Ivermectin Orion

Podanie doustne.

U dzieci w wieku poniżej 6 lat tabletki należy pokruszyć przed połknięciem. Tabletki należy przyjmować, popijając wodą na pusty żołądek.

Tabletki można zażywać o dowolnej porze dnia, ale nie należy spożywać żadnych posiłków na dwie godziny przed lub po przyjęciu produktu leczniczego, ponieważ nie wiadomo, jak pokarm wpływa na jego wchłanianie.

Każda tabletka zawiera 3 mg iwermektyny.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane są zależne od zagęszczenia parazytów, są w większości przypadków łagodne i przejściowe, ale ich częstość i nasilenie może się zwiększać u pacjentów zakażonych więcej niż jednym pasożytem, zwłaszcza w przypadku zarażenia Loa loa.

Rzadko, zwłaszcza u pacjentów również z ciężkim zakażeniem Loa loa, opisywano ciężkie i potencjalnie zakończone zgonem przypadki encefalopatii po podaniu iwermektyny.

Podczas leczenia filariozy spowodowanej przez Wuchereria bancrofti, stopień nasilenia działań niepożądanych nie wydaje się być zależny od dawki, ale jest związany z zagęszczeniem mikrofilarii we krwi.

Po podaniu iwermektyny pacjentom zarażonym Onchocerca volvulus, obserwowano reakcje nadwrażliwości spowodowane rozpadem mikrofilarii w postaci reakcji Mazottiego: świąd, wysypka o charakterze pokrzywki, zapalenie spojówek, ból stawów, ból mięśni (w tym ból mięśni brzucha), gorączka, obrzęk, zapalenie węzłów chłonnych, adenopatie, nudności, wymioty, biegunka, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, tachykardia, astenia, ból głowy. Rzadko, objawy te były ciężkie. Opisano kilka przypadków zaostrzenia astmy.

U tych pacjentów opisywano również występowanie nieprawidłowego odczucia w gałkach ocznych, obrzęk powiek, zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka, zapalenie spojówek, zapalenie rąbka rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie naczyniówki i siatkówki lub zapalenie naczyniówki.

Te objawy, które mogą być spowodowane samą chorobą, sporadycznie zgłaszano także po leczeniu. Rzadko objawy te były ciężkie i zazwyczaj ustępowały bez konieczności leczenia kortykosteroidami.

Po podaniu iwermektyny obserwowano wydalanie dojrzałych form pasożytów Ascaris.

U pacjentów ze świerzbem, na początku leczenia może wystąpić przejściowe zaostrzenie świądu.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania, rozpoczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: Bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

¹ Podczas leczenia węgorczycy przewodu pokarmowego ² Podczas leczenia filariozy spowodowanej przez Wuchereria bancrofti ³ Podczas leczenia u pacjentów z ciężkim zakażeniem Loa loa ⁴ Podczas leczenia u pacjentów z onchocerkozą

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa

Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Istnieją ograniczone dane (obejmujące około 300 zastosowań w okresie ciąży) dotyczących stosowania iwermektyny u kobiet w ciąży podczas masowego leczenia onchocerkozy. Dane nie wskazują na wywołanie działań niepożądanych, takich jak wady wrodzone, poronienia samoistne, wewnątrzmaciczne obumarcie płodu/martwe urodzenia i zwiększenie śmiertelności u noworodków po zastosowaniu iwermektyny podczas pierwszego trymestru ciąży. Dotychczas brak innych danych epidemiologicznych.

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na reprodukcję; jednak potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Iwermektynę należy stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań. Karmienie piersią

Mniej niż 2% podanej dawki iwermektyny przenika do mleka ludzkiego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u noworodków. Iwermektynę można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy wynikające z leczenia korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. Rozpoczęcie leczenia u matek, które zamierzają karmić piersią, należy opóźnić do 1 tygodnia po porodzie.

Płodność

U szczurów, iwermektyna w dawce 3 razy większej niż maksymalna zalecana dawka u ludzi, wynosząca 200 µg/kg mc. (odpowiednio, w mg/m ² pc. na dobę) nie wykazywała działań niepożądanych.

Ważne jest przestrzeganie zalecanych dawek. Zgłaszano przypadki zmniejszenia poziomu świadomości i śpiączki po przedawkowaniu iwermektyny.

Po przypadkowym przedawkowaniu u ludzi nieznaną dawką produktu przeznaczonego do stosowania w weterynarii, przyjętego doustnie, podanego we wstrzyknięciu lub zastosowanego na skórę, opisywano następujące objawy: wysypkę, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, astenię, nudności, wymioty, biegunkę i ból brzucha. Obserwowano także inne działania, w tym: drgawki, ataksję, duszność, parestezje i pokrzywkę.

Postępowanie w przypadkowym przedawkowaniu

Leczenie objawowe i obserwacja w specjalistycznym oddziale opieki zdrowotnej, uzupełnienie płynów oraz zastosowanie leczenia przeciwnadciśnieniowego, jeśli konieczne. Chociaż brak dostępnych danych, zaleca się, aby w leczeniu przypadkowego przedawkowania iwermektyny unikać podawania agonistów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Tabletka.

Okrągłe, białe do prawie białych tabletki ze ściętymi krawędziami, z oznakowaniem „Y” po jednej stronie i „16” po drugiej stronie. Średnica tabletki wynosi ok. 6 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwrobacze, Awermektyny. Kod ATC: P02CF01

Mechanizm działania

Iwermektyna jest otrzymywana z awermektyny izolowanej z produktów fermentacji Streptomyces avermilitis. Wiąże się selektywnie, z dużym powinowactwem do kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem, obecnych w nerwach międzykręgowych i komórkach mięśniowych. Związanie iwermektyny z tymi kanałami zwiększa przepuszczalność błony komórkowej dla jonów chlorkowych, prowadząc do hiperpolaryzacji komórki nerwowej lub mięśniowej, co powoduje porażenie nerwowo-mięśniowe i śmierć pasożytów.

Iwermektyna może również blokować kanały chlorkowe bramkowane innymi ligandami, np. neuroprzekaźnikiem kwasem gamma-aminomasłowym (GABA).

Ssaki nie posiadają kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem. U ssaków, awermektyny mają tylko niskie powinowactwo do kanałów chlorkowych bramkowanych innymi ligandami. Związki te nie przenikają łatwo przez barierę krew-mózg u ludzi.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne przeprowadzone w Afryce, Azji, Ameryce Południowej, na Karaibach oraz Polinezji u pacjentów z mikrofilaremią wywołaną przez Wuchereria bancrofti, wykazały, iż po tygodniu od podania doustnej dawki iwermektyny wynoszącej co najmniej 100 µg/kg mc., mikrofilaremia uległa zmniejszeniu do mniej niż 1%. Badania te wykazały, że skuteczność leczenia zależała zarówno od wielkości dawki, jak i czasu trwania leczenia.

Zastosowanie iwermektyny w masowym leczeniu mikrofilaremii u ludzi, będących jedynym rezerwuarem dla Wuchereria bancrofti, wydaje się być użyteczne w zmniejszeniu transmisji Wuchereria bancrofti przez owady wektorowe, co prowadzi do przerwania łańcucha zakażeń.

Wykazano, że leczenie jednorazową dawką wynoszącą 200 µg iwermektyny na kilogram masy ciała, było skuteczne oraz dobrze tolerowane przez pacjentów z prawidłową czynnością układu immunologicznego, u których zakażenie Strongyloides stercoralis jest ograniczone wyłącznie do przewodu pokarmowego.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym jednorazowej dawki, wynoszącej 12 mg iwermektyny w postaci tabletki, maksymalne średnie stężenie w osoczu głównego komponentu (H2B1a), obserwowane po około 4 godzinach od przyjęcia, wynosiło 46,6 (± 21,9) ng/mL.

Stężenie w osoczu wzrasta proporcjonalnie wraz ze zwiększeniem dawki.

Metabolizm/Eliminacja

Iwermektyna jest wchłaniana oraz metabolizowana w organizmie ludzkim. Iwermektyna i (lub) jej metabolity są prawie wyłącznie wydalane z kałem, podczas gdy mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane z moczem.

Badania in vitro przeprowadzone na mikrosomach ludzkiej wątroby sugerują, iż główną izoformą biorącą udział w metabolizmie wątrobowym iwermektyny jest cytochrom P450 3A4. Okres półtrwania iwermektyny w osoczu u ludzi wynosi około 12 godzin, a jej metabolitów około 3 dni.

Badania przedkliniczne sugerują, że iwermektyna stosowana doustnie w dawkach terapeutycznych nie hamuje w znaczącym stopniu CYP3A4 (IC50 = 50µM) lub innych enzymów CYP (2D6, 2C9, IA2 oraz 2E1).

Badania toksyczności po podaniu jednorazowej dawki, wykazały toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak rozszerzenie źrenic, drżenie i ataksja po podaniu dużej dawki u kilku gatunków (myszy, szczury i psy), a także wymioty i rozszerzenie źrenic (małpy). Po podaniu wielokrotnych dawek iwermektyny bliskich lub równych toksycznym dawkom dla matek, u kilku gatunków zwierząt (myszy, szczury, króliki), obserwowano wady u płodów (rozszczep podniebienia). Na podstawie wyników tych badań trudno jest ocenić ryzyko związane z podaniem jednorazowej, małej dawki. Standardowe badania in vitro nie wykazały właściwości genotoksycznych iwermektyny, jednak brakuje danych dotyczących genotoksyczności i rakotwórczości w warunkach in vivo.

Badania oceniające ryzyko dla środowiska wykazały, że iwermektyna może stwarzać ryzyko dla środowiska wodnego.

Produkt leczniczy Ivermectin Orion, nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie można wykluczyć wystąpienia u niektórych pacjentów działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność i drżenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 102)

Skrobia żelowana, kukurydziana

Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Kwas cytrynowy

Butylohydroksyanizol

Nie dotyczy.

Okres ważności

2 lata

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blister z folii Aluminium/Aluminium

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Blistry z folii Aluminium/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowych pudełkach. Wielkość opakowań 1, 4, 6, 8, 8 (2 opakowania po 4), 10, 12, 16 lub 20 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do obrotu

Ten produkt leczniczy może stwarzać zagrożenie dla środowiska.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.