Azilect

Idiopatyczna choroba Parkinsona w monoterapii (bez lewodopy) lub w leczeniu wspomagającym (z lewodopą) u pacjentów z wahaniami skuteczności lewodopy w wyniku efektu wyczerpania dawki.

Zalecana dawka rasagiliny to 1 tabl. raz/dobę przyjmowana z lewodopą lub bez lewodopy.

Osoby w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenia czynności wątroby.

• Rasagilina jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.
• Należy unikać stosowania rasagiliny u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby.
• Należy zachować ostrożność rozpoczynając stosowanie rasagiliny u pacjentów z łagodnym upośledzeniem czynności wątroby.
• W razie rozwinięcia się łagodnych zaburzeń czynności wątroby w postać o umiarkowanym nasileniu należy przerwać podawanie rasagiliny.

Zaburzenia czynności nerek. Nie ma potrzeby stosowania specjalnych środków ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci i młodzieży. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w leczeniu choroby Parkinsona nie jest właściwe.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B): silny, nieodwracalny, selektywny, co może powodować zwiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w prążkowiu oraz zwiększoną aktywność dopaminergiczną.

Jej główny i aktywny metabolit, 1-aminoindan, nie jest inhibitorem MAO-B.

Rasagilina jest szybko wchłaniana, a jej maks. stężenie w osoczu obserwuje się po ok. 0,5 h, w 60-70% wiąże się ona z białkami osocza.

Ulega prawie całkowitej biotransformacji w wątrobie, a jej szlaki metaboliczne zależne są od układu cytochromu P450 (głównym izoenzymem biorącym udział w metaboliźmie rasagiliny jest CYP1A2).

Wydalana jest w postaci glukuronianów głównie z moczem i w mniejszym stopniu z kałem.

1 tabl. zawiera 1 mg rasagiliny w postaci mezylanu.

Rasagiliny nie należy podawać:

• z innymi inhibitorami MAO (ze względu na zagrożenie nieselektywnym hamowaniem aktywności MAO, które może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego)
• z petydyną (zgłaszano ciężkie reakcje niepożądane podczas jednoczesnego stosowania petydyny i inhibitorów MAO oraz innego selektywnego inhibitora MAO-B)
• z fluoksetyną lub fluwoksaminą (musi upłynąć co najmniej 14 dni między odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia fluoksetyną lub fluwoksaminą)
• z niektórymi sympatykomimetykami (takimi, jak wchodzące w skład leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej podawanych do nosa i doustnie albo preparatów przeciw przeziębieniu zawierających efedrynę lub pseudoefedrynę)

Nie zaleca się jednoczesnego podawania rasagiliny i dekstrometorfanu, oraz leków z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowych i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz inhibitorów MAO, a także innego selektywnego inhibitora MAO-B.

Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.

Nie należy podawać dzieciom i młodzieży <18 lat (ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej).

• Należy zachować ostrożność rozpoczynając stosowanie rasagiliny u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby.
• Należy unikać stosowania rasagiliny u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby.
• W razie rozwinięcia się łagodnych zaburzeń czynności wątroby w postać o umiarkowanym nasileniu należy przerwać podawanie rasagiliny.
• Ostrożnie przy zmianach skórnych budzących podejrzenie.

Zaburzenia ogólne:

• bóle głowy,
• zespół objawów grypopodobnych,
• złe samopoczucie,
• ból szyi,
• reakcja alergiczna,
• gorączka.

Układ krążenia:

• dławica piersiowa,
• udar mózgu,
• zawał mięśnia sercowego.

Układ pokarmowy:

• niestrawność,
• brak łaknienia.

Krew i układ chłonny: leukopenia.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

• bóle stawów,
• zapalenie stawów.

Układ nerwowy:

• depresja,
• zawroty głowy.

Układ oddechowy: nieżyt nosa.

Narządy zmysłów: zapalenie spojówek.

Skóra i przydatki:

• kontaktowe zapalenie skóry,
• wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa,
• rak skóry.

Układ moczowo-płciowy: nagłe parcie na mocz.

W dwóch przypadkach wystąpiły: martwica rozpływna mięśni poprzecznie prążkowanych (pacjenci byli po upadku i dłuższym unieruchomieniu) oraz nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego (ADH).

Ostrożnie w ciąży i laktacji.

Teoretycznie może wystąpić zahamowanie aktywności zarówno MAO-A jak i MAO-B (objawy ze strony układu krążenia: nadciśnienie i niedociśnienie ortostatyczne). Brak swoistego antidotum.