Rozalin

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:

• nadciśnieniem ocznym;
• jaskrą z otwartym kątem;
• jaskrą torebkową.

Jeśli preparat jest stosowany w monoterapii, podaje się 1 kroplę do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 3x/dobę.

W leczeniu wspomagającym, wraz ze stosowanymi miejscowo lekami β-adrenolitycznymi, podaje się do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 1 kroplę preparatu 2x/dobę.

Chcąc zastąpić preparatem inny, stosowany miejscowo środek przeciwjaskrowy, należy przerwać leczenie tym lekiem i rozpocząć stosowanie preparatu w dniu następnym.

Podczas stosowania kilku leków okulistycznych działających miejscowo należy zachowywać, co najmniej 10 min. przerwy między zakraplaniem kolejnych leków.

Pacjent powinien zostać poinformowany, że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka.

Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka.

Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.

Dzieci: ilość dostępnych danych klinicznych, dotyczących podawania dorzolamidu w 3 dawkach dobowych u dzieci jest ograniczona.

Przed 1-szym użyciem leku należy upewnić się, że but. jest oryginalnie zabezpieczona paskiem. W nowym opakowaniu szczelina występująca pomiędzy but. i zakrętką jest prawidłowa.

Aby otworzyć but. należy przerwać pasek zabezpieczający odkręcając zakrętkę. Przechylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę pomiędzy powieką i gałką oczną. Odwrócić but. i delikatnie nacisnąć kciukiem lub palcem wskazującym na ściankę, aż do wyciśnięcia 1 kropli leku do oka. Nie należy dotykać końcówką kroplomierza do oka, powieki i innych powierzchni. Jeśli lekarz zlecił zakroplenie leku do drugiego oka, należy powtórzyć czynności wyżej wymienionych.

Kroplomierz jest tak zaprojektowany, aby odmierzać dokładnie 1 kroplę, dlatego nie należy powiększać otworu w kroplomierzu. Po zakropleniu należy zakręcić buteleczkę. Nie należy jednak dokręcać jej zbyt mocno.

Po wykorzystaniu przepisanej przez lekarza ilości leku, w opakowaniu pozostaje jego niewielka, dodatkowa ilość. Jest to nadmiar dodany celowo, aby zapewnić możliwość wykorzystania leku w ilości przepisanej przez lekarza (5 ml). Nie należy więc usiłować wycisnąć nadmiaru roztworu z opakowania.

Anhydraza węglanowa jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, w tym w oku. U ludzi anhydraza węglanowa występuje w postaci wielu izoenzymów, z których najbardziej aktywnym jest anhydraza węglanowa II, obecna przede wszystkim w krwinkach czerwonych, ale także w innych tkankach. Hamowanie aktywności anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie ilości wydzielanej cieczy wodnistej. W następstwie tego dochodzi do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu w postaci chlorowodorku dorzolamidu (22,26 mg).

Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji dorzolamidu z innymi lekami. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania dorzolamidu z tymololem i betaksololem w postaci kropli do oczu, lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi i NLPZ, w tym z ASA, a także ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Nie przeanalizowano w pełni możliwych interakcji pomiędzy dorzolamidem, lekami zwężającymi źrenicę i agonistami receptora adrenergicznego, występujących u chorych w trakcie leczenia jaskry.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Nie badano stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z Cl_Cr mniejszym niż 30 ml/min.) lub z kwasicą hiperchloremiczną.

Z uwagi na to, że dorzolamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, stosowanie dorzolamidu u tych pacjentów nie jest zalecane.

Nie badano zastosowania dorzolamidu u pacjentów z niewydolnością wątroby, stąd zalecane jest zachowanie ostrożności podczas leczenia tych pacjentów. Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem powoduje konieczność, poza podawaniem leków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, także innych interwencji terapeutycznych. Nie badano zastosowania dorzolamidu u pacjentów z tym rozpoznaniem. Dorzolamid jest sulfonamidem i pomimo stosowania miejscowego jest wchłaniany do krążenia ogólnego. Wobec tego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym w tym ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczna epidermoliza naskórka. W przypadku stwierdzenia ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Leczenie z zastosowaniem doustnych form inhibitorów anhydrazy węglanowej jest związane z występowaniem kamicy dróg moczowych, wynikającej z zaburzeń wodno-elektrolitowych, szczególnie u pacjentów z dodatnim wywiadem w kierunku kamicy nerkowej. Chociaż w przypadku stosowania dorzolamidu nie obserwowano występowania zaburzeń wodno-elektrolitowych, niemniej opisywano rzadkie przypadki kamicy dróg moczowych. Ponieważ dorzolamid jest miejscowo działającym inhibitorem anhydrazy węglanowej, ulegającym wchłanianiu do krążenia ogólnego, pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku kamicy nerkowej mogą stanowić grupę podwyższonego ryzyka występowania kamicy dróg moczowych w związku ze stosowaniem dorzolamidu. W badaniach klinicznych w czasie długotrwałego stosowania dorzolamidu obserwowano miejscowe objawy niepożądane, głównie zapalenie spojówek i podrażnienie powiek. Niektóre z tych reakcji miały przebieg reakcji alergicznej, która ustępowała po zakończeniu stosowania leku. W tych sytuacjach należy rozważyć konieczność przerwania leczenia dorzolamidem. Istnieje możliwość wystąpienia nasilenia działania ogólnego podczas stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej u pacjentów jednocześnie przyjmujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i dorzolamid. Jednoczesne stosowanie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było przedmiotem badań i nie jest zalecane. U pacjentów z rozpoznanymi uprzednio przewlekłymi ubytkami rogówki i/lub dodatnim wywiadem w kierunku zabiegów wewnątrzgałkowych, opisywano w trakcie stosowania dorzolamidu obrzęki rogówki oraz nieodwracalną dekompensację rogówki. U tych chorych dorzolamid, w postaci do podawania miejscowego, powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki. Produkt zawiera środek konserwujący - chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu. Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem leku i włożyć ponownie nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu leku. Chlorek benzalkoniowy może powodować odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Nie prowadzono badań dotyczących stosowania dorzolamidu o pacjentów przed 36 tyg. życia płodowego oraz poniżej 1 tyg. życia. U chorych z istotną niedojrzałością cewek nerkowych, dorzolamid należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, z uwagi na możliwość wystąpienia kwasicy metabolicznej. U niektórych pacjentów stosujących dorzolamid istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W przeprowadzonych długotrwałych badaniach klinicznych u pacjentów leczonych dorzolamidem w monoterapii lub jako lekiem uzupełniającym w leczeniu lekami β-adrenolitycznymi w postaci okulistycznej, do najczęściej występujących działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem dorzolamidu oraz objawów miejscowych należały:

• gorzki smak w ustach,
• pieczenie i kłucie oczu,
• niewyraźne widzenie,
• swędzenie oczu,
• łzawienie,
• ból głowy,
• zapalenie spojówek,
• zapalenie powiek,
• nudności,
• podrażnienie powiek oraz
• uczucie osłabienia i zmęczenia.

Najczęstszym (u około 3% pacjentów) powodem przerwania leczenia preparatem były działania niepożądane ze strony oczu, a przede wszystkim stwierdzenie polekowego zapalenia spojówek i reakcji ze strony powiek.

Rzadko obserwowano zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego oraz wysypkę.

W jednym przypadku stwierdzono kamicę moczową.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) bóle głowy;
• (rzadko) parestezje, zawroty głowy.

Zaburzenia oka:

• (bardzo często) pieczenie i kłucie;
• (często) powierzchniowe punkcikowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie oczu, zaburzenia widzenia;
• (niezbyt często) zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego;
• (rzadko) podrażnienie w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po zaprzestaniu terapii), obrzęk rogówkowy, obniżone napięcie gałki ocznej, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych;
• (nieznana) uczucie ciała obcego w oku.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

• (rzadko) krwawienie z nosa;
• (nieznana) duszność.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) mdłości, gorzki posmak;
• (rzadko) podrażnienie gardła, suchość w ustach.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna epidermoliza naskórka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) kamica moczowa.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

• (często) astenia/zmęczenie;
• (rzadko) nadwrażliwość: objawy podmiotowe i przedmiotowe reakcji miejscowych, w tym reakcji w obrębie powiek oraz objawy ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd.

Wpływ leku na wyniki badań laboratoryjnych: nie stwierdzono klinicznie istotnych zaburzeń elektrolitowych związanych ze stosowaniem dorzolamidu.

Dzieci: w badaniu klinicznym, u około 20% pacjentów leczonych z zastosowaniem dorzolamidu w monoterapii, obserwowano występowanie efektów ubocznych związanych ze stosowaniem leku.

Większość z nich miała charakter miejscowych, łagodnych odczynów ocznych, takich jak uczucie pieczenia, kłucia w oku, przekrwienie spojówek oraz ból oka.

W niewielkim odsetku przypadków <4% obserwowano obrzęk i przymglenie rogówki.

Częstość występowania odczynów miejscowych była podobna jak w przypadku stosowania leku porównawczego.

W trakcie obserwacji po wprowadzeniu produktu na rynek zgłaszano występowanie kwasicy metabolicznej u bardzo młodych chorych, szczególnie z towarzyszącą niedojrzałością i/lub zaburzeniem funkcji nerek.

Nie prowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży.

Nie należy stosować dorzolamidu w trakcie ciąży.

U królików, u których stosowano dawki leku toksyczne dla matek w związku z występującą kwasicą metaboliczną, obserwowano występowanie wad rozwojowych trzonów kręgów.

Nie wiadomo, czy dorzolamid jest wydzielany z pokarmem kobiecym.

Dorzolamid nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

U szczurów w trakcie laktacji obserwowano wpływ stosowania dorzolamidu na obniżenie tempa przyrostu mc. potomstwa.

Istnieje ograniczona ilość informacji dotyczących skutków przedawkowania leku u ludzi, w wyniku przypadkowego lub celowego spożycia chlorowodorku dorzolamidu.

Opisywano występowanie następujących objawów:

• po przyjęciu leku w formie doustnej - senność;
• po podaniu miejscowym: nudności, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia, nietypowe sny i dysfagia.

Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Możliwe jest wystąpienie zaburzeń elektrolitowych, rozwój kwasicy oraz objawów ze strony OUN.

Konieczne jest sprawdzanie stężenia elektrolitów (zwłaszcza potasu) w surowicy oraz pomiary pH krwi.