mogą zmniejszać stężenia globuliny wiążącej tyroksynę, prowadząc do zmniejszenia stężeń całkowitego T4 i zwiększonego wychwytu T3 i T4 na żywicy. Jednak, stężenia wolnych hormonów tarczycy mogą pozostać niezmienione i nie występują kliniczne objawy zaburzeń czynności tarczycy.

Stosowanie produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma jest przeciwwskazane u mężczyzn:

• z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

  w punkcie 6.1,

• z rakiem gruczołu krokowego zależnym od androgenów oraz rakiem gruczołu sutkowego,

• z hiperkalcemią,

• z nowotworami wątroby występujących obecnie lub w przeszłości,

• z gruczolakiem gruczołu krokowego.

Stosowanie produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma u kobiet jest przeciwwskazane.

Produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma należy stosować tylko wtedy, gdy przed rozpoczęciem leczenia stwierdzono hipogonadyzm (hiper- lub hipogonadotropowy) i wykluczono inną etiologię objawów. Na niedobór testosteronu powinny jasno wskazywać objawy kliniczne (regresja drugorzędowych cech płciowych, zmiana budowy ciała, astenia, osłabienie libido, zaburzenia erekcji, itp.); należy go potwierdzić dwoma niezależnymi pomiarami stężenia testosteronu we krwi.

U dzieci, poza wirylizacją, testosteron może przyspieszyć wzrost i dojrzewanie kości oraz powodować przedwczesne zamknięcie nasad kości długich, co prowadzi do zmniejszenia ostatecznego wzrostu.

W związku, z tym produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia testosteronu enantanem są ból w miejscu wstrzyknięcia, zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia, kaszel i (lub) duszność, które występują podczas wstrzykiwania lub bezpośrednio po wstrzyknięciu.

W przypadku działań niepożądanych związanych ze stosowaniem androgenów, należy zapoznać się również z punktem 4.4.

Działania niepożądane są wymienione według klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Częstość występowania działań niepożądanych została uszeregowana według częstości występowania: Bardzo często: ≥1/10

Często: ≥1/100 do <1/10

Niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100

Rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000

Bardzo rzadko: <1/10 000

Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

* U mężczyzn przed okresem dojrzewania

** Ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie w miejscu wstrzyknięcia.

Opis wybranych działań niepożądanych

Wstrzyknięcia roztworów olejowych, takich jak produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma, były związane z reakcjami ogólnoustrojowymi: kaszlem, dusznością, bólem w klatce piersiowej. Mogą występować inne objawy, w tym reakcje wazowagalne, takie jak złe samopoczucie, nadmierna potliwość, zawroty głowy, parestezje lub omdlenia.

Duże dawki lub długotrwałe podawanie testosteronu zwiększają skłonność do zatrzymywania wody w organizmie i wystąpienia obrzęków.

Długotrwałe leczenie dużymi dawkami testosteronu enantanem powoduje zahamowanie spermatogenezy.

Jeśli, w indywidualnych przypadkach, występują częste lub długo utrzymujące się erekcje, należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie, aby uniknąć uszkodzenia prącia.

Stosowanie produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma często może być związane z ryzykiem zwiększenia hematokrytu, liczby krwinek czerwonych i stężenia hemoglobiny.

Ta zwiększona częstość ma związek ze stosowaniem leków zawierających testosteron.

Zgłaszano reakcje wrogości i agresji, a także zwiększone owłosienie ciała podczas leczenia preparatami zawierającymi testosteron.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn. Testosterone enantate EVER Pharma nie jest wskazany do stosowania u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią

Produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn. Testosterone enantate EVER Pharma nie jest wskazany do stosowania u kobiet karmiących piersią.

Płodność

Terapia zastępcza produktem leczniczym Testosterone enantate EVER Pharma może odwracalnie zmniejszać spermatogenezę.

W razie przedawkowania nie stosuje się szczególnego postępowania leczniczego oprócz odstawienia produktu leczniczego lub zmniejszenia jego dawki.

Dane dotyczące ostrej toksyczności wskazują, że produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma może być klasyfikowany jako nietoksyczny po jednorazowym przyjęciu. Nawet w przypadku nieumyślnego podania wielokrotnych dawek wymaganych do leczenia, nie przewiduje się ryzyka ostrej toksyczności.

Roztwór do wstrzykiwań

Przezroczysty, żółtawy roztwór olejowy.

Grupa farmakoterapeutyczna: androgeny, pochodne 3-oksoandrostenu (4); kod ATC: G03BA03

Testosteronu enantan jest estrem naturalnego męskiego hormonu płciowego - testosteronu i wykazuje wszystkie farmakologiczne działania naturalnego hormonu. Różnica polega na efekcie depot, który wynika z tego, że produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma ulega w organizmie powolnej degradacji do testosteronu.

Mechanizm działania

Substancja czynna jest syntetycznym androgenem i steroidem anabolicznym i w związku z tym jest agonistą receptora androgenowego (ang. androgen receptor, AR), biologicznego miejsca docelowego androgenów, takich jak testosteron i dihydrotestosteron (DHT).

Ma ona silne działanie androgenne i umiarkowane działanie anaboliczne, dzięki czemu może być stosowany w celu zwiększenia maskulinizacji oraz w terapii zastępczej androgenami.

Testosteronu enantan jest estrem testosteronu i długo działającym prolekiem uwalniającym testosteron w organizmie. Z tego powodu uważa się go za naturalną i identyczną biologicznie postać testosteronu.

Działanie farmakodynamiczne

Zależnie od narządu docelowego, spektrum działania testosteronu jest głównie androgenne

(np. gruczoł krokowy, pęcherzyki nasienne, najądrze) lub białkowo-anaboliczne (mięśnie, kości, hematopoeza, nerki, wątroba).

Testosteron jest odpowiedzialny za ekspresję męskich cech w czasie rozwoju płodowego, we wczesnym dzieciństwie i w okresie pokwitania, a tym samym za utrzymanie fenotypu męskiego i funkcji zależnych od androgenów (np. spermatogenezy, dodatkowych gruczołów płciowych). Działa też np. w skórze, mięśniach, szkielecie, nerkach, wątrobie, szpiku kostnym i ośrodkowym układzie nerwowym.

U osób z niedoczynnością gonad, testosteron powoduje zahamowanie wzrostu kości poprzez hamowanie płytek wzrostowych. Jest to zwykle poprzedzone skokiem wzrostowym, rozwojem zewnętrznych i wewnętrznych narządów płciowych, zwiększeniem rośnięcia włosów, zmianę głosu, pojawieniem się libido, ogólnym zwiększeniem anabolizmu białek, rozwojem muskulatury układu szkieletowego, zmniejszonym wydalaniem azotu, sodu, potasu, chloru, fosforu i wody z moczem.

UWAGA: Testosteron nie powoduje rozwoju jąder: zmniejsza wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową.

Wchłanianie

Po podaniu domięśniowym 200 mg testosteronu enantanu osobom z hipogonadyzmem, maksymalne stężenie w surowicy (1233 ± 484 ng/mL) osiągane jest w ciągu 24 godzin. Stężenia testosteronu były większe od fizjologicznych przez około 9 dni.

Dystrybucja

W surowicy mężczyzn, około 98% krążącego testosteronu jest związane z globuliną wiążącą hormony płciowe (ang. sex hormone binding globulin, SHBG) i albuminą. Uważanie się, że tylko wolna frakcja testosteronu jest biologicznie czynna.

Metabolizm

Testosteron powstający w wyniku rozkładu estru testosteronu enantanu, jest metabolizowany i wydalany w taki sam sposób jak endogenny testosteron.

Eliminacja

Około 90% podanej domięśniowo dawki testosteronu jest wydalane z moczem w postaci koniugatów testosteronu i jego metabolitów z kwasem glukuronowym i siarkowym; około 6% jest wydalane z kałem, głównie w formie nieskoniugowanej. Po domięśniowym podaniu 200 mg testosteronu enantanu, pozorny okres półtrwania wynosił 4,2 dnia u osób z niedoczynnością gonad.

Badania na zwierzętach wykazały, że ta postać produktu leczniczego ma minimalny potencjał wywoływania uczulenia lub miejscowego podrażnienia po wstrzyknięciu domięśniowym.

Długoterminowe badania systemowe nie wykazały toksyczności dla jąder, chociaż może wystąpić przejściowe zahamowanie spermatogenezy. Nie przeprowadzono badań produktu leczniczego Testosterone enantate EVER Pharma dotyczących płodności. Produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma nie należy podawać w czasie ciąży ze względu na możliwość wirylizacji płodów żeńskich. Jednak, badania toksycznego wpływu na zarodek, w szczególności badania teratogenności, nie wskazują na możliwość wystąpienia dalszego zaburzenia rozwoju narządów.

Badania mutagenności in vitro dały wyniki negatywne.

Produkt leczniczy Testosterone enantate EVER Pharma nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Benzylu benzoesan

Olej rycynowy, oczyszczony

Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności.

Ampułka za szkła oranżowego zawierająca 1 mL roztworu. Opakowania po 1, 3, 5 lub 10 ampułek w pudełku tekturowym.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.