Klimicin®

Ciężkie zakażenia wywołane przez bakterie wrażliwe na klindamycynę, takie jak:

• zakażenia układu oddechowego wywołane przez bakterie beztlenowe, Streptococcus pneumoniae i inne paciorkowce oraz Staphylococcus aureus;
• zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus i bakterie beztlenowe;
• zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus;
• posocznica wywołana przez Staphylococcus aureus;
• zakażenia w obrębie jamy brzusznej wywołane przez bakterie beztlenowe;
• zakażenia żeńskich narządów płciowych wywołane przez bakterie beztlenowe.

Jeśli choroba ma ciężki przebieg, wskazane jest zastosowanie klindamycyny w postaci dożylnej.

U chorych z posocznicą zaleca się rozpoczynanie leczenia od dożylnego podania klindamycyny.

Klindamycynę należy stosować wyłącznie w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych.

Planując zastosowanie klindamycyny lekarz powinien wziąć pod uwagę rodzaj zakażenia oraz rozważyć ryzyko biegunki.

Notowano bowiem przypadki zapalenia okrężnicy występującego nawet 2-3 tyg. po podaniu produktu leczniczego.

Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Dorośli. Zalecana dobowa dawka klindamycyny w umiarkowanych zakażeniach wynosi 150 mg co 6 h. W ciężkich zakażeniach zalecana dawka dobowa wynosi 300-450 mg co 6 h. Dawka maks. wynosi 2700 mg. U osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Dzieci o masie ciała powyżej 10 kg. Zalecana dawka dobowa klindamycyny wynosi od 8 mg/kg mc. do 25 mg/kg mc. (zależnie od ciężkości zakażenia) w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Maks. dawka dobowa wynosi 40 mg/kg mc. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce - hemolizujące antybiotyk należy podawać przez co najmniej 10 dni w celu zminimalizowania możliwości wystąpienia późnych powikłań, np. gorączki reumatycznej i zapalenia kłębuszków nerkowych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. u pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością nerek zmniejszenie dawki nie jest konieczne, jeśli preparat podaje się co 8 h. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub bezmoczem należy kontrolować stężenie klindamycyny w surowicy. Zależnie od jego wartości może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami do 8 lub 12 h.

Dawkowanie u pacjentów poddawanych hemodializie. Klindamycyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy, dlatego u pacjentów dializowanych nie jest wymagana dodatkowa dawka leku.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby T_0,5 klindamycyny wydłuża się. Zmniejszenie dawki nie jest konieczne, jeśli preparat podaje się co 8 h. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy kontrolować stężenie klindamycyny w surowicy. Zależnie od jego wartości może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami.

Preparat dostępny jest też w postaci roztw. do wstrzykiwań domięśniowych i infuzji (w mocach 150 mg/ml i 600 mg/4 ml). Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Kaps. należy połykać popijając szklanką wody.

Klindamycyna jest półsyntetyczną pochodną linkomycyny. Należy do linkozamidów. Ma przede wszystkim właściwości bakteriostatyczne, ale także bakteriobójcze, zależnie od stężenia antybiotyku w miejscu zakażenia i wrażliwości drobnoustrojów.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego klindamycyny jest wynikiem hamowania syntezy białek bakteryjnych.

Klindamycyna łączy się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego i hamuje tworzenie łańcucha peptydowego przez blokowanie transpeptydacji.

Mechanizm jej działania jest taki sam, jak mechanizm działania antybiotyków makrolidowych (erytromycyny) i chloramfenikolu.

Z powodu konkurencyjnego hamowania tego samego miejsca wiązania, w warunkach in vitro działają one antagonistycznie.

Dlatego nie należy stosować klindamycyny jednocześnie z antybiotykami makrolidowymi i chloramfenikolem.

1 kaps. zawiera 300 mg klindamycyny w postaci klindamycyny chlorowodorku.

Klindamycyna bezpośrednio wpływa na kurczliwość mięśni i przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w związku z czym może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, które blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. eteru, tubokuraryny, halogenków pankuronium). Może to prowadzić do nieoczekiwanych, zagrażających życiu powikłań śródoperacyjnych.

Podczas jednoczesnego stosowania leków zwiotczających mięśnie blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe konieczne może być zmniejszenie ich dawki.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania klindamycyny i makrolidów (np. erytromycyny) lub chloramfenikolu, gdyż leki te mają identyczny mechanizm działania - posiadają to samo miejsce wiązania na rybosomie, dlatego in vitro działają antagonistycznie.

Jednoczesne stosowanie leków hamujących perystaltykę zwiększa ryzyko rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, ponieważ może nasilać wchłanianie toksyn uwalnianych przez Clostridium difficile.

Klindamycyna i gentamycyna działają synergistycznie wobec wielu szczepów Enterobacteriacae i Pseudomonas aeruginosa. Klindamycyna wykazuje również synergistyczne działanie z prymachiną wobec Pneumocystis (jiroveci) (wcześniej carinii). Stwierdzono synergiczne działanie trowafloksacyny i klindamycyny oraz lewofloksacyny i klindamycyny wobec bakterii beztlenowych. Drobnoustroje oporne na linkomycynę wykazują również oporność na klindamycynę (tzw. oporność krzyżowa).

Kwestionowano skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych stosowanych jednocześnie z klindamycyną. Dlatego w trakcie przyjmowania tego produktu leczniczego należy stosować dodatkowe metody antykoncepcji.

Antagoniści witaminy K. U pacjentów otrzymujących klindamycynę razem z antagonistą witaminy K (tj. warfaryna, acenokumarol i fluindion) notowano zwiększenie wartości wskaźników krzepnięcia (czasu protrombinowego/międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego, PT/INR) i/lub czasu krwawienia. U pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy często kontrolować parametry krzepnięcia.

Interakcja z pokarmem: pokarm nie wpływa na wchłanianie klindamycyny, ale może je opóźniać.

• Nadwrażliwość na klindamycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Nadwrażliwość na linkomycynę (ze względu na możliwość alergicznej reakcji krzyżowej).

Klindamycynę stosuje się ostrożnie u osób z alergią (atopią) w wywiadzie. Podczas długotrwałego leczenia należy wykonywać okresowe badania krwi oraz kontrolować czynność wątroby i nerek. Długotrwałe lub powtarzane stosowanie klindamycyny może prowadzić do nadkażeń lub do nadmiernego rozwoju opornych na produkt leczniczy bakterii lub drożdżaków.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania klindamycyny u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (takimi jak celiakia, uchyłkowatość jelit, choroba Leśniowskiego- Crohna), zwłaszcza u pacjentów z chorobami żołądka i jelit w wywiadzie (tj. przebyte zapalenie jelita grubego), ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania klindamycyny.

Podobnie jak inne antybiotyki o szerokim zakresie działania, klindamycyna może powodować rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które w ciężkich postaciach może prowadzić do zgonu. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego w ciężkiej postaci może rozwijać się zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz w ciężkim stanie ogólnym. Dlatego jeśli biegunka wystąpi podczas leczenia klindamycyną lub w ciągu kilku tyg. po zakończeniu terapii, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. W razie potwierdzenia rozpoznania klindamycynę należy odstawić. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego w łagodnej postaci może ustąpić samoistnie, ale w większości wypadków wymaga ono podawania metronidazolu lub wankomycyny.

W celu związania toksyn wytwarzanych przez Clostridium difficile można stosować kolestyraminę lub kolestypol, przy czym nie należy ich podawać jednocześnie z wankomycyną. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę jelit. Pacjentów leczonych klindamycyną należy obserwować przez dłuższy czas, gdyż rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego może wystąpić nawet po kilku tyg. od zakończenia leczenia.

Klindamycyny nie stosuje się w zapaleniu opon mózgowych, gdyż w słabym stopniu przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Klindamycyny nie należy stosować w leczeniu wirusowych zakażeń dróg oddechowych.

Klindamycynę można na ogół stosować u pacjentów z nadwrażliwością na penicylinę, gdyż ze względu na różnice w budowie cząsteczkowej obu leków wystąpienie reakcji alergicznej na klindamycynę jest u tych pacjentów mało prawdopodobne. Istnieją jednak pojedyncze doniesienia o występowaniu reakcji anafilaktycznych po zastosowaniu klindamycyny u osób ze stwierdzoną nadwrażliwością na penicylinę. Zaleca się więc zachowanie ostrożności podczas podawania klindamycyny pacjentom uczulonym na penicylinę.

Zmniejszenie dawki produktu leczniczego konieczne jest wyłącznie u pacjentów z całkowitą niewydolnością nerek. U pacjentów z chorobami wątroby leczonych klindamycyną zaleca się okresowe kontrolowanie aktywności enzymów wątrobowych. Klindamycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (miastenia, choroba Parkinsona).

Kapsułki Klimicin zawierają laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Każda kaps. produktu leczniczego zawiera 0,13 g laktozy. Jeśli Klimicin stosowany jest zgodnie z dawkowaniem zalecanym w ulotce dla pacjenta, maks. dawka dobowa laktozy może wynosić do 1,2 g. Zawartość laktozy w produkcie leczniczym podawanym w maks. dawce dobowej nie przekracza 5 g.

Nie badano wpływu klindamycyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Do najczęściej występujących działań niepożądanych klindamycyny należą reakcje nadwrażliwości oraz reakcje ze strony przewodu pokarmowego.

Leczenie klindamycyną należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpią objawy reakcji nadwrażliwości, wstrząsu anafilaktycznego lub zespołu Stevensa-Johnsona.

Zaburzenia układu immunologicznego:

• (bardzo często) reakcje nadwrażliwości z wysypką różnego rodzaju (pokrzywka, wysypka plamisto-grudkowa i odropodobna)
• (rzadko) gorączka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona
• (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne, ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości

Reakcje te mogą czasem wystąpić już po pierwszym podaniu produktu leczniczego. Obserwowano pojedyncze przypadki reakcji rzekomoanafilaktycznych.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (bardzo często) ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka
• (bardzo rzadko) rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
• (nieznana) jadłowstręt, wzdęcia, gazy, zapalenie przełyku i owrzodzenie przełyku, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) przemijająca małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, neutropenia i granulocytopenia lub agranulocytoza. Mogą one występować w wyniku działania toksycznego lub reakcji alergicznej. Niedokrwistość występuje przede wszystkim u pacjentów, u których rozwija się rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) obrzęk, (obrzęk Quinckego, obrzęki stawów), świąd, zapalenie pochwy oraz złuszczające pęcherzowe zapalenie skóry.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) zapalenie wielostawowe.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) zakażenie pochwy.

Długotrwałe leczenie może prowadzić do nadkażeń wywołanych przez oporne drobnoustroje, najczęściej grzyby.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (bardzo często) zaburzenia smaku
• (niezbyt często) blokada nerwowo-mięśniowa

Badania diagnostyczne: (często) niewielkie i przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Klindamycyna przenika przez łożysko i do płodu. Po podaniu wielokrotnych dawek stężenie antybiotyku w płynie owodniowym stanowiło około 30% stężenia we krwi matki. Dlatego klindamycynę można stosować u kobiet w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności.

Klindamycyna przenika do mleka kobiecego. U niemowlęcia karmionego piersią nie można wykluczyć wystąpienia uczuleń, biegunki i nadkażenia błon śluzowych drożdżakami.

Dlatego podczas leczenia klindamycyną nie należy karmić piersią.

Brak danych dotyczących przedawkowania klindamycyny u ludzi. U myszy obserwowano drgawki oraz zejście śmiertelne. W wypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe. Jeżeli od momentu przyjęcia produktu leczniczego nie upłynął zbyt długi czas, należy wykonać płukanie żołądka. Pacjentowi należy podać duże ilości płynów. Klindamycyny nie można usunąć z organizmu metodą hemodializy i dializy otrzewnowej; zabiegi te nie mają wpływu na skrócenie T_0,5. Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie reakcje alergiczne (odczyny surowicze, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu anafilaktycznego). Jeśli wystąpią tego typu powikłania, podawanie produktu leczniczego należy przerwać i wdrożyć postępowanie stosowane na ogół w takich przypadkach (np. podanie leków przeciwhistaminowych, kortykosteroidów, leków sympatykomimetycznych lub zastosowanie wspomaganego oddychania).