Bloctil

Preparat jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u dorosłych, gdy nie jest możliwe leczenie przyczynowe. Jeżeli można zastosować leczenie przyczynowe, racekadotryl można podawać jako leczenie wspomagające.

Tylko dla dorosłych: początkowo 1 kaps., niezależnie od pory dnia. Następnie, 1 kaps. 3x/dobę, najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie należy kontynuować do czasu oddania 2 normalnych stolców. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.

Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Dzieci i młodzież. Stosowanie produktu u dzieci i młodzieży nie jest właściwe.

Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu.

Tiorfan jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej, enzymu białkowego błony komórkowej zlokalizowanego w różnych tkankach, a szczególnie w nabłonku jelita cienkiego.

Enzym ten bierze udział zarówno w trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek endogennych takich jak enkefaliny.

Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję.

Racekadotryl jest substancją czynną o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit.

Zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita wywołane toksynami cholery lub stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą.

Racekadotryl wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita.

Racekadotryl nie powoduje wzdęcia brzucha.

Podczas badań klinicznych racekadotryl wywoływał wtórne zaparcia w stopniu porównywalnym do placebo.

1 kaps. zawiera 100 mg racekadotrylu.

Interakcja reacekadotrylu z inhibitorami ACE Równoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl, ramipryl) może zwiększyć ryzyko obrzęku naczynioruchowego. U ludzi, równoczesne leczenie racekadotrylem i loperamidem lub nifuroksazydem nie zmienia kinetyki racekadotrylu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Przyjmowanie racekadotrylu nie zmienia standardowego sposobu nawadniania. Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie bakteryjne, będące przyczyną biegunki lub obecność innych, ciężkich chorób. Ponadto, nie badano zastosowania racekadotrylu w przypadku biegunek spowodowanych leczeniem antybiotykami. Z tego powodu nie należy podawać racekadotrylu w wypadku tego typu schorzeń. Brak wystarczających badań dotyczących stosowania tego produktu leczniczego w trakcie biegunek przewlekłych. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu w tej grupie pacjentów. Istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia biodostępności produktu w przypadku przedłużających się wymiotów. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zgłaszano występowanie reakcji skórnych w trakcie stosowania produktu. W większości przypadków są to łagodne reakcje i nie wymagają leczenia, ale w niektórych przypadkach mogą mieć ciężki przebieg, nawet zagrażający życiu. Nie można całkowicie wykluczyć związku ich wystąpienia ze stosowaniem racekadotrylu. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje skórne, leczenie należy natychmiast przerwać. U pacjentów stosujących racekadotryl obserwowano nadwrażliwość i/lub obrzęk naczynioruchowy. Mogą one wystąpić w dowolnym momencie trwania terapii.

• Może wystąpić obrzęk twarzy,
• kończyn,
• warg,
• błon śluzowych.

Jeśli obrzęk powoduje niedrożność górnych dróg oddechowych, czyli języka, głośni i/lub krtani, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska. Należy przerwać terapię racekadotrylem, pacjenta objąć ścisłą kontrolą lekarską i monitorować, aż do całkowitego i trwałego ustąpienia objawów. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym z terapią racekadotrylem, mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęku. Jednoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Dlatego należy przeprowadzić dokładną ocenę korzyści do ryzyka nadwrażliwości przed rozpoczęciem terapii racekadotrylem u pacjentów leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny. W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować, czy nie występują u nich reakcje skórne. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowych wskazujące na zespół DRESS, należy natychmiast odstawić racekadotryl i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia. Jeżeli u pacjenta rozwinął się zespół DRESS w wyniku stosowania racekadotrylu, nie należy nigdy wznawiać u niego leczenia racekadotrylem. Racekadotryl nie wywiera lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dostępne są dane z badań klinicznych, przeprowadzonych u 2193 dorosłych pacjentów z ciężką biegunką, leczonych racekadotrylem i 282 w grupie przyjmującej placebo.

Zaburzenia układu odpornościowego: (nieznana) wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypka
• rumień
• (nieznana) rumień wielopostaciowy
• obrzęk języka
• obrzęk twarzy
• obrzęk warg
• obrzęk powiek
• obrzęk naczynioruchowy
• pokrzywka
• rumień guzowaty
• wysypka grudkowa
• świerzbiączka
• świąd
• toksyczny wykwit skórny
• reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

Brak odpowiednich danych, dotyczących stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, płodność, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Jednak, ponieważ nie są dostępne specyficzne badania kliniczne, nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży.

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego; tego produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Badania na szczurach nie wykazały wpływu racekadotrylu na płodność.

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania.

Dorosłym bez szkodliwego wpływu.

podawano w pojedynczej dawce więcej niż 2 g, co odpowiada 20 dawkom terapeutycznym.