Lacydyna

Lacydypina jest wskazana do stosowania w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi produktami przeciwnadciśnieniowymi, w tym z β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE.

Leczenie nadciśnienia należy dostosować do nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz/dobę. Dawkę można zwiększyć do 4 mg (następnie, w razie konieczności, do 6 mg/dobę) po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego działania farmakologicznego. W praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tyg. Nie stwierdzono, aby dawki dobowe większe niż 6 mg były znacząco bardziej skuteczne. Leczenie lacydypiną może być kontynuowane bezterminowo.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Lacydypina jest metabolizowana głównie przez wątrobę i dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić większa biodostępność lacydypiny, a jej działanie obniżające ciśnienie tętnicze może być nasilone. Pacjentów tych należy starannie monitorować, a w ciężkich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Lacydypina nie jest wydalana przez nerki, dlatego też modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna.

Dzieci i młodzież. Ponieważ brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lacydypiny u dzieci, nie zaleca się jej stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Produkt leczniczy należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano.

Lacydypina jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia, o dominującym działaniu wybiórczym na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Jej główne działanie polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego. W badaniu z udziałem dziesięciu pacjentów po przeszczepieniu nerki, wykazano, że lacydypina zapobiega ostremu zmniejszeniu nerkowego przepływu osocza i wskaźnika przesączania kłębuszkowego przez ok. 6 h po podaniu doustnym cyklosporyny. Podczas leczenia cyklosporyną nie stwierdzono różnicy w nerkowym przepływie osocza i wskaźniku przesączania kłębuszkowego pomiędzy pacjentami, którzy przyjmowali i nie przyjmowali lacydypiny.

1 tabl. powl. zawiera 4 mg lub 6 mg lacydypiny.

Wiadomo, że lacydypina jest metabolizowana przez cytochrom CYP3A4 i dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania lacydypiny jednocześnie z lekami, które hamują układ CYP3A4, takimi jak:

• ketokonazol,
• itrakonazol

• fenytoina,
• karbamazepina,
• fenobarbital i ryfampicyna.

lub pobudzają układ CYP3A4, takimi jak:

Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę lacydypiny.

Jednoczesne stosowanie lacydypiny i innych produktów o działaniu hipotensyjnym, w tym produktów przeciwnadciśnieniowych (np. leki moczopędne, β-adrenolityki lub inhibitory ACE), może powodować addytywne działanie hipotensyjne.

Jednakże w badaniach z powszechnie stosowanymi produktami przeciwnadciśnieniowymi (np. β-adrenolitykami i lekami moczopędnymi) lub digoksyną, tolbutamidem lub warfaryną nie stwierdzono specyficznych interakcji.

Stężenie lacydypiny w osoczu może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny.

Podobnie jak w przypadku wszystkich produktów przeciwnadciśnieniowych (rozszerzających naczynia krwionośne), należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego spożywania alkoholu, gdyż alkohol może nasilić ich działanie.

Lacydypiny nie należy przyjmować razem z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to wpływać na biodostępność lacydypiny.

Lacydypina silnie wiąże się z białkami osocza (ponad 95%) - z albuminą i α-1-glikoproteiną.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki, przyjmujących cyklosporynę, wykazano, że lacydypina zapobiega zmniejszeniu przepływu osocza przez nerki oraz współczynnika przesączania kłębuszkowego, które są powodowane przez cyklosporynę.

Jednoczesne stosowanie lacydypiny i kortykosteroidów lub tetrakozaktydu może osłabiać jej działanie przeciwnadciśnieniowe.

Lacydypina jest przeciwwskazana u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lacydypinę należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów, u których wystąpiła wcześniej reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na teoretyczne ryzyko reakcji krzyżowej.

Wykazano ponadto, że pochodne dihydropirydyny zmniejszają przepływ krwi w tętnicach wieńcowych u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, w związku z czym stosowanie lacydypiny u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

Leczenie lacydypiną należy przerwać w przypadku pacjentów, u których podczas leczenia rozwinie się wstrząs kardiogenny lub niestabilna dławica piersiowa.

Nie należy stosować lacydypiny podczas zawału serca lub w okresie m-ca od wystąpienia zawału serca i w przypadku ciężkiej niewydolności lewej komory serca.

W specjalistycznych badaniach nad lacydypiną nie wykazano jej wpływu ani na automatyczną czynność węzła zatokowo-przedsionkowego, ani na wydłużanie przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym.

Jednakże istnieje teoretyczna możliwość wpływu na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego i dlatego należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego.

Należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT.

Należy także zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów leczonych jednocześnie produktami, które wydłużają odstęp QT, takimi jak:

• leki przeciwarytmiczne klasy I i III
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
• niektóre leki przeciwpsychotyczne
• antybiotyki (np. erytromycyna)
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna)

Lacydypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z małą rezerwą czynnościową serca.

Nie ma dowodów, że stosowanie lacydypiny jest korzystne w prewencji wtórnej zawału mięśnia sercowego.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa lacydypiny w leczeniu nadciśnienia tętniczego złośliwego.

Należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone.

Brak dowodów, że lacydypina zaburza tolerancję glukozy lub pogarsza kontrolę cukrzycy.

Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną.

Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lacydypina może wywoływać zawroty głowy.

Należy ostrzec pacjentów, aby w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub powiązanych z nimi objawów nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn.

Lacydypina jest na ogół dobrze tolerowana. Niektórzy pacjenci mogą odczuwać łagodne objawy niepożądane, związane ze znanym działaniem farmakologicznym, powodującym rozszerzenie naczyń obwodowych.

Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) depresja.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) zawroty głowy, ból głowy;
• (bardzo rzadko) drżenie.

Zaburzenia serca:

• (często) kołatanie serca, tachykardia;
• (niezbyt często) omdlenie, dławica piersiowa.

Obserwowano w pojedynczych przypadkach nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia.

Jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca.

U pacjentów, u których rozwija się niestabilna dławica piersiowa należy przerwać stosowanie lacydypiny, pod nadzorem lekarza.

Zaburzenia naczyniowe:

• (często) nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy;
• (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) dyskomfort w jamie brzusznej, nudności;
• (niezbyt często) rozrost dziąseł.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (często) wysypka, rumień, świąd;
• (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) kurcze mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) wielomocz.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, obrzęk.

Badania diagnostyczne: (często) przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (czasami występuje klinicznie istotne zwiększenie).

Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.

Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania tego produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Chociaż stwierdzono, że niektórzy antagoniści wapnia wykazują teratogenne działanie u zwierząt, badania z zastosowaniem lacydypiny na zwierzętach nie wykazały występowania wad rozwojowych. Obserwowano śmiertelność zarodków i płodów oraz toksyczność podczas stosowania dużych dawek u zwierząt. Lacydypinę można stosować podczas ciąży tylko, jeśli korzyści dla matki są większe niż potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu lub noworodka. Należy rozważyć możliwe działanie lacydypiny osłabiające czynność skurczową mięśnia macicy w czasie porodu. Lacydypina i jej metabolity prawdopodobnie przenikają do mleka matki. Dlatego należy unikać stosowania lacydypiny w okresie karmienia piersią. Lacydypinę można stosować podczas karmienia piersią tylko, jeśli korzyści dla matki są większe niż potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u noworodka. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia odnotowano występowanie odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą utrudniać zapłodnienie.

Brak udokumentowanych przypadków przedawkowania lacydypiny.

Oczekiwanym objawem przedawkowania jest przedłużone rozszerzenie naczyń obwodowych, z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią.

Może też wystąpić bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Nie istnieje specyficzna odtrutka.

W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe monitorowanie czynności serca i odpowiednie leczenie podtrzymujące i objawowe.