Dololibre

Produkt leczniczy Dololibre jest wskazany do stosowania w objawowym leczeniu

• bólu i stanu zapalnego w następujących schorzeniach:

  • reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i ostre napady choroby zwyrodnieniowej stawów i spondyloartropatii

  • ostry napad dny moczanowej

  • zapalne choroby reumatyczne tkanek miękkich

  • bolesny obrzęk lub stan zapalny po urazie mięśniowo-szkieletowym

• pierwotnego bolesnego miesiączkowania

Dzieci i młodzież

Naproksen jest wskazany do stosowania w młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów u dzieci w wieku 2 lat i starszych.

Dawkowanie

Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do opanowania objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Opakowanie produktu zawiera strzykawkę doustną o pojemności 8 mL z podziałką co 0,1 mL.

Dorośli w wieku do 65 lat

Zalecany zakres dawek wynosi od 500 mg do nie więcej niż 1000 mg naproksenu na dobę (10−20 mL).

Dawkę należy dostosować indywidualnie do stanu klinicznego. Nie należy przekraczać jednorazowej dawki 1000 mg naproksenu (20 mL).

Objawowe leczenie bolesnego obrzęku lub stanu zapalnego po urazie mięśniowo-szkieletowym

Zalecana dawka początkowa to 500 mg (10 mL); w razie potrzeby można przyjmować dodatkowe dawki po 250 mg (5 mL) co 6−8 godzin. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 1000 mg (20 mL).

Objawowe leczenie bólu i stanu zapalnego w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa i ostrych napadach choroby zwyrodnieniowej stawów i spondyloartropatii, jak również w zapalnych chorobach reumatycznych tkanek miękkich

Dawka dobowa wynosi zwykle 10–15 mL produktu Dololibre (co odpowiada 500−750 mg naproksenu).

Na początku leczenia, w ostrej fazie zapalenia lub w razie zmiany leczenia z innego NLPZ w dużej dawce na produkt Dololibre, zalecana dawka dobowa to 15 mL (co odpowiada 750 mg naproksenu), podzielona na dwie dawki na dobę (10 mL produktu Dololibre rano i 5 mL wieczorem lub na odwrót) lub jako dawka jednorazowa (rano lub wieczorem).

W indywidualnych przypadkach dawka dobowa może być zwiększona do 20 mL (co odpowiada 1000 mg naproksenu).

Dawka podtrzymująca to 10 mL produktu Dololibre (co odpowiada 500 mg naproksenu) na dobę, która może być podawana w dwóch dawkach podzielonych (5 mL rano i 5 mL wieczorem) lub jako dawka jednorazowa (rano lub wieczorem).

Objawowe leczenie bólu i stanu zapalnego w ostrym napadzie dny moczanowej

Zalecana dawka początkowa to 750 mg (15 mL), a następnie 250 mg (5 mL) co 8 godzin – do zakończenia napadu. (W takim przypadku uzasadnione jest przekroczenie maksymalnej dobowej dawki 1000 mg w tym jednorazowym przypadku.)

Objawowe leczenie bólu w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu

Zalecana dawka początkowa to 500 mg (10 mL); dodatkowe dawki po 250 mg (5 mL) można przyjmować co 6– 8 godzin. Nie należy przekraczać dawki dobowej 1000 mg (20 mL).

Dzieci i młodzież (w wieku 2 i więcej lat)

W młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów: 10 mg naproksenu na kilogram masy ciała na dobę, co odpowiada dawce dobowej 0,2 mL produktu Dololibre na kg mc, podane w dwóch dawkach podzielonych (dawka pojedyncza 0,1 mL/kg mc.). Dawka dobowa u młodzieży nie powinna przekraczać 1000 mg (20 mL).

Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia produkt Dololibre nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Produkt Dololibre nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat w żadnym innym wskazaniu niż młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów.

Czas trwania leczenia

Czas stosowania leczenia jest określany przez lekarza prowadzącego.

W przypadku chorób reumatycznych konieczne może być podawanie produktu Dololibre przez dłuższy okres.

W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu czas trwania leczenia zależy od objawów. Jednakże leczenie produktem Dololibre nie powinno trwać dłużej niż kilka dni.

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (ponad 65 lat)

Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększone ryzyko poważnych następstw działań niepożądanych. Jeśli stosowanie NLPZ zostanie uznane za konieczne, należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną przez najkrótszy możliwy okres. Podczas leczenia NLPZ pacjenci powinni być regularnie monitorowani w kierunku krwawienia z przewodu pokarmowego. Pacjenci w podeszłym wieku wymagają szczególnie starannego monitorowania: Należy oczekiwać przedawkowania z powodu zmniejszonej eliminacji i zwiększonej frakcji wolnego (niezwiązanego z białkami osocza) leku.

Zaburzenie czynności wątroby

Pacjenci z chorobą wątroby i hipoproteinemią także są zagrożeni przedawkowaniem naproksenu z powodu zwiększonej frakcji wolnego (niezwiązanego z białkami osocza) leku. Pacjentom takim należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę i monitorować ich stan. Naproksen jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością czynności wątroby.

Zaburzenie czynności nerek

Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i klirensem kreatyniny ponad 30 mL na minutę, aby zapobiec kumulacji metabolitów.

Naproksenu nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 30 mL na minutę.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Produkt Dololibre należy przyjmować z odpowiednią ilością napoju. Przed użyciem butelkę należy energicznie wstrząsnąć.

W przypadku ostrego bólu naproksen zaczyna działać szybciej, jeśli zostanie przyjęty na pusty żołądek.

Pacjenci z wrażliwym żołądkiem powinni przyjmować produkt Dololibre podczas posiłków.

1 mL zawiesiny doustnej zawiera 50 mg naproksenu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Sacharoza 300 mg/mL, sorbitol ciekły, krystalizujący (E 420) 128,6 mg/mL, metylu parahydroksybenzoesan (E 218) 0,5 mg/mL, sód 9,2 mg/mL.

Niezalecane skojarzenia leków:

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Skojarzenia, które wymagają ostrożności podczas stosowania:

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono głównie u dorosłych. Nieliczne dowody wskazują, że podobne interakcje są prawdopodobne u dzieci.

Produktu Dololibre nie przyjmować w żadnej z następujących okoliczności:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą,

• obecność w wywiadzie napadów astmy, obrzęku naczynioruchowego, reakcji skórnych lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub jakiegokolwiek innego niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ),

• zaburzenia produkcji krwinek,

• ciężka niewydolność serca,

• czynny wrzód trawienny lub krwawienie z wrzodu trawiennego,

• czynny lub obecny w wywiadzie nawracający wrzód trawienny lub krwawienie z wrzodu (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia),

• obecność w wywiadzie krwawienia lub perforacji przewodu pokarmowego z związku z uprzednim leczeniem NLPZ,

• krwotok mózgowy (krwotok mózgowo-naczyniowy),

• ostry krwotok,

• ciężka niewydolność wątroby,

• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 mL/min),

• ostatni trymestr ciąży.

Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do opanowania objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz i wpływ na serce i przewód pokarmowy opisane poniżej).

Należy unikać jednoczesnego podawania naproksenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), włącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2.

Należy natychmiast przerwać stosowanie naproksenu w razie krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia widzenia lub ubytku słuchu.

Najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane są związane z przewodem pokarmowym. Mogą wystąpić wrzody trawienne, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy prowadzące do zgonu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Zgłaszano występowanie nudności, wymiotów, odbijania się, zaparcia, niestrawności, bólu brzucha, smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej oraz zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna po stosowaniu tego produktu. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale, może wiązać się z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych zdarzeń zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru).

Podane częstości występowania działań niepożądanych oparte są na następujących kategoriach: Bardzo często (≥ 1/10)

Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)

Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podobnie jak inne NLPZ, naproksen może powodować następujące działania niepożądane:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

• Niezbyt często: Zmiany w morfologii krwi;

Eozynofilia;

• Bardzo rzadko: Niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna, trombocytopenia,

  leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza;

Mogą wystąpić następujące objawy prodromalne: gorączka, ból gardła, powierzchowne zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, takie jak zmęczenie, krwawienie z nosa i krwawienie w obrębie skóry;

Podczas długotrwałego stosowania należy okresowo sprawdzać morfologię krwi.

• Częstość nieznana: Neutropenia.

Zaburzenia układu immunologicznego

• Często: Wysypka, świąd;

• Bardzo rzadko: Ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne – ciężkie i nagłe niedociśnienie, przyspieszenie lub spowolnienie akcji serca, nietypowe zmęczenie lub osłabienie, lęk, pobudzenie, utrata świadomości, trudności z oddychaniem lub przełykaniem, świąd, pokrzywka z obrzękiem naczynioruchowym lub bez, zaczerwienienie skóry, nudności, wymioty, skurczowe bóle brzucha lub biegunka, aż do poziomu wstrząsu zagrażającego życiu.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

• Częstość nieznana: Hiperkaliemia.

Zaburzenia psychiczne

• Często: Depresja, nieprawidłowe marzenia senne, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego

• Często: Ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia OUN takie jak pobudzenie,

  drażliwość, zaburzenia snu, zmęczenie, zaburzenia percepcji, zaburzenia czynności poznawczych;

• Bardzo rzadko: Napady padaczkowe;

Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (SLE, mieszana choroba tkanki łącznej), zapalenie nerwu;

• Częstość nieznana: Parestezje.

Zaburzenia oka

• Bardzo rzadko: Zaburzenia widzenia;

• Częstość nieznana: Obrzęk soczewki i tarcza zastoinowa, zmętnienie rogówki, zapalenie brodawki nerwu wzrokowego.

Zaburzenia ucha i błędnika

• Często: Dzwonienie w uszach, upośledzenie słuchu, zawroty głowy z uczuciem wirowania.

Zaburzenia serca

• Bardzo rzadko: Nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz, kołatanie serca, niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe

• Bardzo rzadko: Zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

• Często: Duszność;

• Niezbyt często: Skurcz oskrzeli, napady astmy (ze spadkiem ciśnienia krwi lub bez), eozynofilowe zapalenie płuc;

• Częstość nieznana: Obrzęk płuc.

Zaburzenia żołądka i jelit

• Bardzo często: Nudności, wymioty, zgaga, ból żołądka, uczucie pełności, zaparcie lub biegunka oraz niewielka utrata krwi w przewodzie pokarmowym, która w wyjątkowych przypadkach może spowodować niedokrwistość;

• Często: Wrzody w przewodzie pokarmowym (którym może towarzyszyć krwawienie i perforacja);

• Niezbyt często: Krwawe wymioty, smoliste stolce lub krwawa biegunka; objawy w dolnej części brzucha (np. krwawiące zapalenie jelita grubego lub zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna/wrzodziejącego zapalenia jelita grubego), zapalenie jamy ustnej, zmiany w przełyku, wzdęcia, zapalenie żołądka;

• Częstość nieznana: Zapalenie trzustki.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Niezbyt często: Zmiany czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz;

• Bardzo rzadko: Zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez, w izolowanych przypadkach o piorunującym przebiegu), uszkodzenie wątroby zwłaszcza po długotrwałym leczeniu;

• Częstość nieznana: Żółtaczka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Często: Nadmierna potliwość, wybroczyny, plamica;

• Niezbyt często: Łysienie (zwykle odwracalne), fotodermatoza (może obejmować

  powstawanie pęcherzy);

• Rzadko: Reakcje przypominające pęcherzowe oddzielanie się naskórka;

• Bardzo rzadko: Reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka skórna, rumień

  wielopostaciowy, w izolowanych przypadkach objawiające się jako zespół Stevensa Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka;

• Częstość nieznana: Rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy (ang. systemic lupus erythematosus, SLE,), pokrzywka, reakcja krostkowa, utrwalona wysypka polekowa (ang. fixed drug eruption, FDE), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS).

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

• Niezbyt często: Ból mięśni, osłabienie mięśni;

• Bardzo rzadko: Opisano przypadki zaostrzenia stanu zapalnego związanego z zakażeniem (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi) w związku czasowym z ogólnoustrojowym stosowaniem NLPZ.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• Często: Obrzęk obwodowy, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym;

• Niezbyt często: Ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy lub śródmiąższowe

zapalenie nerek;

• Bardzo rzadko: Uszkodzenie nerek (martwica brodawek nerkowych), zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia, hiperurykemia;

• Częstość nieznana: Hematuria, kłębuszkowe zapalenie nerek.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

• Częstość nieznana: Bezpłodność żeńska.

Zaburzenia ogólne

• Często: Pragnienie;

• Niezbyt często: Gorączka i dreszcze, złe samopoczucie;

• Częstość nieznana: Obrzęk.

Badania diagnostyczne

• Częstość nieznana: Zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Naproksen może zakłócać wyniki testów laboratoryjnych −

Inne działania niepożądane

Parahydroksybenzoesan metylu może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Należy pouczyć pacjentów o konieczności odstawienia tego produktu i natychmiastowego zwrócenia się o pomoc lekarską w razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów:

• Duszność

• Duży spadek ciśnienia tętniczego krwi

• Zaburzenia świadomości lub ciężkie i (lub) pogorszające się zaburzenie ogólnego samopoczucia

• Obrzęk twarzy lub gardła, trudności z przełykaniem

• (Swędząca) wysypka skórna, zaczerwienienie, pęcherzyki lub krwawienie ze skóry

• Lokalna tkliwość, ucieplenie, zaczerwienienie i obrzęk, którym może towarzyszyć gorączka

• Silny ból głowy lub brzucha, zwłaszcza o nagłym początku

• Krwawe wymioty lub wymioty przypominające fusy z kawy

• Krwawe lub czarne stolce

• Objawy ze strony serca (ból w klatce piersiowej)

• Silne zmęczenie z jadłowstrętem, w połączeniu z zażółceniem skóry i twardówek, lub bez nich

• Sztywność karku z bólem głowy

• Zaburzenia widzenia lub upośledzenie słuchu

• Objawy grypopodobne, owrzodzenia jamy ustnej, ból gardła i krwawienie z nosa.

Dzieci i młodzież

Częstości występowania, typ i ciężkość działań niepożądanych u dzieci i młodzieży są podobne do obserwowanych u dorosłych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niekorzystny wpływ na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz malformacji serca i wytrzewienia po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezwzględne ryzyko malformacji w układzie krążenia zwiększyło się z niecałych 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko to wzrasta ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia.

Wykazano, że u zwierząt podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie wskaźnika utraty ciąży przed i po zagnieżdżeniu, oraz śmiertelności zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy zaobserwowano zwiększoną częstość występowania różnych malformacji, w tym w obrębie układu krążenia.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Dololibre może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki występowania zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustępowała po zaprzestaniu leczenia. Z tego powodu nie należy podawać Dololibre w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli Dololibre jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub w pierwszym bądź drugim trymestrze ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez najkrótszy możliwy okres. Po narażeniu na Dololibre przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego.

W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie Dololibre.

W trzecim trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą:

wiązać się z następującymi zagrożeniami dla płodu:

• działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);

• dysfunkcja nerek (patrz powyżej);

wiązać się z następującymi zagrożeniami dla matki i noworodka, na koniec ciąży:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach;

• zahamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia rozpoczęcia lub wydłużenia akcji porodowej.

W związku z tym Dololibre jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży.

Nie należy stosować naproksenu w okresie poporodowym, bowiem może opóźnić obkurczanie macicy.

Karmienie piersią

Niewielkie ilości naproksenu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu Dololibre w okresie ciąży.

Płodność

Stosowanie naproksenu może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecane dla kobiet starających się zajść w ciążę. Zaleca się odstawienie naproksenu przez kobiety mające trudność z zajściem w ciążę lub przechodzące badania płodności.

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia OUN, takie jak ból głowy, zawroty głowy czy uczucie oszołomienia, ból w nadbrzuszu i dyskomfort w jamie brzusznej, niestrawność, nudności, wymioty, przejściowe zmiany czynności wątroby, hipoprotrombinemię, zaburzenia czynności nerek, kwasicę metaboliczną, bezdech i dezorientację. Naproksen może być szybko wchłonięty. Należy oczekiwać szybkiego osiągnięcia dużego stężenia we krwi. U kilku pacjentów wystąpiły napady padaczkowe, ale nie wiadomo, czy były one spowodowane leczeniem naproksenem. Może też wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. Może wystąpić nadciśnienie, ostra niewydolność nerek, niewydolność oddechowa i śpiączka, ale zdarza się to rzadko. Opisano występowanie reakcji anafilaktycznych po leczeniu niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i reakcje takie mogą wystąpić także po przedawkowaniu.

Postępowanie w przedawkowaniu

Pacjentów należy leczyć objawowo. Nie ma swoistego antidotum. Mogą być wskazane środki zapobiegające dalszemu wchłanianiu (np. podanie węgla aktywnego), jeśli nie upłynęły cztery godziny od spożycia lub w przypadku dużego przedawkowania. Wymuszona diureza, alkalizacja moczu, hemodializa i hemoperfuzją są przypuszczalnie nieskuteczne z powodu dużego wiązania naproksenu z białkami.

Zawiesina doustna

Zawiesina doustna o barwie białej do żółtawobiałej.

Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, naproksen; kod ATC: M01AE02

Mechanizm działania

Przeciwzapalne działanie naproksenu wykazano u zwierząt z usuniętymi nadnerczami, co wskazuje, że jego mechanizm działania nie zachodzi poprzez oś przysadka mózgowa-nadnercza. Jednakże dokładny mechanizm działania jest nieznany.

Działanie farmakodynamiczne

Naproksen zmniejsza syntezę prostaglandyn przez hamowanie cyklooksygenazy.

Stanowi to przypuszczalnie także podstawę jego działania, w tym działania przeciwbólowego (o charakterze nienarkotycznym), przeciwzapalnego, przeciwgorączkowego, hamowania agregacji płytek, stabilizacji błony lizosomów, hamowania bradykinin i działania antagonistycznego do układu dopełniacza.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność kliniczną i bezpieczeństwo stosowania naproksenu we wskazaniach wymienionych w punkcie 4.1 wykazano w licznych badaniach klinicznych.

Dzieci i młodzież

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania naproksenu u dzieci i młodzieży wykazano w licznych badaniach.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym część dawki naproksenu wchłania się z żołądka, a następnie pozostała część jest wchłaniana całkowicie z jelita cienkiego, przy czym stężenie terapeutyczne w osoczu jest osiągane w ciągu 2−4 godzin.

Dystrybucja

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek mają tendencję do mniejszego stężenia w osoczu, a pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby mają tendencję do większego stężenia w osoczu.

Okres półtrwania u zdrowych osób i u pacjentów z chorobą nerek wynosi 10 do 18 godzin. U osób w podeszłym wieku nie obserwuje się zmiany okresu półtrwania, natomiast u osób z zaburzeniem czynności wątroby obserwuje się jego wydłużenie.

Ponad 99 % naproksenu wiąże się odwracalnie z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja

Około 95 % podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej oraz jako 6-O-demetylonaproksen w postaci wolnej i sprzężonej.

Liniowość lub nieliniowość

Pole powierzchni pod krzywą (AUC) naproksenu wykazuje liniową proporcjonalność względem dawki do maksymalnej dawki 500 mg. Powyżej tej dawki zwiększa się odsetek niezwiązanego naproksenu w osoczu, co prowadzi do zwiększenia szybkości eliminacji naproksenu przez nerki.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Wymagane skuteczne terapeutycznie stężenie w osoczu wynosi 30−90 µg/mL.

Dzieci i młodzież

Profil farmakokinetyczny naproksenu u dzieci jest podobny do profilu obserwowanego u dorosłych, jednakże klirens w tej grupie wiekowej jest większy w porównaniu do dorosłych.

Badania toksyczności przewlekłej wykazały, że naproksen ma profil toksykologiczny podobny do innych NLPZ, tzn. wykazuje toksyczne działanie na przewód pokarmowy oraz − w dużych dawkach − powoduje uszkodzenie nerek.

Naproksen wykazuje działanie embriotoksyczne u szczurów i królików, ale nie stwierdzono żadnego działania teratogennego. Nie wykryto niekorzystnego wpływu na płodność samic i samców szczurów po dawkach dobowych do 30 mg/kg, jednakże większe dawki powodowały zahamowanie owulacji u samic królika. Naproksen hamuje syntezę prostaglandyn, w związku z czym w razie podawania w ostatnich kilku miesiącach ciąży może opóźnić poród i wywierać działania toksyczne na płód.

W dwuletnim badaniu na szczurach nie zaobserwowano żadnych oznak działania rakotwórczego. Testy mutagenności naproksenu dały ujemne wyniki.

Naproksen wywiera niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W razie wystąpienia takich działań niepożądanych, jak zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zmęczenie lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego (OUN), pacjent powinien powstrzymać się od czynności wymagających zwiększonej uwagi, np. kierowania pojazdem w ruchu drogowym czy obsługiwania maszyn. Należy udzielić pacjentowi odpowiednich informacji.

Sacharoza

Sacharyna sodowa (E 954) Sodu cyklaminian (E 952) Sodu chlorek

Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Potasu sorbinian (E 202)

Tragakanta Kwas cytrynowy

Sorbitol ciekły, krystalizujący (E 420) Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

Produkt leczniczy jest dostarczany w butelce ze szkła oranżowego typu III z zakrętką z PP i LDPE, z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci. Butelka jest zapakowana w składane pudełko razem ze strzykawką doustną z polistyrenu i LDPE o pojemności 8 mL, z podziałką co 0,1 mL oraz ulotką dla pacjenta.

Wielkość opakowania – 100 mL