Rupiron

Produkt leczniczy wskazany jest w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat). Zalecana dawka wynosi 10 mg (1 tabl.) raz/dobę.

Osoby w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania rupatadyny w tabl. o mocy 10 mg u dzieci poniżej 12 lat. U dzieci w wieku 2-11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztw. doustnego 1 mg/ml.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nie zaleca się stosowania rupatadyny w tabl. o mocy 10 u tych pacjentów.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego. W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, indukowane przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.

1 tabl. zawiera rupatadyny fumaran w ilości odpowiadającej 10 mg rupatadyny.

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną w tabl. o mocy 10 mg przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.

Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona.

• Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN: tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN.
• Interakcje ze statynami: podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.
• Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę.
• Nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
• Po podaniu alkoholu, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu.
• Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym.

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność.

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu.

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu thorough QT/QTc.

Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na wynik zapisu EKG, i w związku z tym, kardiologiczne bezpieczeństwo jej stosowania nie budzi zastrzeżeń.

Jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Rupatadynę w tabl. o mocy 10 mg należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi).

Chociaż w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do badania.

Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, patrz Dawkowanie.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

Produkt leczniczy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednak, należy zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 dorosłych pacjentów i młodzieży, a 120 z tych pacjentów stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.

Najczęściej występujące działania niepożądane w kontrolowanych badaniach klinicznych, to: senność (9,5%), bóle głowy (6,9%) i uczucie zmęczenia (3,2%).

Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia.

• Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej.
• Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka).
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia.
• Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) zaburzenia zdolności skupiania uwagi.
• Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia i kołatanie serca.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, bóle jamy ustnej i gardła.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia, astenia; (niezbyt często) zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość.
• Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie AspAT/AlAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie mc.

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie rupatadyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu leku na płodność. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności przy poziomach narażenia większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.

Podczas badania klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg/dobę przez 6 dni była dobrze tolerowana.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność.

W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające.