Sonrest

Produkt leczniczy Sonrest jest wskazany do stosowania w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u osób dorosłych.

Benzodiazepiny i substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, upośledzające funkcjonowanie lub wywołujące znaczne wyczerpanie pacjenta.

Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tygodni, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania jego dawki.

W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością czasu trwania leczenia.

Dawkowanie

W każdym przypadku leczenie należy rozpocząć od najniższej skutecznej dawki. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej.

Produkt leczniczy Sonrest tabletki powlekane 7,5 mg należy przyjmować w pojedynczej dawce wieczorem przed snem i nie należy jej ponownie przyjmować w ciągu tej samej nocy.

Dawka 3,75 mg jest bardziej odpowiednia dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat i dla szczególnych grup pacjentów.

Dawka zazwyczaj stosowana to:

Dorośli

Dorośli w wieku poniżej 65 lat: 7,5 mg na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w wieku 65 lat i starsi: zalecana dawka wynosi 3,75 mg na dobę i tylko w wyjątkowych przypadkach można ją zwiększyć do 7,5 mg.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Pacjenci z niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową: zalecana dawka wynosi 3,75 mg na dobę.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek: zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg na dobę.

W żadnym wypadku dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg na dobę.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W związku z tym, zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu ( Zopiclonum ). Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana o mocy 7,5 mg zawiera laktozę jednowodną w ilości odpowiadającej 32 mg laktozy.

Alkohol

Jednoczesne stosowanie z alkoholem nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania produktu leczniczego Sonrest podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zalecana zachowanie ostrożności w przypadku interakcji

Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy

Należy dokładnie rozważyć połączenie stosowania zopiklonu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, leki przeciwlękowe / uspokajające, leki przeciwdepresyjne, leki opioidowe o działaniu przeciwbólowym, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ hamujące działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być zwiększone w połączeniu z tymi lekami.

W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego.

Opioidy

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub pokrewnych jak np. produkt leczniczy Sonrest z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego stosowania.

Inhibitory CYP3A4/induktory CYP3A4

Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć, jeśli jest podawany jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Konieczne może być zmniejszenie dawki zopiklonu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4. Odwrotnie, leki o działaniu pobudzającym CYP3A4 (induktory), takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu.

Erytromycyna

W badaniu z udziałem zdrowych osób badano wpływ erytromycyny na właściwości farmakokinetyczne zopiklonu. Podczas stosowania erytromycyny nastąpiło zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC zopiklonu o 80 %, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP3A4. W następstwie tego może dojść do nasilenia działania nasennego zopiklonu.

Itrakonazol

Jednoczesne stosowanie zopiklonu z itrakonazolem (który wpływa hamująco na metabolizm zależny od CYP3A4) zwiększa biodostępność zopiklonu o około 70%.

Ryfampicyna

Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem receptora CYP3A4. Zmniejsza jego stężenie w osoczu o około 80% oraz wywiera wpływ na funkcje psychomotoryczne znacznie je obniżając.

Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;

• Ciężka niewydolność oddechowa;

• Zespół bezdechu sennego;

• Ciężka ostra lub przewlekła niewydolność wątroby (ryzyko wystąpienia encefalopatii);

• Miastenia ( Myasthenia gravis ) ;

• Występowanie w wywiadzie złożonych zachowań podczas snu po przyjęciu zopiklonu,.

Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy starannie rozpoznać wszelkie przyczyny leżące u podstaw bezsenności.

Produkt leczniczy Sonrest należy również stosować z ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub leków w wywiadzie. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu.

Działania niepożądane wymienione poniżej uszeregowane są według klasyfikacji układów i narządów MedDRA i zgodnie z częstością występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Liczne dane pochodzące z badań kohortowych nie wykazały występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach epidemiologicznych typu kliniczno-kontrolnego obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Zgodnie z tymi danymi częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków po narażeniu na benzodiazepiny w czasie ciąży będzie mniejsza niż 2/1000, podczas gdy oczekiwana częstość w populacji ogólnej wynosi 1/1000.

W przypadku stosowania dużych dawek benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie benzodiazepin w późnym okresie ciąży nawet, w małych dawkach, może powodować wystąpienie objawów odruchu nasycenia u noworodka, takie jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania skutkujące niskim przyrostem masy ciała.

Objawy te są odwracalne, ale mogą trwać od 1 do 3 tygodni w zależności od okresu półtrwania przepisanej benzodiazepiny. Przy dużych dawkach u noworodków może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech, a także hipotermia. Ponadto możliwe jest wystąpienie zespołu odstawiennego u noworodka, nawet przy braku objawów odruchu nasycenia. Charakteryzuje się on w szczególności nadpobudliwością, pobudzeniem i drżeniem u noworodka występującymi jakiś czas po porodzie.

Opóźnienie wystąpienia objawów zależy od okresu półtrwania leku w fazie eliminacji, może być znaczne, jeśli okres półtrwania jest długi.

Na podstawie dostępnych danych, zopiklonu nie należy stosować na żadnym etapie ciąży. Karmienie piersią

Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

W przypadku kobiet karmiących piersią kinetyka zopiklonu w mleku matki jest podobna do kinetyki w osoczu. Szacunkowy procent dawki przyjmowanej przez niemowlę nie przekraczałby 0,2% dawki podawanej matce w ciągu 24 godzin.

Płodność

Jeśli zopiklon zostanie przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem, jeśli planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży, aby można było ponownie ocenić korzyści płynące z leczenia.

W przypadku przedawkowania może dojść do zagrożenia życia, zwłaszcza przy jednoczesnym przyjęciu z innymi substancjami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu).

Objawy znacznego przedawkowania obejmują głównie hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki, w zależności od przyjętej ilości. W łagodnych przypadkach objawy obejmują splątanie i letarg. W cięższych przypadkach objawy mogą obejmować niezborność ruchową (ataksję), hipotonię, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, depresję oddechową i bardzo rzadko śmierć.

W przypadku przedawkowania leku doustnego trwającego krócej niż 1 godzinę należy wywołać wymioty, jeśli pacjent jest przytomny, lub, jeśli to niemożliwe, wykonać płukanie żołądka zabezpieczając drogi oddechowe. Po upływie tego czasu podanie węgla aktywowanego może zmniejszyć wchłanianie.

Zaleca się specjalne monitorowanie czynności układu sercowo-oddechowego w warunkach zapewniających specjalistyczną opiekę. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.

Podanie flumazenilu we wstrzyknięciu może być przydatne w diagnostyce i (lub) leczeniu przedawkowania celowego lub przypadkowego benzodiazepin.

Antagonizm flumazenilu wobec działania benzodiazepin może sprzyjać wystąpieniu zaburzeń neurologicznych (drgawek), szczególnie u pacjentów cierpiących na padaczkę.

Tabletka powlekana (tabletka).

Jasnoniebieskie do niebieskich, owalne, obustronnie wypukłe, tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „Z” po jednej stronie linii podziału i „1” po drugiej stronie linii podziału oraz gładkie po drugiej stronie.

Średnica: długość: 10,10 mm ± 0,20 mm; szerokość: 5,10 mm ± 0,20 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające. Leki działające podobnie do benzodiazepin; kod ATC N05C F01.

Zopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin, należącym do grupy cyklopirolonów. Jego aktywność farmakodynamiczna jest jakościowo podobna do aktywności innych związków z tej klasy: rozluźnia mięśnie szkieletowe, działa przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie, przeciwdrgawkowo i powoduje amnezję.

Takie właściwości są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory w ośrodkowym układzie nerwowym, należące do kompleksu makrocząsteczkowego receptora GABA-OMEGA, znanego również jako BZ1 i BZ2, które modulują otwieranie chlorkowych kanałów jonowych. Zopiklon u ludzi wydłuża czas trwania snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy.

Działanie to jest związane z charakterystycznym profilem elektroencefalograficznym, innym niż profil benzodiazepin. Przeprowadzone badania rejestrujące sen wykazały, że zopiklon skraca fazę I, wydłuża fazę II, i zachowuje bez zmiany albo wydłuża fazy snu głębokiego (III i IV) oraz podtrzymuje stadium snu REM.

Wchłanianie

Zopiklon jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 - 2 godzinach i wynoszą około 30 ng/mL, 60 ng/mL lub 115 ng/mL po dawkach odpowiednio 3,75 mg, 7,5 mg i 15 mg.

Biodostępność wynosi około 80%.

Pora podania, powtarzanie dawek ani płeć nie wywierają wpływu na wchłanianie.

Dystrybucja

Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Stopień wiązania z białkami osocza jest mały (wynosi około 45 %) i nie występuje zjawisko wysycenia. Istnieje bardzo małe ryzyko interakcji lekowych z powodu wiązania z białkami. Zmniejszenie stężenia w osoczu nie zależy od wielkości dawki w zakresie od 3,75 do 15 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin.

Benzodiazepiny i substancje pokrewne przenikają przez barierę krew-mózg i dostają się do łożyska oraz mleka matki.

W przypadku karmienia piersią kinetyka zopiklonu w osoczu i mleku jest podobna. Ocenia się, że niemowlę może spożyć z mlekiem kobiecym nie więcej niż 0,2 % dawki podanej matce w ciągu 24 godzin.

Metabolizm

Zopiklon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie.

Dwa główne metabolity to pochodna N-tlenku (farmakologicznie aktywna u zwierząt) i pochodna N-demetylu (farmakologicznie nieaktywna u zwierząt). Na podstawie analizy próbek moczu stwierdzono, że okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 4,5 godziny i 7,30 godziny, co jest zgodne z faktem, że nie wykazywały one żadnej znaczącej kumulacji przy dawkach powtarzanych (15 mg) przez 14 dni. Nie obserwowano indukcji układów enzymatycznych u zwierząt, nawet po podaniu dużych dawek.

Eliminacja

W porównaniu z klirensem osoczowym (232 mL/min), mała wartość klirensu nerkowego (8,4 mL/min) niezmienionego zopiklonu wskazuje, że zopiklon jest eliminowany głównie drogą metabolizmu. Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80%) w postaci wolnych metabolitów (pochodne N-tlenku i N-desmetylu), a około 16% z kałem.

Szczególne grupy pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku: metabolizm wątrobowy nieznacznie spada i wydłuża się okres półtrwania w fazie eliminacji do około 7 h. Mimo to nie stwierdzono w różnych badaniach, aby dochodziło do kumulacji zopiklon w osoczu podczas wielokrotnego podawania.

U pacjentów z niewydolnością nerek: po długotrwałym stosowaniu produktu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną.

W związku z dużą objętością dystrybucji zopiklonu hemodializa jest jednak nieskuteczna w przypadku przedawkowania.

U pacjentów z marskością wątroby: należy zmodyfikować dawkowanie ze względu na klirens osoczowy zopiklonu wyraźnie spowolniony przez zwolniony proces demetylacji.

Badania toksyczności ostrej i przewlekłej wykazały, że produkt leczniczy był dobrze tolerowany nawet po długotrwałym leczeniu. Wartość LD50 u różnych gatunków zwierząt otrzymujących zopiklon doustnie wynosi 1150 mg/kg u myszy, 2310 mg/kg u szczurów i osiąga jeszcze wyższe wartości u kotów, psów i małp (> 4500 mg/kg).

Ponadto, zopiklon nie powodował nieprawidłowości morfologicznych ani behawioralnych i nie miał działania fetotoksycznego ani teratogennego.

Zopiklon może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, osoby prowadzące pojazdy i obsługujące maszyny należy poinformować o możliwym ryzyku wystąpienia senności, wydłużonym czasie reakcji, zawrotach głowy, otępieniu, niewyraźnym lub podwójnym widzeniu, zmniejszonej koncentracji i upośledzonej zdolności prowadzenia pojazdów, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu.

Upośledzona zdolność prowadzenia pojazdów i zachowania takie jak zasypianie za kierownicą mogą wystąpić, gdy zopiklon jest stosowany w monoterapii w dawkach terapeutycznych.

Należy ostrzec pacjentów, aby nie podejmowali niebezpiecznych czynności wymagających pełnej koncentracji lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługiwanie maszyn lub prowadzenie pojazdów po podaniu zopiklonu. Działania te mogą utrzymywać się do następnego dnia.

Co więcej, działania te są nasilane przez jednoczesne stosowanie alkoholu lub innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Pacjentów należy ostrzec, aby nie przyjmowali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas leczenia zopiklonem.

Rdzeń tabletki:

Wapnia wodorofosforan dwuwodny Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia kukurydziana

Magnezu stearynian

Otoczka:

Barwnik “Opadry blue”:

Hypromeloza 2910 (E464) Talk (E553b)

Tytanu dwutlenek (E171) Glikol propylenowy (E1520)

Błękit brylantowy FCF „aluminium lake” (E133)

Nie dotyczy.

Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC zawierający 10 tabletek powlekanych.

10, 20, 30 lub 100 tabletek powlekanych (1, 2, 3 lub 10 blistry) wraz z ulotką w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.