Relinex

Produkt leczniczy Relinex jest wskazany do miejscowego, krótkotrwałego łagodzenia objawów bólu gardła, takich jak bolesność gardła, ból i obrzęk gardła oraz trudności w przełykaniu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Wyłącznie do podania na śluzówkę jamy ustnej i krótkotrwałego stosowania. Pastylkę twardą należy powoli ssać/rozpuścić w jamie ustnej.

Podobnie jak w przypadku wszystkich pastylek, podczas ssania należy przesuwać produkt Relinex w jamie ustnej, aby uniknąć miejscowego podrażnienia.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres niezbędny do złagodzenia objawów.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat

Stosować jedną pastylkę twardą co 3 do 6 godzin, zależnie od potrzeb. Stosować maksymalnie 5 pastylek twardych w ciągu 24 godzin.

Zaleca się stosowanie produktu leczniczego nie dłużej niż przez 3 dni.

Dzieci i młodzież

Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Osoby w podeszłym wieku

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie można podać ogólnego zalecenia dotyczącego dawkowania. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na wystąpienie ciężkich działań niepożądanych.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek zmniejszenie dawki nie jest wymagane. Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zmniejszenie dawki nie jest wymagane. Flurbiprofen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Każda pastylka twarda zawiera 8,75 mg flurbiprofenu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Jedna pastylka twarda zawiera 2046,16 mg izomaltu (E 953) oraz 427,67 mg maltitolu ciekłego (E 965).

Pastylki twarde zawierają substancje zapachowe, zawierające alergeny występujące w aromacie cytrynowym (geraniol, D-limonen, cytral) i olejku miętowym (D-limonen).

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Flurbiprofen powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu z:

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Produkt leczniczy Relinex jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

• Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwawienie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia) i owrzodzenie jelit.

• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ.

• Ostatni trymestr ciąży.

• Ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność wątroby.

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy okres konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz poniżej „Zaburzenia układu pokarmowego” i „Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe”).

Zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości na NLPZ, które mogą obejmować:

• Nieswoiste reakcje alergiczne i anafilaksję.

• Reaktywność dróg oddechowych, np. astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność.

• Reakcje skórne różnego typu, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej, dermatozy przebiegające ze złuszczaniem naskórka i powstawaniem pęcherzy (w tym nekroliza naskórka i rumień wielopostaciowy).

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych zdarzeń zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brak jest wystarczających danych mogących wykluczyć takie ryzyko w przypadku flurbiprofenu w postaci pastylek twardych o mocy 8,75 mg.

Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy flurbiprofenu w dawkach dostępnych bez recepty, stosowanych przez krótki czas.

Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Opis wybranych działań niepożądanych

¹ Zazwyczaj ustępuje po odstawieniu leku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia zwiększyło się z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększonej utraty płodów przed zagnieżdżeniem i po zagnieżdżeniu jaja płodowego oraz do śmiertelności zarodków i płodów. Dodatkowo u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania produktu Relinex w okresie ciąży. Nawet jeżeli narażenie ogólnoustrojowe na produkt Relinex po zastosowaniu miejscowym jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo czy może być ono szkodliwe dla zarodka lub płodu.

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy stosować produktu Relinex, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli produkt Relinex stosowany jest u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w pierwszym bądź drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę, przez jak najkrótszy możliwy okres.

W trzecim trymestrze ciąży podanie któregokolwiek z inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać płód na:

• objawy toksyczne ze strony układu sercowo-naczyniowego i płuc (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniempłucnym);

• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem.

Matka i noworodek pod koniec ciąży mogą być narażeni na:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek;

• hamowanie skurczów macicy, co może doprowadzić do opóźnienia lub przedłużenia porodu. W związku z tym produkt Relinex jest przeciwwskazany u kobiet w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Ograniczone badania pokazują, że flurbiprofen przenika do mleka matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał niekorzystnie na karmione piersią dziecko. Jednakże, z powodu możliwych działań niepożądanych NLPZ u niemowląt karmionych piersią, nie zaleca się stosowania produktu Relinex u kobiet karmiących piersią.

Płodność

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę i (lub) syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest odwracalne po przerwaniu leczenia.

Objawy

U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić jedynie: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie NLPZ wpływa toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a sporadycznie także pobudzeniem, niewyraźnym widzeniem, dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić drgawki. Podczas ciężkich zatruć NLPZ może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy i (lub) INR (ang.

International Normalized Ratio ) może być wydłużony, prawdopodobnie z powodu zaburzenia działania znajdujących się w krwiobiegu czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.

Leczenie

Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniający drożność dróg oddechowych i monitorowanie czynności serca i funkcji życiowych, do czasu ich stabilizacji. Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywnego, płukanie żołądka oraz, w razie potrzeby, wyrównanie zaburzeń elektrolitów w surowicy, jeśli od przyjęcia leku upłynęła mniej niż jedna godzina lub przyjęto potencjalnie toksyczną dawkę. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Nie ma specyficznego antidotum dla flurbiprofenu.

Pastylka twarda

Przezroczysta lub żółtawa okrągła pastylka twarda o smaku miodowo-cytrynowym, o średnicy 19±1 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach gardła, inne leki stosowane w chorobach gardła, kod ATC: R02AX01

Mechanizm działania

Flurbiprofen jest pochodną kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę prostaglandyn.

Działanie farmakodynamiczne

U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne oraz wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania z użyciem pełnej krwi pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2, wykazującym pewną selektywność względem COX-1.

Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Wykazano, że pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci pastylki twardej łagodziła ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny, znacznie zmniejszając (średnia różnica obliczona metodą najmniejszych kwadratów w mm) nasilenie bólu gardła od 22 minuty (-5,5 mm), z maksymalnym działaniem po 70 minutach (-13,7 mm), zachowując istotne działanie w okresie do 240 minut (-3,5 mm), w tym u pacjentów zakażonych paciorkowcami oraz innymi bakteriami, powodowała zmniejszenie trudności w przełykaniu od 20 minuty (-6,7 mm), z maksymalnym działaniem po 110 minutach (-13,9 mm), utrzymującym się do 240 minut (-3,5 mm) oraz powodowała zmniejszenie uczucia obrzęku gardła po 60 minutach (-9,9 mm), z maksymalnym działaniem po 120 minutach (-11,4 mm) utrzymującym się do 210 minut (-5,1 mm) w czasie 6-godzinnej oceny.

Skuteczność po zastosowaniu wielokrotnych dawek obliczona z pomocą sumy różnic w wynikach badania intensywności bólu (ang. Sum of Pain Intensity Differences, SPID ) w mm*godz., w ciągu 24 godzin wykazała znaczne zmniejszenie nasilenia bólu gardła (-473,7 mm*godz. do - 529,1 mm*godz.), trudności w przełykaniu (-458,4 mm*godz. do -575,0 mm*godz.) oraz obrzęku gardła (-482,4 mm*godz. do -549,9 mm*godz.) ze statystycznie istotnym znaczniejszym sumarycznym zmniejszeniem bólu w każdym przedziale godzinowym w ciągu 23 godzin dla wszystkich trzech wskaźników w porównaniu z placebo. Wykazano również skuteczność wielokrotnych dawek po 24 godzinach i po 3 dniach.

U pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcami obserwowano statystycznie znamienne, większe złagodzenie bólu gardła po flurbiprofenie 8,75 mg pastylki twardej począwszy od siódmej godziny po przyjęciu antybiotyku. Działanie przeciwbólowe flurbiprofenu 8,75 mg pastylki twardej nie ulegało osłabieniu przez podawanie antybiotyków w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce.

Po 2 godzinach od podania pierwszej dawki, pastylki twarde flurbiprofenu 8,75 mg, spowodowały istotne ustąpienie niektórych objawów związanych z bólem gardła obecnych w ocenie wyjściowej, w tym kaszlu (50% vs 4%), utraty apetytu (84% vs 57%) i stanów gorączkowych (68% vs 29%).

Pastylki twarde rozpuszczają się w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut i zapewniają wymierne działanie łagodzące i powlekające po 2 minutach.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono swoistych badań u dzieci i młodzieży. Badania skuteczności i bezpieczeństwa flurbiprofenu, 8,75 mg w postaci pastylek twardych obejmowały młodzież w wieku 12-17 lat, jednak z powodu małej liczebności próby nie można wyciągnąć wniosków z analizy statystycznej.

Wchłanianie

Pastylki twarde rozpuszczają się w ciągu 5-12 minut; flurbiprofen łatwo się wchłania i jest wykrywany we krwi po upływie 5 minut, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 40-45 minutach od podania; jednak stężenie utrzymuje się na niskim średnim poziomie 1,4 µg/mL, które jest około 4,4 razy niższe niż dla tabletki o mocy 50 mg. Wchłanianie flurbiprofenu może następować w jamie ustnej na drodze dyfuzji biernej. Szybkość wchłaniania zależy od postaci farmaceutycznej, a maksymalne stężenie osiągane jest szybciej i ma podobną wartość jak w przypadku połknięcia równoważnej dawki.

Dystrybucja

Flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i eliminacja

Flurbiprofen jest głównie metabolizowany na drodze hydroksylacji i wydalany przez nerki. Jego okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3 do 6 godzin. Flurbiprofen jest wydzielany w bardzo małych ilościach w mleku u ludzi (mniej niż 0,05 µg/ml). Około 20%-25% doustnej dawki flurbiprofenu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej.

Specjalne grupy pacjentów

Nie stwierdzono różnic parametrów farmakokinetycznych między osobami w podeszłym wieku a młodymi dorosłymi ochotnikami po doustnym podaniu flurbiprofenu w postaci tabletek. Nie ma danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat po podaniu pastylek flurbiprofenu w dawce 8,75 mg, jednakże stosowanie syropu oraz czopków zawierających flurbiprofen nie wskazuje na jakiekolwiek istotne różnice parametrów farmakokinetycznych w porównaniu z dorosłymi.

U szczurów narażonych na działanie dawek 0,4 mg/kg/dobę i większych w okresie ciąży zaobserwowano zwiększoną częstość urodzeń martwych płodów. Znaczenie tego wyniku dla ludzi nie jest jasne i nie znalazło jeszcze odzwierciedlenia w doświadczeniach dotyczących stosowania flurbiprofenu u ludzi.

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak po przyjęciu NLPZ mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia. W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Izomalt (E 953)

Maltitol ciekły (E 965)

Makrogol 300

Olejek eteryczny miętowy (zawiera D-limonen)

Aromat cytrynowy (zawiera D-limonen, geraniol i cytral)

Aromat miodowy (zawiera glikol propylenowy)

Nie dotyczy.

Okres ważności

2 lata

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30 °C.

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 8, 12, 16, 20 lub 24 pastylek twardych

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.