Lapixen®

Lek jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak:

• β-adrenolityki,
• leki moczopędne lub
• inhibitory konwertazy angiotensyny.

Dorośli. Leczenie nadciśnienia należy dostosować do nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz/dobę. Dawkę można zwiększyć do 4 mg (następnie, w razie konieczności, do 6 mg/dobę) po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego działania farmakologicznego. W praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tyg. Nie stwierdzono, aby dawki dobowe większe niż 6 mg były znacząco bardziej skuteczne. Nie ma ograniczeń, co do czasu stosowania produktu leczniczego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Dawka początkowa u tych pacjentów wynosi 2 mg/dobę. Lacydypina jest metabolizowana głównie przez wątrobę, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić większa biodostępność produktu leczniczego, a jego działanie obniżające ciśnienie tętnicze może być nasilone. Pacjentów tych należy starannie monitorować, a w ciężkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki.

Pacjenci z chorobą nerek. Lacydypina nie jest wydalana przez nerki, dlatego nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z chorobą nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawki.

Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lacydypiny u dzieci.

Produkt leczniczy należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków.

Lacydypina jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia, o dominującym działaniu wybiórczym na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Jej główne działanie polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego.

1 tabl. zawiera 2 mg, 4mg lub 6mg lacydypiny.

Lacydypina jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 i dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z lekami, które hamują CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) lub pobudzają CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i ryfampicyna), gdyż mogą one wywierać wpływ na działanie lacydypiny. W razie potrzeby należy dostosować dawkę produktu leczniczego.

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego i innych leków o działaniu hipotensyjnym, w tym leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki moczopędne, β-adrenolityki lub inhibitory ACE), może powodować addytywne działanie hipotensyjne.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, gdyż alkohol może nasilić ich działanie.

Nie należy przyjmować produktu leczniczego razem z sokiem grejpfrutowym, gdyż może to wpływać na biodostępność lacydypiny.

Stężenie lacydypiny w osoczu może być zwiększone podczas jednoczesnego podawania cymetydyny.

Jednoczesne stosowanie lacydypiny i kortykosteroidów lub lacydypiny i tetrakozaktydu może osłabiać przednadciśnieniowe działanie lacydypiny.

Lacydypina silnie wiąże się z białkami (ponad 95%): z albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki, leczonych cyklosporyną, wykazano, że lacydypina normalizuje zmniejszony przepływ osocza przez nerki oraz zmniejszone przesączanie kłębuszkowe, spowodowane podawaniem cyklosporyny.

Nie stwierdzono specyficznych interakcji w badaniach z powszechnie stosowanymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt leczniczy należy stosować bardzo ostrożnie u osób, u których wystąpiła wcześniej reakcja. Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego u pacjentów, u których stwierdzono wstrząs kardiogenny lub niestabilną dławicę piersiową. Wykazano, że pochodne dihydropirydyny zmniejszają przepływ krwi w tętnicach wieńcowych u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, w związku z czym stosowanie lacydypiny u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego nie należy stosować podczas zawału mięśnia sercowego oraz w pierwszym miesiącu po jego przebyciu.

W badaniach specjalistycznych nie wykazano wpływu lacydypiny na automatyczną czynność węzła zatokowo-przedsionkowego, ani na wydłużanie przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym.

Jednakże, podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia, istnieje teoretyczna możliwość wpływu na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego.

Dlatego, należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT.

Należy także zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, antybiotyki (np. erytromycyna) i niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna).

Podobnie jak inne leki należące do grupy antagonistów wapnia, produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z małą rezerwą sercową.

Nie ma dowodów, że lacydypina jest przydatna we wtórnej prewencji zawału mięśnia sercowego.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu w leczeniu nadciśnienia tętniczego złośliwego.

Należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone.

Nie stwierdzono, że lacydypina zaburza tolerancję glukozy lub pogarsza kontrolę cukrzycy.

Produkt leczniczy zawiera laktozę i dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt leczniczy może wywoływać zawroty głowy.

Należy ostrzec pacjentów, iż w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub powiązanych z nimi objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Zaburzenia psychiczne: (rzadko) depresja.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) ból głowy, zawroty głowy;
• (bardzo rzadko) drżenie;
• (częstość nieznana) zespół pozapiramidowy (obserwowany podczas stosowania niektórych antagonistów wapnia).

Zaburzenia serca:

• (często) kołatanie serca, tachykardia;
• (niezbyt często) omdlenie, nasilenie istniejącej dławicy piersiowej.

Zaburzenia naczyniowe:

• (często) nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy);
• (niezbyt często) niedociśnienie.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) objawy niestrawności, nudności;
• (niezbyt często) rozrost dziąseł.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (często) wysypka, rumień, świąd skóry;
• (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) kurcze mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) wielomocz.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podaniu: (często) osłabienie, obrzęk.

Badania diagnostyczne: (często) przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne zwiększenie występuje niezbyt często).

Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lacydypiny u kobiet w ciąży. Chociaż stwierdzono, że niektórzy antagoniści wapnia wykazują teratogenne działanie u zwierząt, badania z zastosowaniem lacydypiny na zwierzętach nie wykazały występowania wad rozwojowych. Obserwowano śmiertelność zarodków i płodów oraz toksyczność podczas stosowania dużych dawek u zwierząt. Należy pamiętać, że lacydypina może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy w czasie porodu.

Produkt leczniczy może być stosowany podczas ciąży tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka.

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że lacydypina (lub jej metabolity) przenika do mleka zwierząt. Dlatego należy unikać stosowania lacydypiny w okresie karmienia piersią. Jeśli podawanie lacydypiny jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Produkt leczniczy może być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Dotychczas nie zanotowano przypadków przedawkowania lacydypiny. Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych, z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią. Może też wystąpić bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Brak specyficznego leczenia. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe monitorowanie czynności serca oraz odpowiednie leczenie podtrzymujące i objawowe.