Coffecorn® mite; forte

Napady migreny i bólów głowy pochodzenia naczyniowego, jeżeli środki przeciwbólowe są nieskuteczne.

Dorośli i dzieci w wieku >12 lat. Aby produkt był maks. skuteczny powinien być przyjmowany w momencie wystąpienia pierwszych objawów napadu migreny. Produkt należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku. Przyjmować doustnie zwykle 1-4 tabl. drażowanych w momencie wystąpienia pierwszych objawów prodromalnych. Następnie, jeśli jest to konieczne w celu przerwania napadu migreny zażywać1-2 tabl. drażowanych, co pół godz. (maks. 8 tabl. drażowanych/dobę lub 16 tabl. drażowanych na tydz.). Należy zachować, co najmniej 4 dniowy odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami maks. W przypadku innych bólów głowy pochodzenia naczyniowego zażywać od 1-2 tabl. drażowanych 2x/dobę, nie dłużej niż 4 dni.

Ergotamina jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest wysoki ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. Uzasadnieniem łączenia kofeiny z ergotaminą jest fakt, że kofeina ułatwia wchłanianie ergotaminy. Mechanizm działania kofeiny wiąże się z hamowaniem enzymu fosfodiesterazy oraz nasileniem działań komórkowych adenozyny. Kofeina blokuje presynaptyczne receptory A₁, A₂ neuronów. W dawkach terapeutycznych pobudza czynność kory mózgowej i ośrodków wegetatywnych. Ułatwia koncentrację uwagi, skraca czas reakcji, poprawia sprawność myślenia, łagodzi objawy zmęczenia psychicznego, usuwa senność. Kofeina rozszerza naczynia zewnątrzczaszkowe i wewnątrzczaszkowe. Przyspiesza czynność, zwiększa siłę skurczów i pojemność wyrzutową serca. Kofeina nasila działanie leków przeciwbólowych, pod wpływem kofeiny skuteczność działania leków przeciwbólowych osiąga współczynnik 1,41 w porównaniu do działania samych analgetyków. Ponadto kofeina wykazuje około 40% rozkurczowego działania teofiliny na mięśniówkę gładką oskrzeli. Kofeina w postaci soli stosowana jest jako lek wspomagający w bólach głowy, tonizujący w stanach zmęczenia umysłowego, niedociśnieniu, omdleniu.

1 tabl. drażowana zawiera 500 lub 1mg ergotaminy winianu oraz 25 lub 100mg kofeiny bezwodnej.

Produktów zawierających ergotaminę nie należy przyjmować z sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1) ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia.

Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metyzergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału serca.

W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe.

W przypadku jednoczesnego podawania produktu zawierającego ergotaminę i kofeinę z inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, telitromycyna, werapamil, diltiazem, indynawir, cyprofloksacyna, sok grejpfrutowy) kliniczne efekty działania ergotaminy i kofeiny mogą być silniejsze jak również wydłużone w czasie.

Przy jednoczesnym stosowaniu ergotaminy z silnymi inhibitorami CYP3A4 możliwe jest poważne, a nawet zagrażające życiu mózgowe i/lub obwodowe niedokrwienie.

Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny), może zaburzyć metabolizm ergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu.

Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów.

Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z ergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.

Zawarta w preparacie kofeina nasila działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy oraz zwiększających ciśnienie krwi.

• Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu, kofeinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego,
• niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
• choroby naczyń obwodowych takie, jak choroba Raynauda,
• zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych,
• zakrzepowe zapalenie żył,
• zaawansowana miażdżyca naczyń,
• po zabiegach chirurgicznych na naczyniach,
• niedotlenienie mięśnia sercowego,
• przebyty zawał serca,
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
• choroby nerek i wątroby,
• posocznica,
• jaskra,
• ciąża i okres karmienia piersią,
• jednoczesne leczenie inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 oraz lekami zwężającymi naczynia krwionośne.

Podczas stosowania produktu leczniczego mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. W piśmiennictwie opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału serca podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg na tydz.). Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp należy przerwać zażywanie produktu i skontaktować się z lekarzem.

Ergotamina może indukować proces włóknienia, które pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca. Aby zagwarantować wykrycie zwłóknienia na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów pod tym kątem.

W przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające ergotaminę.

Ergotamina może wchodzić w reakcję z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii.

Produkt nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy.

Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków.

Jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność izoenzymu CYP3A cytochromu P450 może zmieniać farmakokinetykę ergotaminy i kofeiny. W rezultacie efekt kliniczny jak i wystąpienie zdarzeń niepożądanych mogą być odpowiednio zwiększone.

Produkt zawiera laktozę i nie należy stosować go u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt zawiera sacharozę i pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazyizomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych oraz kofeiny brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia układu nerwowego. W czasie leczenia ergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak:

• parestezje obwodowych części ciała
• osłabienie kończyn
• bóle głowy
• stany dezorientacji
• zawroty głowy
• senność

Obecność kofeiny może powodować:

• bezsenność
• drażliwość
• drżenia mięśniowe

Zaburzenia serca i zaburzenia naczyń. Podczas stosowania produktu mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego.

Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie upośledzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.

Zaburzenia żołądka i jelit. Zawarte w produkcie ergotamina i kofeina mogą powodować:

• nudności
• dolegliwości żołądkowo-jelitowe
• bóle w nadbrzuszu
• zaparcia
• przerost dziąseł

Ergotamina może spowodować niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia wątroby i nerek.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych. Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia nerek.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej. Ergotamina i kofeina mogą wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Podczas leczenia ergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne takie jak:

• rumień
• obrzęk
• wybroczyny
• martwica naskórka
• trądzik

Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.

Przy długotrwałym stosowaniu ergotaminy mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe.

Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina oraz kofeina stosowane w dawkach terapeutycznych wykazują działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że oba leki mogą działać embriotoksycznie. Przewlekłe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym. Wziąwszy pod uwagę powyższe działania ergotaminy i kofeiny, produktu nie należy stosować w ciąży. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią, ponieważ kofeina i ergotamina przenikają do mleka matki i mogą wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.

Objawy po przedawkowaniu:

• znużenie,
• dezorientacja,
• depresja,
• senność,
• majaczenie,
• ciężka duszność,
• obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego,
• szybkie i słabe tętno,
• drętwienie kończyn,
• utrata przytomności,
• wstrząs i śmierć

. Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty. Jeśli jest w stanie śpiączki, zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i/lub dekstran.