Metafen® rozkurczowy

Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych:

• kamica pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych,
• zapalenie pęcherzyka żółciowego.

Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych:

• kamica nerkowa,
• zapalenie miedniczek nerkowych,
• zapalenie pęcherza moczowego,
• bolesne parcie na mocz.

Wspomagająco:

• w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego:
  • w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy,
  • w stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka,
  • w zespole drażliwego jelita grubego,
  • w zaparciach spastycznych i wzdęciach jelit;
• w bolesnym miesiączkowaniu.

Dorośli: 120-240 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych; maks. dawka dobowa wynosi 240 mg.

Dzieci. Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu u dzieci:

• dzieci 6-12 lat: dawka dobowa wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych;
• dzieci powyżej 12 lat: dawka dobowa wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych.

Bez konsultacji z lekarzem pacjent nie powinien stosować produktu dłużej niż 10 dni.

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (phosphodiesterase IV, PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny (myosin light chain kinase, MLCK) i rozkurcz mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego.

Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia.

Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego.

Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego drotaweryna działa na mięśnie gładkie, znajdujące się w

• przewodzie pokarmowym,
• drogach żółciowych,
• układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia.

1 tabl. zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku.

Jednoczesne stosowanie z produktami zawierającymi lewodopę zmniejsza skuteczność ich działania przeciwparkinsonowego oraz nasilenie drżeń i sztywności.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia.
• Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego:

• u pacjentów z porfirią;
• u pacjentów z niedociśnieniem;
• u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów;
• u kobiet w ciąży.

Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu.

Produkt stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, tj. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać poniższe objawy.

• Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) bóle i zawroty głowy, bezsenność, po dużych dawkach senność, osłabienie.
• Zaburzenia serca: (rzadko) obniżenie ciśnienia krwi, kołatanie serca.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) nudności, utrata łaknienia, zaparcie.
• Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd).
• Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) krwawienie poporodowe.

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność.

Drotaweryna przenika przez łożysko.

Produkt można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności.

W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu.

Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu.

Nie wiadomo czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Objawami ostrego przedawkowania mogą być

• nudności,
• bóle i zawroty głowy,
• brak łaknienia;

• osłabienie,
• zapaść i możliwość wystąpienia drgawek.

po dużych dawkach - Zatrucie przewlekłe, będące następstwem długotrwałego stosowania dużych dawek, może objawiać się zaburzeniami czynności wątroby i tachykardią.

W przypadku zatrucia należy zastosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka wodą z dodatkiem węgla aktywnego.