Dexibuprofen Strides

Objawowe leczenie w celu łagodzenia bólu i stanów zapalnych związanych z chorobą zwyrodnieniową stawów.

Ostre objawowe leczenie bólu menstruacyjnego (pierwotne bolesne miesiączkowanie).

Objawowe leczenie łagodnego do umiarkowanego bólu, takiego jak ból mięśniowo-szkieletowy lub ból zębów.

Dawkowanie

Dawkę należy dostosować do nasilenia choroby i dolegliwości pacjenta. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów.

Maksymalna pojedyncza dawka deksibuprofenu wynosi 400 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg, z częstotliwością dawkowania do trzech razy na dobę.

Do indywidualnego dawkowania dostępne są tabletki zawierające 200 mg, 300 mg i 400 mg deksibuprofenu. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Podział tabletek może nie zapewnić dokładnej „połowy” dawki.

Tabletki można przyjmować wraz z posiłkiem lub bez posiłku. Zasadniczo, NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) najlepiej przyjmować z posiłkiem, w celu zmniejszenia podrażnienia przewodu pokarmowego, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania. Jednak u niektórych pacjentów można spodziewać się późniejszego rozpoczęcia działania, gdy tabletki są przyjmowane z posiłkiem lub bezpośrednio po nim.

Choroba zwyrodnieniowa stawów

Zalecana dawka to 600 do 900 mg deksibuprofenu na dobę, podzielona na maksymalnie trzy pojedyncze dawki, np. 400 mg dwa razy na dobę lub 300 mg dwa do trzech razy na dobę. Dawkę można zwiększyć do 1200 mg deksibuprofenu na dobę u pacjentów z ostrymi stanami lub zaostrzeniami.

Bolesne miesiączkowanie

Zalecana dawka to 600 do 900 mg deksibuprofenu na dobę, podzielona na maksymalnie trzy pojedyncze dawki, np. 400 mg dwa razy na dobę lub 300 mg dwa, do trzech razy na dobę.

Ból łagodny do umiarkowanego

Zalecana dawka to 600 mg deksibuprofenu na dobę, podzielona na maksymalnie trzy pojedyncze dawki. Jeśli jest to wyraźnie konieczne u pacjentów z ostrymi stanami bólowymi (np. w związku z ekstrakcją zęba), dawkę można przejściowo zwiększyć do 1200 mg deksibuprofenu na dobę.

Dzieci i młodzież

Deksibuprofenu nie badano u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat): bezpieczeństwo stosowania i skuteczność nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tych grupach wiekowych.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie są wymagane specjalne zmiany dawkowania dla osób w podeszłym wieku. Należy jednak rozważyć indywidualne zmniejszenie dawki i kontrolę ze względu na zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenie czynności wątroby

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni rozpocząć leczenie od zmniejszonej dawki i być ściśle monitorowani.

Zaburzenie czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek początkową dawkę należy zredukować.

Sposób podawania

Dexibuprofen Strides jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Dexibuprofen Strides, 200 mg

Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg deksibuprofenu ( Dexibuprofenum ).

Dexibuprofen Strides, 300 mg

Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg deksibuprofenu ( Dexibuprofenum ).

Dexibuprofen Strides, 400 mg

Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg deksibuprofenu ( Dexibuprofenum ).

Informacje zawarte w tej części opierają się na dotychczasowych doświadczeniach ze stosowaniem innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ogólnie, należy zachować ostrożność, stosując NLPZ z innymi lekami, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego, bądź zaburzenia czynności nerek.

Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z takimi lekami jak:

Leki przeciwzakrzepowe

NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny. Na początku leczenia deksibuprofenem należy przeprowadzić badania krzepliwości krwi (wskaźnik krzepliwości INR, czas krwawienia) oraz w razie potrzeby, odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego.

Metotreksat w dawce 15 mg na tydzień lub większej

Przyjmowanie NLPZ w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu, poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego, co może skutkować nasileniem jego działania toksycznego. Z tego względu równoczesne stosowanie deksibuprofenu u pacjentów przyjmujących metotreksat w dużych dawkach nie jest zalecane.

Lit

NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu, poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego. Jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane. W przypadku konieczności stosowania takiego leczenia skojarzonego, należy na bieżąco monitorować stężenie litu w osoczu. Należy rozważyć możliwości zmniejszenia stosowanej dawki litu.

Inne NLPZ i salicylany (kwas acetylosalicylowy jako lek przeciwbólowy)

Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ równoczesne przyjmowanie kilku różnych NLPZ może zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego.

Kwas acetylosalicylowy (jako lek przeciwpłytkowy)

Jednoczesne stosowanie deksibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Pomimo, że nie istnieją dane dla deksibuprofenu, uzasadnione jest założenie, że pomiędzy deksibuprofenem (= S (+) - ibuprofen) (który jest aktywnym farmakologicznie enancjomerem ibuprofenu) i kwasem acetylosalicylowym w małej dawce występuje podobna interakcja.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia z takimi lekami jak:

Leki przeciwnadciśnieniowe

NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków beta-adrenolitycznych, prawdopodobnie w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia krwionośne.

Równoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek. U osób w podeszłym wieku i (lub) pacjentów odwodnionych, stosowanie takiego połączenia leków może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w wyniku bezpośredniego działania na przesączanie kłębuszkowe. Zalecane jest ścisłe monitorowanie czynności nerek na początku leczenia.

Ponadto, przewlekłe stosowanie NLPZ może teoretycznie zmniejszyć działanie przeciwnadciśnieniowe antagonistów receptora angiotensyny II, zgodnie z doniesieniami dotyczącymi inhibitorów ACE. Takie połączenie leków wymaga zachowania ostrożności oraz kontrolowania czynności nerek na początku leczenia (pacjenci muszą również dbać o przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów).

Cyklosporyna, takrolimus, syrolimus i antybiotyki aminoglikozydowe

Równoczesne stosowanie tych leków z NLPZ może zwiększać ryzyko toksycznego oddziaływania na nerki, ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach. Takie leczenie skojarzone wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.

Kortykosteroidy

Zwiększone ryzyko owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego.

Digoksyna

NLPZ mogą zwiększać stężenie digoksyny w osoczu oraz nasilać jej działanie toksyczne.

Metotreksat w dawce mniejszej niż 15 mg na tydzień

Deksibuprofen może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi. Jeżeli deksibuprofen jest stosowany równocześnie z małymi dawkami metotreksatu, należy kontrolować obraz morfologiczny krwi pacjenta, szczególnie w pierwszych tygodniach jednoczesnego stosowania tych leków. Zwiększona uwaga jest wymagana w przypadku zaburzenia czynności nerek nawet o łagodnym nasileniu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Należy monitorować czynność nerek, aby wykryć ewentualne zmniejszenie klirensu metotreksatu.

Fenytoina

Niektóre leki z grupy NLPZ mogą wypierać fenytoinę z miejsc wiązania z białkami. Może to prowadzić do podwyższenia stężenia fenytoiny w osoczu oraz nasilenia jej toksycznego działania. Chociaż istnieją ograniczone dane kliniczne potwierdzające tę interakcję, zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu i (lub) obserwowanie objawów toksyczności.

Fenytoina, fenobarbital i rifampicyna

Równoczesne stosowanie induktorów CYP2C8 i CYP2C9 może obniżać działanie deksibuprofenu.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

Zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Tiazydy, pochodne tiazydowe, diuretyki pętlowe i diuretyki oszczędzające potas

Jednoczesne stosowanie diuretyku i leku z grupy NLPZ, może zwiększać ryzyko niewydolności nerek, w wyniku zmniejszenia przepływu krwi przez nerki.

Leki zwiększające stężenie potasu w osoczu

Istnieją doniesienia, iż leki z grupy NLPZ podwyższają stężenie potasu w osoczu krwi.

Z tego względu zaleca się ostrożność podczas łącznego stosowania NLPZ z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu w osoczu (np. diuretykami oszczędzającymi potas; antagonistami receptora angiotensyny II; inhibitorami ACE; lekami immunosupresyjnymi np. cyklosporyną lub takrolimusem; trimetoprymem oraz heparynami), a także monitorowanie stężenia potasu w osoczu.

Leki trombolityczne, tyklopidyna i inne leki przeciwpłytkowe

Deksibuprofen hamuje agregację płytek krwi poprzez blokowanie cyklooksygenazy płytkowej. Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania deksibuprofenu z lekami trombolitycznymi, tyklopidyną oraz innymi substancjami o działaniu przeciwpłytkowym, ze względu na ryzyko nasilenia działania przeciwpłytkowego.

Doustne leki przeciwcukrzycowe

Jednoczesne stosowanie NLPZ i pochodnych sulfonylomocznika może powodować wahania stężenia glukozy we krwi. Odpowiednie monitorowanie stężenia glukozy we krwi może być konieczne.

Zydowudyna (azidotymidyna)

Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie NLPZ i zydowudyny zwiększa ryzyko krwawienia do stawu oraz powstawania krwiaków u pacjentów z hemofilią.

Pemetreksed

Duże dawki NLPZ mogą zwiększać stężenie pemetreksedu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, należy unikać jednoczesnego stosowania NLPZ w dużych dawkach, na dwa dni przed i dwa dni po podaniu pemetreksedu.

Alkohol

Nadużywanie alkoholu w trakcie leczenia NLPZ może zwiększać częstość występowania i nasilać działania niepożądane ze strony żołądka i jelit.

Dexibuprofen Strides nie należy podawać pacjentom:

• z nadwrażliwością na deksibuprofen, jakikolwiek inny NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• u których substancje o podobnym działaniu (na przykład kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ) wywołały napady astmy, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt błony śluzowej nosa lub spowodowały polipy nosa, pokrzywkę, lub obrzęk naczynioruchowy.

• z krwawieniami z przewodu pokarmowego lub perforacji w wywiadzie, związanymi z wcześniejszym leczeniem NLPZ.

• z aktywnym lub powracającym w wywiadzie owrzodzeniem lub krwotokiem z przewodu pokarmowego (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).

• z krwotokiem naczyniowo-mózgowym lub innym aktywnym krwotokiem.

• z aktywną chorobą Leśniowskiego-Crohna lub aktywnym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.

• z ciężką niewydolnością serca.

• z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 mL/minutę).

• z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

• u pacjentek w trzecim trymestrze ciąży.

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce, przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na układ pokarmowy i układ krążenia poniżej).

Należy unikać równoczesnego stosowania deksibuprofenu z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Doświadczenia kliniczne wskazują, iż ryzyko działań niepożądanych wywoływanych przez deksibuprofen jest zbliżone do tego, jakie wywołuje racemiczna postać ibuprofenu. Najczęstsze zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Obejmują one chorobę wrzodową żołądka, perforację lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasami zakończone zgonem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.

Kliniczne badania pomostowe i inne badania obejmujące okres około 2 tygodni wskazują na występowanie u około 8 do 20% pacjentów zdarzeń żołądkowo-jelitowych o zazwyczaj łagodnym przebiegu oraz znacznie niższą ich częstość w populacjach niskiego ryzyka, np. podczas krótkotrwałego lub okazjonalnego stosowania.

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Bardzo rzadko : nasilenie stanów zapalnych wywołanych zakażeniem (martwicze zapalenie powięzi).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Może występować wydłużenie czasu krwawienia.

Rzadko : przypadki zaburzeń krwi, w tym trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna.

Zaburzenia układu immunologicznego

Niezbyt często: plamica (także alergiczna), obrzęk naczynioruchowy. Rzadko: reakcja anafilaktyczna.

Bardzo rzadko: uogólnione reakcje nadwrażliwości, w tym objawy takie jak gorączka z wysypką, ból brzucha, ból głowy, nudności i wymioty, objawy uszkodzenia wątroby, a nawet aseptyczne zapalenie opon mózgowych. W większości przypadków, w których zgłaszano aseptyczne zapalenie opon mózgowych podczas leczenia ibuprofenem, stwierdzano obecność czynnika ryzyka, takiego jak choroba autoimmunologiczna (np. układowy toczeń rumieniowaty lub inne choroby kolagenowe).

Ciężkie uogólnione reakcje nadwrażliwości mogą objawiać się obrzękiem twarzy, języka i krtani, skurczem oskrzeli, astmą, tachykardią, niedociśnieniem tętniczym oraz wstrząsem.

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: lęk.

Rzadko: reakcje psychotyczne, depresja, drażliwość.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: senność, ból głowy, zawroty głowy.

Niezbyt często: bezsenność, niepokój psychoruchowy. Rzadko: dezorientacja, splątanie, pobudzenie.

Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowych (patrz zaburzenia układu immunologicznego).

Zaburzenia oka

Niezbyt często: zaburzenia widzenia. Rzadko: odwracalna toksyczna amblyopia.

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często: szumy uszne. Rzadko: zaburzenia słuchu.

Zaburzenia serca

Częstość nieznana: zespół Kounisa.

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: niestrawność, ból brzucha. Często: biegunka, nudności, wymioty.

Niezbyt często: owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce.

Rzadko: perforacja przewodu pokarmowego, wzdęcia, zaparcia, zapalenie przełyku, zwężenie przełyku, zaostrzenie choroby uchyłkowej, nieswoiste krwotoczne zapalenie jelita grubego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna.

Jeśli nastąpi utrata krwi w obrębie przewodu pokarmowego, może to powodować niedokrwistość i krwawe wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: wysypka.

Niezbyt często: pokrzywka, świąd.

Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), toczeń rumieniowaty układowy, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło i alergiczne zapalenie naczyń.

Częstość nieznana: polekowa rekacja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP).

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: nieżyt błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy lub niewydolność nerek.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby i żółtaczka.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: zmęczenie.

Zatrzymanie płynu w organizmie, do którego skłonność mają w szczególności pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub zaburzeniem czynności nerek.

W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano również występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych zdarzeń zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Pomimo że dane na temat deksibuprofenu i ryzyka wystąpienia choroby zatorowo-zakrzepowej są ograniczone, uzasadnione jest założenie, że ryzyko dla dużej dawki deksibuprofenu (1200 mg na dobę) jest zbliżone do ryzyka dla dużej dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może wywierać szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka i (lub) płodu.

Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień, jak również wad serca i rozszczepień powłok brzusznych u dzieci, w związku ze stosowaniem przez matkę inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca wzrasta z mniej niż 1 % do wartości około 1,5 %. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia.

Podawanie zwierzętom inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia liczby strat przed- i po-implantacyjnych, jak również do zwiększenia śmiertelności zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie ciąży (w fazie powstawania narządów) obserwowano zwiększenie częstości występowania szeregu wad rozwojowych łącznie z wadami układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie NLPZ od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić w krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać leków z grupy NLPZ, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli NLPZ jest przyjmowany przez kobietę w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia możliwie jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na NLPZ przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania NLPZ.

Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób:

• działanie toksyczne na serce i płuca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);

• zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej).

U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do:

• wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania przeciwpłytkowego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek,

• hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu.

W związku z tym stosowanie deksibuprofenu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Ibuprofen przenika w nieznacznym stopniu do mleka kobiet karmiących piersią. Karmienie piersią podczas stosowania deksibuprofenu jest możliwe podczas krótkotrwałego stosowania małych dawek produktu leczniczego.

Płodność

Stosowanie deksibuprofen może upośledzać płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet starających się zajść w ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub przechodzą badania bezpłodności, należy rozważyć zaprzestanie stosowania deksibuprofenu.

Deksibuprofen wykazuje małą toksyczność ostrą. Odnotowano przypadki przeżycia pacjentów, którzy przyjęli jednorazową dawkę nawet 54 g ibuprofenu (równoważną około 27 g deksibuprofenu).

W większości przypadków przedawkowanie było bezobjawowe. Ryzyko pojawienia się objawów występuje po dawkach > 80 - 100 mg ibuprofenu/kg masy ciała.

Objawy pojawiają się zwykle w ciągu 4 godzin. Objawy przedawkowania mają najczęściej przebieg łagodny i obejmują: ból brzucha, nudności, wymioty, letarg, senność, ból głowy, oczopląs, szumy uszne, zawroty głowy i ataksję. Rzadko występują objawy o średnim lub ciężkim nasileniu takie jak: krwawienia z przewodu pokarmowego, niedociśnienie tętnicze, hipotermia, drgawki, zaburzenia czynności nerek, śpiączka, zespół niewydolności oddechowej dorosłych oraz przemijające epizody bezdechu (u bardzo małych dzieci po spożyciu dużej ilości produktu leczniczego). W przypadku ciężkiego zatrucia może wystąpić kwasica metaboliczna.

Leczenie jest objawowe i nie istnieje swoiste antidotum. Ilości deksibuprofenu, które prawdopodobnie nie wywołują objawów (poniżej 50 mg/kg masy ciała) można rozcieńczyć wodą, aby zminimalizować dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku spożycia znacznej ilości produktu leczniczego, należy podać węgiel aktywny.

Opróżnienie żołądka poprzez wywołanie wymiotów można rozważyć wyłącznie, jeśli zabieg można wykonać w ciągu 60 minut od spożycia produktu leczniczego. Płukanie żołądka można rozważyć jedynie wtedy, gdy pacjent zażył dawkę produktu leczniczego stanowiącą potencjalne zagrożenie dla życia, a zabieg można wykonać w ciągu 60 minut od spożycia produktu leczniczego.

Długotrwałe stosowanie w dawkach wyższych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do nerkowej kwasicy kanalikowej i hipokaliemii.

Wymuszona diureza, hemodializa lub hemoperfuzja nie są zabiegami skutecznymi, ze względu na silne wiązanie się deksibuprofenu z białkami osocza.

Dexibuprofen Strides, 200 mg

Biała, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana z linią podziału po jednej stronie i ‘200’ wytłoczonym po drugiej stronie. Tabletka 200 mg ma wymiary 9,5 mm ± 0,2 mm.

Dexibuprofen Strides, 300 mg

Biała, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana z ‘300’ wytłoczonym po jednej stronie i gładka po drugiej stronie. Tabletka 300 mg ma wymiary 11,0 mm ± 0,2 mm.

Dexibuprofen Strides, 400 mg

Biała, obustronnie wypukła tabletka powlekana w kształcie kapsułki, z linią podziału po obu stronach. Tabletka 400 mg ma wymiary 17,5 mm (długość) x 6,5 mm ± 0,2 mm (szerokość).

Tabletki 200 mg i 400 mg można podzielić na dwie części, linia podziału umożliwia podział tabletek przed podaniem, w celu ułatwienia połykania.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE14

Deksibuprofen (S (+) - ibuprofen) jest farmakologicznie aktywnym enancjomerem ibuprofenu, nieselektywnego NLPZ. Uważa się, że mechanizm działania wynika z hamowania syntezy prostaglandyn. U ludzi łagodzi on ból, stany zapalne i gorączkę oraz odwracalnie hamuje agregację płytek krwi stymulowaną ADP i kolagenem.

Przeprowadzono badania kliniczne pomostowe majace na celu porównanie skuteczności racemicznego ibuprofenu i deksibuprofenu w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów w okresie leczenia trwającym 15 dni, w leczeniu bolesnego miesiączkowania, w tym objawów bólowych, a także bólu zębów, wykazały, że deksibuprofen był co najmniej tak samo skuteczny jak racemiczny ibuprofen w zalecanym stosunku dawek 1:2.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Pomimo że nie istnieją dane dla deksibuprofenu, uzasadnione jest założenie, że pomiędzy deksibuprofenem (= S (+) - ibuprofen) (który jest aktywnym farmakologicznie enancjomerem ibuprofenu) i kwasem acetylosalicylowym w małej dawce występuje podobna interakcja.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym deksibuprofen jest dobrze wchłaniany, głównie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenia w osoczu są osiągane około 2 godziny po podaniu doustnym, podobnie jak w przypadku innych konwencjonalnych produktów zawierających ibuprofen.

Dostępne są jednak produkty ibuprofenu, których wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybsze i powoduje maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny po podaniu (np. ibuprofen sodowy).

Jednak bezpośrednia korelacja między „czasem do maksymalnego stężenia w osoczu” a „czasem do skuteczności klinicznej” nie została jeszcze udowodniona ani w przypadku ibuprofenu, ani deksibuprofenu. Ponadto „czas do skuteczności klinicznej” nie jest zgodny dla różnych produktów ibuprofenu.

Dystrybucja

Stopień wiązania deksibuprofenu z białkami osocza wynosi około 99%.

Metabolizm i eliminacja

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja), farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane, głównie przez nerki (90%), ale także z żółcią. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,8 - 3,5 godziny.

Spożycie pokarmów

Podawanie 400 mg deksibuprofenu z posiłkiem o dużej zawartości tłuszczu wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnych stężeń (od 2,1 godziny na czczo do 2,8 godzin po posiłku o dużej zawartości tłuszczu) i zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (z 20,6 do 18,1 μg/mL, co nie ma znaczenia klinicznego), ale nie wpływa na stopień wchłaniania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Badania farmakokinetyczne, w których ibuprofen podawano pacjentom z niewydolnością nerek, sugerują, że u tych pacjentów konieczne jest zmniejszenie dawki. Należy również zachować ostrożność z powodu hamowania nerkowej syntezy prostaglandyn.

Eliminacja deksibuprofenu jest nieco niższa u pacjentów z marskością wątroby.

Badania pomostowe nad toksycznością po podaniu jednorazowym i wielokrotnym, toksycznością reprodukcyjną i mutagennością wykazały, że profil toksykologiczny deksibuprofenu jest porównywalny z profilem ibuprofenu i nie ujawnia żadnych innych specyficznych zagrożeń toksykologicznych ani rakotwórczych dla ludzi.

Ibuprofen hamował owulację u królików i upośledzał implantację u różnych gatunków zwierząt (króliki, szczury, myszy). Podawanie inhibitorów prostaglandyn, w tym ibuprofenu (głównie w dawkach większych od dawek terapeutycznych), ciężarnym zwierzętom skutkowało zwiększoną częstością poronień przed- i poimplantacyjnych, obumarciem zarodka i płodu oraz zwiększoną częstością występowania wad rozwojowych.

Podczas leczenia deksibuprofenem, zdolność reakcji pacjenta może być osłabiona w przypadku, gdy jako działania niepożądane pojawią się zawroty głowy, zmęczenie, senność, uczucie wirowania lub zaburzenia widzenia. Należy to wziąć pod uwagę, gdy wymagana jest zwiększona czujność, np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. W przypadku przyjmowania pojedynczych dawek deksibuprofenu lub krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego, nie jest konieczne podejmowanie szczególnych środków ostrożności.

Krzemionka koloidalna bezwodna Celuloza mikrokrystaliczna (typ 101) Hypromeloza (typ 2910) Celuloza mikrokrystaliczna (typ 102) Kroskarmeloza sodowa Talk Woda oczyszczona

Otoczka tabletki:

Alkohol poliwinylowy Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol Talk

Nie dotyczy.

Okres ważności

2 lata

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ^o C.

Dexibuprofen Strides, 200 mg, tabletki powlekane:

Wielkości opakowań: 10, 20, 30, 50, 60, 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Dexibuprofen Strides, 300 mg, tabletki powlekane:

Wielkości opakowań: 10, 20, 30, 50, 60, 90 lub 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Dexibuprofen Strides, 400 mg, tabletki powlekane:

Wielkości opakowań: 4, 10, 20, 30, 50, 60, 90 lub 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.