Flurbiprofen Naiax

Produkt leczniczy Flurbiprofen Naiax jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawowym ostrego bólu gardła u osób dorosłych.

Wyłącznie do podawania na śluzówkę jamy ustnej i krótkotrwałego stosowania.

Przed pierwszym użyciem należy wstrząsnąć aplikatorem i uruchomić pompkę, kierując dyszę od siebie i rozpylić minimum cztery razy, aż do uzyskania jednolitej, lekkiej mgiełki. W ten sposób pompka jest przygotowana do użycia.

Pomiędzy kolejnymi dawkami należy skierować dyszę od siebie i rozpylić co najmniej raz, aby uzyskać lekką, jednolitą mgiełkę. Przed podaniem produktu należy zawsze upewnić się, że wytwarzana jest lekka, jednolita mgiełka.

Dorośli w wieku 18 lat i powyżej

Jedna dawka 8,75 mg (3 rozpylenia) podawana na tylną część gardła co 3-6 godzin, w zależności od potrzeby, maksymalnie do 5 dawek w okresie 24 godzin. Nie wdychać podczas rozpylania aerozolu.

Zaleca się stosowanie tego produktu przez maksymalnie trzy dni.

Należy przyjmować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Osoby w podeszłym wieku

Nie ma ogólnych zaleceń odnośnie dawki, ponieważ do chwili obecnej doświadczenia kliniczne są ograniczone. U osób w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych następstw działań niepożądanych.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W ciężkich stadiach produkt leczniczy jest przeciwwskazany.

Jedna dawka (3 rozpylenia) zawiera 8,75 mg flurbiprofenu. Jedno rozpylenie zawiera 2,92 mg flurbiprofenu.

1 mL aerozolu do stosowania w jamie ustnej zawiera 16,2 mg flurbiprofenu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Etanol: 0,26 mg/mL, co odpowiada 0,14 mg/dawkę.

Aromaty miętowy i wiśniowy (zawierają d-limonen, citral, eugenol): 0,324 mg/dawkę.

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Do chwili obecnej żadne badania nie wykazały interakcji między flurbiprofenem a tolbutamidem.

Dzieci i młodzież

Brak dodatkowych informacji.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

  w punkcie 6.1.

• Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), związanymi z przyjęciem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

• Czynny lub stwierdzony w wywiadzie nawracający wrzód trawienny/krwotok (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia) i owrzodzenie jelit.

• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi, związane

  z wcześniejszym leczeniem przy użyciu NLPZ.

• Trzeci trymestr ciąży.

• Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek.

Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy okres konieczny do kontrolowania objawów.

Zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości na NLPZ, które mogą obejmować:

1. Nieswoiste reakcje alergiczne i anafilaksję.

2. Reaktywność dróg oddechowych, np. astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność.

3. Różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej, dermatozy przebiegające ze złuszczaniem naskórka i powstawaniem pęcherzy (w tym nekroliza naskórka i rumień wielopostaciowy).

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla flurbiprofenu w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej (roztwór).

Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy flurbiprofenu 8,75 mg w dawkach dostępnych bez recepty, stosowanych przez krótki czas.

Bardzo często (≥ 1/10)

Często (≥ 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)

Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Częstość nieznana: niedokrwistość, małopłytkowość

Zaburzenia układu krążenia i naczyń mózgowych

Częstość nieznana: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy, ból głowy, parestezje

Niezbyt często: senność

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: podrażnienie gardła

Niezbyt często: zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli, duszność, świszczący oddech, pęcherze w jamie ustnej, niedoczulica gardła

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Bardzo często: zapalenie jamy ustnej

Często: biegunka, owrzodzenie jamy ustnej, nudności, ból jamy ustnej, parestezje w jamie ustnej, ból jamy ustnej i gardła, dyskomfort w jamie ustnej (uczucie ciepła, pieczenia albo mrowienia w jamie ustnej)

Niezbyt często: wzdęcia brzucha, ból brzucha, zaparcia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wzdęcia, ból języka, zaburzenia smaku, zaburzenia czucia w jamie ustnej, wymioty

Bardzo rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: różne wysypki skórne, świąd

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy

Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, takie jak reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezbyt często: gorączka, ból

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcja anafilaktyczna

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: bezsenność

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: żółtaczka

Częstość nieznana: zapalenie wątroby

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax w okresie ciąży. Nawet jeżeli narażenie ogólnoustrojowe na produkt leczniczy Flurbiprofen Naiax po zastosowaniu miejscowym jest mniejsze w niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy może być ono szkodliwe dla zarodka/płodu. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax nie należy stosować, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania należy zalecić jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy czas leczenia.

W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax, może powodować toksyczne działanie na układ krążeniowo-oddechowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może być opóźniony. Z tego względu produkt leczniczy Flurbiprofen Naiax jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Ograniczone badania pokazują, że flurbiprofen przenika do mLeka matki w bardzo małych ilościach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał niekorzystnie na karmione piersią dziecko. Jednakże z powodu możliwych działań niepożądanych NLPZ u niemowląt karmionych piersią, nie zaleca się stosowania flurbiprofenu w postaci aerozolu u matek karmiących piersią.

Płodność

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.

U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić jedynie: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie NLPZ wpływa toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem, zaburzeniami widzenia, dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas ciężkich zatruć NLPZ może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy/INR może być wydłużony/zwiększony, prawdopodobnie z powodu zakłóceń działania znajdujących się w krwioobiegu czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.

Leczenie

Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniający drożność dróg oddechowych i monitorowanie czynności serca i funkcji życiowych, do czasu ich stabilizacji.

Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka oraz, w razie potrzeby, wyrównanie zaburzeń elektrolitów w surowicy, jeśli pacjent zgłosi się w ciągu godziny od zażycia potencjalnie toksycznej dawki. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Nie ma specyficznego antidotum dla flurbiprofenu.

Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór

Przezroczysty roztwór o smaku wiśniowym i miętowym.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach gardła, inne leki stosowane w chorobach gardła, kod ATC: R02AX01

Flurbiprofen jest pochodną kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę prostaglandyn. U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne oraz wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania z użyciem pełnej krwi pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2, wykazującym pewną selektywność względem COX-1.

Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.

Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci trzech rozpyleń łagodziła ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny, znacznie zmniejszając nasilenie zmian chorobowych w gardle (AUC) względem krzywej wyjściowej (średnia różnica (odchylenie standardowe)) dla aktywnego leczenia w porównaniu z placebo, w okresie od 0 do 2 godzin (-1,82 (1,35) vs -1,13 (1,14)), 0 do 3 godzin (2,01 (1,405) vs -1,31 (1,233)) i 0 do 6 godzin (-2,14 (1,551) vs -1,50 (1,385).

Istotne różnice wartości AUC względem wartości wyjściowej w okresie 0 - 6 godzin w porównaniu do placebo obserwowano również w przypadku innych cech bólu gardła, w tym natężenia bólu (-22,50 (17,894) vs -15,64 (16,413)), trudności w połykaniu (-22,50 (18.260) vs 16.01 (15,451)), obrzęku gardła (-20,97 (18,897) vs 13,80 (15,565)) i złagodzenia bólu gardła (3,24 (1,456) vs 2,47 (1,248)). Zmiana względem wartości początkowej w poszczególnych punktach czasowych dla różnych cech bólu gardła była znamienna począwszy od 5 minut do 6 godzin.

U pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcami obserwowano statystycznie znamienne, większe złagodzenie bólu gardła po flurbiprofenie 8,75 mg pastylki do ssania począwszy od siódmej godziny po przyjęciu antybiotyku. Działanie przeciwbólowe flurbiprofenu 8,75 mg pastylki do ssania nie ulegało osłabieniu przez podawanie antybiotyków w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce.

Obserwowano również skuteczność dawek wielokrotnych przez okres 3 dni. Dzieci i młodzież

Nie prowadzono swoistych badań produktu flurbiprofenu u dzieci. Badania skuteczności i bezpieczeństwa flurbiprofenu 8,75 mg pastylki do ssania obejmowały dzieci w wieku 12 - 17 lat, jednak z powodu małego rozmiaru próby nie można wyciągnąć wniosków z analizy statystycznej.

Wchłanianie

Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg jest dostarczana bezpośrednio do gardła w trzech rozpyleniach; flurbiprofen szybko się wchłania i jest wykrywany we krwi po upływie 2 do 5 minut, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 30 minutach od podania; stężenie utrzymuje się na niskim średnim poziomie 1,6 µg/mL, które jest około 4 razy niższe niż dla tabletki 50 mg. Wykazano, że flurbiprofen w postaci aerozolu do jamy ustnej jest biorównoważny z flurbiprofenem w postaci pastylek do ssania 8,75 mg. Wchłanianie flurbiprofenu może następować w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej. Szybkość wchłaniania zależy od postaci farmaceutycznej, a maksymalne stężenie osiągane jest szybciej i ma podobną wartość, jak w przypadku połknięcia równoważnej dawki.

Dystrybucja

Flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm

Flurbiprofen jest głównie metabolizowany na drodze hydroksylacji.

Eliminacja

Flurbiprofen jest głównie wydalany przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3 do 6 godzin. Flurbiprofen jest wydalany w bardzo małych ilościach w mLeku u ludzi (mniej niż 0,05 µg/mL). Około 20% - 25% doustnej dawki flurbiprofenu ulega wydaleniu w postaci niezmienionej.

Szczególne grupy pacjentów

Nie stwierdzono różnic parametrów farmakokinetycznych między osobami w podeszłym wieku a młodymi dorosłymi ochotnikami, po doustnym podaniu flurbiprofenu w postaci tabletek. Nie ma danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat po podaniu flurbiprofenu w dawce 8,75 mg, jednakże stosowanie syropu oraz czopków zawierających flurbiprofen nie wskazuje na jakiekolwiek istotne różnice parametrów farmakokinetycznych w porównaniu z osobami dorosłymi.

Brak jest istotnych danych przedklinicznych oprócz informacji już zawartych w punktach 4.4, 4.6 i 4.8.

Opublikowane dane wskazują, że flurbiprofen może stanowić zagrożenie dla środowiska wodnego, zwłaszcza dla ryb.

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia są możliwymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania NLPZ. W przypadku wystąpienia takich objawów, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

betadeks (E 459) hydroksypropylobetadeks dwunastowodny fosforan disodowy kwas cytrynowy (E 330) (do regulacji pH) sodu wodorotlenek sacharyna sodowa (E 954) woda oczyszczona aromat wiśniowy (zawiera naturalne substancje aromatyczne: d-limonen, cytral, eugenol, etanol, glicerolu trójoctan (E 1518), woda, propylenowy glikol (E 1520), kwas askorbinowy (E 300), alfa-tokoferol (E 307), kwas cytrynowy (E 330)) aromat miętowy (zawiera naturalne substancje aromatyczne: d-limonen; propylenowy glikol(E 1520), glicerolu trójoctan (E 1518), alfa-tokoferol (E 307), etanol, pulegon, mentofuran)

Nie dotyczy

Okres ważności

3 lata

Po pierwszym otwarciu: 1 miesiąc

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Flurbiprofen

Naiax 8,75 mg/dawkę, aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór, jest pakowany w butelkę z HDPE z pompką dozującą z PE/PP/POM, w tekturowym pudełku. Każda butelka zawiera 15 mL roztworu, co odpowiada 83 dawkom.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane ilości produktu leczniczego lub odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Ten produkt leczniczy może stanowić zagrożenie dla środowiska.