Salaza 500 mg; 1000 mg

Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem dystalnego odcinka jelita grubego (zapaleniem odbytnicy oraz zapaleniem odbytnicy i esicy) w celu:

• leczenia w fazie zaostrzenia o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu;
• utrzymania remisji.

Dawkę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta zgodnie z kryteriami lekarza, w zależności od charakterystyki pacjenta i choroby.

Zalecana dawka u dorosłych to:

• leczenie w fazie zaostrzenia o łagodnym lub umiarkowanego nasileniu: 1 czopek raz/dobę (1000 mg).
• Utrzymanie remisji: 1 czopek raz/dobę (1000 mg).

Można rozważyć zastosowanie mniejszej skutecznej dawki (w tym przypadku należy stosować czopki o mocy 500 mg).

Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci młodszych niż 6 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku 6-18 lat są ograniczone. Brak zaleceń dotyczących dawkowania.

W celu uzyskania zamierzonego skutku produkt leczniczy należy stosować regularnie i konsekwentnie podczas fazy zaostrzenia lub podczas długotrwałego leczenia w fazie podtrzymującej.

Przed podaniem czopka zaleca się wypróżnienie.

Czopki należy wprowadzać, gdy pacjent leży na lewym boku, i zaleca się, by pacjent pozostał w tej pozycji przez około 1 h.

Czopki należy wprowadzać głęboko do odbytu i powinny one pozostać w odbytnicy przez 1-3 h. w celu zwiększenia skuteczności.

Produkt leczniczy zawiera mesalazynę, znaną również pod nazwą kwas 5-aminosalicylowy, która wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez mechanizm, który nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Wykazano, że mesalazyna hamuje stymulowaną przez LTB4 migrację makrofagów w jelitach, zatem może ona zmniejszać stan zapalny jelit poprzez ograniczenie migracji makrofagów do obszarów objętych stanem zapalnym. Hamowana jest produkcja leukotrienów prozapalnych (LTB4 i 5-HETE) w makrofagach ściany jelita. Wykazano, że mesalazyna aktywuje receptory PPAR-γ, które neutralizują aktywację jądrową odpowiedzi zapalnej w jelicie.

1 czopek zawiera 500 mg lub 1000 mg mesalazyny.

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie leków o działaniu nefrotoksycznym, takich jak NLPZ i azatiopryny, może zwiększać ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Mesalazyna może nasilać działanie mielosupresyjne azatiopryny, 6–merkaptopuryny i tioguaniny. Mesalazyna może osłabiać działanie warfaryny.

Nadwrażliwość na substancję czynną (mesalazynę), salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek i ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Skaza krwotoczna.

Leczenie produktem leczniczym należy prowadzić pod nadzorem medycznym.

Należy wykonywać badania krwi (morfologia krwi, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność aminotransferaz, stężenie kreatyniny) i badania moczu. Zaleca się przeprowadzanie tych badań po 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a następnie w odstępach co 4 tyg. przez 3 m-ce. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania kontrolne należy wykonywać co 3 m-ce. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby badania należy przeprowadzić natychmiast.

Pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie monitorować. W przypadku pogorszenia się czynności nerek w okresie leczenia należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny.

Podczas stosowania mesalazyny zgłaszano przypadki kamicy nerkowej, w tym tworzenie się kamieni zawierających w 100% mesalazynę. Zaleca się przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów w trakcie leczenia.

U pacjentów z chorobami układu oddechowego, w szczególności z astmą, zaleca się uważne monitorowanie medyczne podczas leczenia mesalazyną. U pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na sulfasalazynę, leczenie produktem leczniczym również należy prowadzić pod uważnym nadzorem nadzorem medycznym.

Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ból głowy i ciężka wysypka skórna, należy natychmiast przerwać leczenie.

Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości z zajęciem mięśnia sercowego (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia) wywołane stosowaniem mesalazyny.

Podczas stosowania mesalazyny bardzo rzadko zgłaszano ciężkie zaburzenia składu krwi. Jednoczesne leczenie mesalazyną może zwiększyć ryzyko zaburzeń składu krwi u pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6–merkaptopurynę. W przypadku podejrzenia lub pewności występowania tych działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

• (bardzo rzadko) zmiana liczby krwinek (agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna).

Zaburzenia układu immunologicznego:

• (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, takie jak wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, zapalenie jelita grubego na całej długości (pancolitis).

Zaburzenia układu nerwowego:

• (rzadko) ból głowy, zawroty głowy;
• (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa.

Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne w obrębie płuc (duszność, kaszel, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, nacieki w płucach, zapalenie płuc).

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (rzadko) dyskomfort i ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty;
• (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki.

Nasilenie objawów zapalenia jelita grubego.Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów wskazujących na cholestazę), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (rzadko) nadwrażliwość na światło;
• (bardzo rzadko) łysienie, rumień wielopostaciowy i zespół Stevens–Johnsona.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, zespół nerczycowy.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (odwracalna), szczegóły patrz ChPL.

Mesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji, za wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne zagrożenia. Sama choroba podstawowa (choroba zapalna jelit) może zwiększać ryzyko niepomyślnego przebiegu ciąży. Wiadomo, że mesalazyna przenika przez barierę krew-łożysko i jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest mniejsze niż stężenie w osoczu matki. Stężenie metabolitu acetylomesalazyny jest podobne zarówno w osoczu krwi pępowinowej, jak i w osoczu matki. Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę doustnie, nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Brak wystarczającej ilości dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. Ograniczone opublikowane dane dotyczące ludzi nie wskazują na zwiększenie całkowitej częstości występowania wad wrodzonych. Niektóre dane wskazują na zwiększone ryzyko

• przedwczesnego porodu,
• urodzenia martwego dziecka
• lub małej masy urodzeniowej;

jednakże te działania niepożądane na przebieg ciąży są również związane z czynną zapalną chorobą jelit. Zgłaszano zaburzenia krwi (leukopenię, trombocytopenię, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych produktem leczniczym Quintasa Sachet. W pojedynczym przypadku po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2–4g, doustnie) w okresie ciąży zgłoszono niewydolność nerek u noworodka. Mesalazyna przenika do mleka ludzkiego. Stężenie mesalazyny w mleku kobiecym jest mniejsze niż we krwi matki, podczas gdy metabolit - acetylomesalazyna – występuje w podobnych lub zwiększonych stężeniach. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych z zastosowaniem produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Obecnie istnieje jedynie ograniczone doświadczenie podczas karmienia piersią u kobiet po podaniu doustnym. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. W razie wystąpienia biegunki u noworodka/niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę, nie wykazują żadnego wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.

Nie zgłaszano żadnych przypadków działania trującego związanego z przedawkowaniem. W normalnych warunkach wchłanianie mesalazyny w jelicie grubym jest ograniczone. Ponieważ nie ma swoistej odtrutki, w przypadku przedawkowania leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący.